Rifampicina
Quan ATH:
J04AB02
Rifampicina – Característica
Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, sense olor. Pràcticament insoluble en l'aigua, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.
Accions farmacològiques.
Antibacterià d'ampli espectre, bactericida, Tuberculosi, protivoleproznoe.
Sol·licitud.
Tuberculosi (totes les formes) — в составе комбинированной терапии. Lepra (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Malalties infeccioses, causat per microorganismes susceptibles (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (doksiciklinom). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Meningitis de Neisseria).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, inclòs. к другим ЛС группы рифамицинов, el fetge i els ronyons, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, icterícia, inclòs. механическая.
В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, flebitis, infància.
S'apliquen restriccions.
Edat de 1 any, alcoholisme (риск гепатотоксичности).
Embaràs i lactància.
És contraindicada en R trimestre d'embaràs. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. Conills, dosificat, a 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, Espina Bífida. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.
Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)
Sempre amb la llet materna, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (inclòs. негормональная).
Efectes secundaris.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, visió borrosa, atàxia, desorientació.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): pressió arterial baixa (Amb el ràpid sobre / en una), flebitis (al temps d'encesa / a), porpra trombotsitopenicheskaya, trombe- i leucopènia, sagnia, anèmia hemolítica aguda.
Des del tracte digestiu: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, nàusea, vòmits, gastritis erosiva, indigestió, dolor abdominal, diarrea, colitis psevdomembranoznыy, augment de les transaminases hepàtiques i bilirubina en la sang, icterícia (1-3%), hepatitis, поражение поджелудочной железы.
Amb el sistema genitourinari: канальцевый некроз, nefritis intersticial, fallada renal aguda, irregularitats menstruals.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, urticària, febre, angioedema, broncoespasme, llagrimeig, eozinofilija.
Un altre: artràlgia, debilitat muscular, herpes, индукция порфирии, símptomes similars a la grip (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).
Cooperació.
Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.
Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, corticosteroides, hipoglicemiantes orals, medicaments naperstanki, complicacions (inclòs. disopiramida, quinidina, mexiletina), противоэпилептических средств, dapsona, метадона, гидантоинов (fenitoïna), geksoʙarʙitala, нортриптилина, haloperidol, benzodiazepines, препаратов половых гормонов, inclòs. anticonceptius orals, tiroksina, teofillina, Cloramfenicol, Doxiciclina, ketoconazol, itraconazol, тербинафина, La ciclosporina A, азатиоприна, bloquejadors beta, BCC, флувастатина, эналаприла, cimetidina (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, tk. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.
Sobredosi.
Els símptomes: nàusea, vòmits, dolor abdominal, engrandiment del fetge, icterícia, периорбитальный отек или отечность лица, edema pulmonar, затуманивание сознания, convulsions, desordres mentals, letargia, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, les membranes mucoses i escleròtica).
Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, diurez, teràpia simptomaticheskaya.
Dosificació i Administració.
Dins, / Goteo. Dins, dejuni (за 30–60 мин до еды или через 2 hores després dels àpats), beure un got ple d'aigua. B / degoteig (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.
Tuberculosi: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 kg-en 450 mg, 50 кг и более — по 600 mg 1 раз в день ежедневно или 3 vegades a la setmana. La dosi màxima diària - 600 mg. Els nens més 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, no més 450 mg / dia. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.
Lepra: dins, adults — 600 mg, nens — 10 mg / kg 1 un cop al mes, в комбинации с дапсоном и клофазимином, durant 2 anys o més.
Инфекции нетуберкулезной этиологии: dins, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. B /, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.
Brucel·losi: dins, adults — 900 mg / dia per 45 dia (в комбинации с доксициклином).
Профилактика менингококкового менингита: dins, tots 12 no, adults-en 600 mg, детям — в разовой дозе 10 mg / kg, новорожденным — 5 mg / kg per 2 dia.
Precaucions.
При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 mg / dia. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (la prevenció de l'hemorràgia). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (Solvent). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 una vegada cada 2 Sol, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Meningitis de Neisseria необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, de 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (Augmenta el risc d'hepatotoxicitat).
Precaucions.
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2-3 Vegades per setmana). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 g es dissol en 2,5 ml d'aigua per injecció, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 ml 5% solució de glucosa.
При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.
Окрашивает мочу, fang, esput, слезную жидкость, suar, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 sèrum.
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Algeldrat + L'hidròxid de magnesi | FKV. Retarda l'absorció (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no). |
Amoksiцillin + L'àcid clavulànic | FMR. Enfortir (mútuament) efecte. |
Ampicilina + Oxacilina | FMR. Enfortir (mútuament) efecte. |
Halotà | FMR. Повышает риск поражения печени (No es recomana l'ús combinat). |
Desogestrel | FKV. На фоне рифампицина (индуцирует цитохром Р450) ускоряется биотрансформация и снижается надежность контрацепции. |
Diltiazem | FKV. На фоне рифампицина (индуцирует цитохром Р450) accelerar i reduir l'efecte de biotransformació (сочетанное применения не рекомендуется). |
Òxid de magnesi | FKV. Retarda l'absorció (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no). |
Natriya carbonat | FKV. Retarda l'absorció (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no). |
La sulfasalazina | FKV. На фоне рифампицина (индуцирует цитохром Р450) ускоряется биотрансформация и снижается концентрация сульфапиридина в крови. |