La sulfasalazina

Quan ATH:
A07EC01

Accions farmacològiques

La sulfasalazina s'acumula selectivament en el teixit connectiu dels intestins per alliberar àcid 5-aminosalicílic, Té efectes antiinflamatoris activitat, i sulfapiridina, té acció antimicrobiana.

El teixit connectiu de la paret intestinal es dissocia 5-aminosalicílic àcid, Determinació de les propietats antiinflamatòries de la sulfasalazina, i sulfapiridina - antagonista competitiu dels parabens, parar la síntesi de folats en cèl·lules microbianes i determinar l'activitat antibacteriana. Eficaç contra diplokokkov, estreptococs, gonokokkov, E. Coli.

Farmacocinètica

Absorció

La sulfasalazina s'absorbeix bé a l'intestí (no més 10 %). Se sotmet a l'escissió per formar la microflora intestinal 60-80 % i sulfapiridina 25 % 5-aminosalicílic (5-DEMANAR).

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és: a la sulfasalazina - 99 %, per sulfapiridina - 50 %, per al 5-ASA - 43 %.

Metabolisme

En el fetge, la sulfapiridina biotransforma principalment a través de l'acetilació, 5-ASK - per acetilació.

Deducció

T1 / 2 de la sulfasalazina 5-10 no, sulfapyrydyna - 6-14 no, 5-DEMANAR - 0.6-1.4 no. Des excrements deriven 5 % i sulfapiridina 67 % 5-DEMANAR; 75-91 % sulfasalazina excretat pels ronyons dins 3 dia.

Testimoni

Colitis yazvennыy Nespetsificheskiy (exacerbacions de tractament i teràpia de manteniment en remissió).

Malaltia de Crohn (exacerbacions lleus i moderats).

Artritis reumatoide.

L'artritis reumatoide juvenil.

Dosificació i Administració

Dins, després de dinar.

Colitis yazvennыy Nespetsificheskiy, Malaltia de Crohn:

Adult. En el primer dia 500 mg 4 un cop al dia; el segon dia 1 g 4 un cop al dia; en el tercer i següents dies 1,5-2 g 4 un cop al dia. Després de calmar-de símptomes clínics aguts de colitis ulcerosa prescriure una dosi de manteniment de 500 mg 3-4 vegades al dia durant diversos mesos.

Nens. A l'edat de 5-7 anys 250-500 mg 3-6 un cop al dia; major 7 anys 500 mg 3-6 un cop al dia.

Artritis reumatoide:

Adult. Durant la primera setmana de nomenar 500 mg un cop al dia, per un segon – per 500 mg 2 un cop al dia, durant la tercera – per 500 mg 3 vegades al dia, etc.. La dosi terapèutica pot ser des 1,5 g a 3 g per dia. Un curs de tractament – 6 mesos o més.

Nens. A l'edat de 6 any a una dosi 30-50 mg / kg de pes corporal per dia, razdelennoy de 2-4 admissió. Per a nens majors 16 anys, la dosi màxima diària és 2 g.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, soroll a les orelles, atàxia, convulsions, trastorns del son, al·lucinacions, perifericheskaya neuropatia. Des del sistema urinari: disfunció renal, nefritis intersticial. Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, diarrea, dolor abdominal, anorèxia, hepatitis, pancreatitis. El sistema respiratori: pneumonitis intersticial i altres lesions del teixit pulmonar. Des del sistema hematopoètic: anèmia, leucopènia, trombocitopènia, agranulocitosi. Sistema reproductiu: oligospermia transitòria, esterilitat. Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, febre, xoc anafilàctic. Un altre: possibles taques de color groc, Orina, lents de contacte toves.

Contraindicacions

• Malaltia de la sang;
• porfíria;
• fetge humà expressat;
• expressat pel ronyó humà;
• ferment dèficit de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы;
• Els nens fins a l'edat 5 anys;
• hipersensibilitat a les sulfonamides i derivats de l'àcid salicílic.

Embaràs i lactància

L'ús de sulfasalazina durant l'embaràs és possible només sota estrictes indicacions de la dosi mínima eficaç. Si vostè permet que la malaltia, Es recomana retirar el fàrmac en el trimestre III de l'embaràs. Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.

Precaucions

Precaucions han de ser prescrits als pacients amb la funció hepàtica i / o renal deteriorada, pacients amb asma bronquial, reaccions al·lèrgiques. Durant el període de la droga es recomana utilitzar una major quantitat de líquid.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, vòmits, mal de panxa, mareig. Tractament: rentat gàstric, diurez; teràpia simptomaticheskaya.

Interaccions Amb La Drogues

Amb l'ús simultani de la sulfasalazina redueix l'absorció d'àcid fòlic, i digoxina. Amb l'ús simultani de la sulfasalazina augmenta els efectes dels anticoagulants i derivats de sulfonilurea. Amb l'ús simultani de la sulfasalazina i els antibiòtics poden reduir l'eficàcia de la sulfasalazina, perquè els antibiòtics tenen un efecte depressiu sobre la flora intestinal.