Metildopa

Quan ATH:
C02AB02

Característica.

Antihipertensiu. Pols blanca o jeltovato-Bely inodor. Soluble en aigua.

Accions farmacològiques.
Gipotenzivnoe.

Sol·licitud.

Arterial hipertensió lleu i moderada.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, hepatitis, cirrosi del fetge, fallada renal, feocromocitoma, depressió, infart agut de miocardi, malalties cerebrovasculars, CHD greu, autoimmunnaya gemoliticheskaya anèmia, malaltia del teixit connectiu, parkinsonizm, porfíria, l'ús simultani d'inhibidors de la MAO, levodopa.

S'apliquen restriccions.

Hepatitis (història), insuficiència ventricular esquerra aguda, síndrome diencèfal.

Embaràs i lactància.

En experiments en conills, ratolins i rates, tractats amb dosis fins a 1000 mg / kg / dia (en 16,6 vegades mrdc), s'han detectat efectes adversos. Methyldopa travessa la placenta. Estudis adequats i ben controlats en dones metildopa i trimestre II no es celebra. Quan examinant l'aplicació de metildopa en el tercer trimestre d'embaràs trobat sense efectes adversos. Aplicació durant l'embaràs és possible (sobre la condició objectiva).

Accions de categoria en el fetus per la FDA-B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)

Aplicar la prudència en període d'alletament (methyldopa entra en la llet materna).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: debilitat, astènia, somnolència, mareig, mal de cap (sorgeixen en les primeres etapes del tractament i normalment desapareixen aviat), letargia, ansietat, parkinsonizm, La paràlisi de Bell, moviment espontani horeoatetoidnye, parestèsia, trontollant en caminar, deteriorament de l'enginy, símptomes d'insuficiència vascular cerebral, canvis en l'estat mental (incloent-hi els malsons o somnis inusualment vius, depressió o ansietat).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): bradicàrdia, hipotensió ortostàtica, edema perifèric, la meitat superior del cos de la pell d'hiperèmia, angina de pit un augment, exacerbació de fenòmens d'insuficiència cardíaca; rarament — myocarditis, perikardit, obratimaya lakopenia i trombocitopènia, autoimmunnaya gemoliticheskaya anèmia, eozinofilija.

Des del tracte digestiu: boca seca, nàusea, vòmits, restrenyiment / diarrea, glossalgia, inflamació de les glàndules salivals, estomatitis, pancreatitis, colitis (intens o prolongats diarrea o estómac rampes), violació del fetge amb el desenvolupament de colèstasi, icterícia, hepatitis.

Amb el sistema genitourinari: hiperprolactinèmia, ginecomàstia, galactorrea, amenorrea, augment de nitrogen ureic en sang, disminució de la libido, impotència.

Reaccions al·lèrgiques: erupció, necròlisi epidèrmica tòxica.

Un altre: artràlgia, miàlgia, Síndrome febril, congestió nasal, síndrome similar al lupus.

Cooperació.

Efecte Antigipertenzivny reduir adrenomimetiki i AINE. Quan juntament amb possibles efectes no desitjats sobre galoperidolom psihičeckuû activitats, en particular, l'aparició de desorientació i processos de pensament lent/dificultat. Augmenta el risc d'efectes tòxics de sals de liti (fins i tot si la concentració de liti en el sèrum de la sang a nivell terapèutiques recomana).

No ha de ser utilitzat en combinació amb inhibidors de la MAO (incloent furazolidona, procarbazine i selegiline), perquè, Primer, methyldopa pot provocar hiperzbudlyvist en pacients, rebre inhibidors de la MAO i, en segon lloc, Hi ha informes sobre l'aparició de mals de cap, hipertensió greu i al·lucinacions. La cita conjunta amb antidepressius tricíclic pot reduir antigipertenzivnogo activitat metildopa (una acurada Monitorització de pacients). Quan es combina amb l'aplicació de levodopa pot variar l'efecte de levodopa antiparkinsoniceski, així com el possible efecte additiu tòxic sobre el sistema nerviós central, en particular el desenvolupament de la psicosi. Per millorar l'aplicació adequada de gipotenzivnogo efecte simultàniament amb hidralazina, dioretikami i nifedipine. També és possible utilitzar amb Verapamil, captoprilom.

Combinació amb anxiolitikami augmenta l'efecte gipotenzivne. Amb l'augment de l'orina de pH durant la recepció del pacient orina podŝelačivaûŝih HP, acció metildopa amplificat, tk. concentració a la sang es manté en un alt nivell durant un període prolongat de temps, a causa de la reabsorció augment en els túbuls renals. Quan l'orina zakislenia acció metildopa disminueix.

Aneu amb compte amb nomenar els pacients, rebre metildopu, HP per l'anestèsia general (halothane o com el tiopentat de sodi); èter etílic contraindica. Pacients, rebre metildopu, durant l'anestèsia general poden desenvolupar la condició kollaptoidnogo (És aconsellable deixar d'admissió per a 7-10 dies abans de l'anestèsia general).

Sobredosi.

Els símptomes: hipotensió aguda, bradicàrdia, letargia, mareig, tremolor, somnolència, nàusea, vòmits, restrenyiment / diarrea, flatulència, atonia intestinal.

Tractament: recomana lavage gàstrica o inducció del vòmit, diurez, Denominació adrenomimetikov (norepinefrina, epinefrina). Cal controlar el ritme al cor, C/O, electro equilibri, la funció dels ronyons i el sistema nerviós central.

Dosificació i Administració.

Dins. Dosi va recollir de forma individual. És la dosi inicial per a adults 250 mg / dia (la primera d'admissió-nit, abans de l'hora de dormir), llavors cada 2 dosi de dia 250 mg en funció de la gravetat de l'efecte terapèutic, és la dosi màxima diària 3 g. Quan arribant a la dosi de gipotenzivnogo estable requereix efecte reduït a un mínim suport eficaç en 250 mg cada 2 dia. Per a la gent gran dosi inicial és 125 mg 1 - 2 vegades al dia, és la dosi màxima diària 2 g 2 admissió.

Precaucions.

Per evitar el desenvolupament de la síndrome es recomana una reducció gradual de la dosi. Pacients amb alteració renal funció hauria de ser reduït dosi única.

Cal tenir en compte, que després del cessament de l'ús de l'activitat antihipertensius relativament ràpid s'atura, l'anunci es produeix normalment dins 48 no. En el procés de teràpia exigeix seguiment de fetge sang perifèrica funció i imatge. Amb la teràpia a llarg termini en les primeres 6-10 setmanes de tractament, i llavors cada 6-12 mesos recomana Mostra Kumbsa; Quan veieu una prova de Combes directe positiu i Anèmia hemolítica tractament requereix remoció i nomenament de glucocorticoides. En cas de retard de fluids en el cos i l'aparició d'edemes recepten diürètics, Quan es redueix la dosi. En combinació amb altres mitjans de antigipertenzivei es recomana reduir la dosi diària.

Pot emmascarar l'augment de temperatura en malalties infeccioses. La droga i els seus metabòlits reaccionen amb els reactius químics estàndards, per definir catecolamines. Canvis de indicadors fisiològics/laboratori de proves per l'àcid úric, creatinina de sèrum i algunes altres substàncies. L'orina dels pacients durant el tractament quan la condició es torna fosca en color.

A l'inici de tractament no es permet la conducció de vehicles i altres classes, potencialment perillós i requereixen una major atenció a les activitats. Més el grau de limitació determinar en funció de la resistència individual PP. Durant el tractament exclou la ingesta d'alcohol.

Cooperació

Substància activa	Descripció de la interacció
Amlodipina	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Atenolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Aцetazolamid	FMR: sinergisme. Augmenta la probabilitat d'esdeveniments adversos (assignar amb precaució).
Betaksolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Contra el fons de la metildopa exacerbat per l'etiologia i augmenta la probabilitat d'AV bloqueig.
Valsartan	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
El verapamil	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Haloperidol	FMR. Amb el rerefons de metildopa augmenta la probabilitat d'efectes no desitjats sobre activitats mentals (l'aparició de processos de pensament de desorientació i frenar o dificultat).
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Gidroxlorotiazid + Captopril	FMR. Augmentar la probabilitat d'Hemòlisi dels eritròcits.
La digoxina	FMR: sinergisme. Amb el rerefons de metildopa augmenta la probabilitat (en ancians) centre de sinusnogo de debilitat de la síndrome.
Diltiazem	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Doksazozin	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Izofluran	FMR: sinergisme. Amb el rerefons de metildopa amplificat efecte: profunda pot requerir una dosi menor de.
Irbesartan	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Cïleksetïl candesartan	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Captopril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
La ketamina	FMR: sinergisme. Amb el rerefons de metildopa amplificat efecte: profunda pot requerir una dosi menor de.
Klonidin	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Lisinopril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Lozartan	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Metoprolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Contra el fons de la metildopa exacerbat per l'etiologia i augmenta la probabilitat d'AV bloqueig.
Minoksidil	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Moclobemide	FMR: sinergisme. Potencia l'efecte antigipertenzivny; No obstant això,, Descriu els casos desenvolupament gipertoniceski kriza amb excitació psicomotor; No es recomana l'administració conjunta.
Moexipril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Nadolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
La nitroglicerina	FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor.
La nifedipina	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
El perindopril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Pindolol	FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor. Contra el fons de la metildopa exacerbat per l'etiologia i augmenta la probabilitat d'AV bloqueig.
Prazosin	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Prokaynamyd	FMR: sinergisme. Augments (mútuament) la probabilitat d'efectes secundaris; la designació conjunta de precaució.
Procarbazina	Ingibiruet Mao i pot millorar l'efecte és imprevisible; ús concomitant està contraindicat.
Propofol	FMR: sinergisme. Amb el rerefons de metildopa amplificat efecte: profunda pot requerir una dosi menor de.
Propranolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Ramipril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Risperidona	FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor.
La selegilina	Ingibiruet Mao i pot millorar l'efecte és imprevisible; ús concomitant està contraindicat.
Sotalol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Amb el rerefons de metildopa augmenta la probabilitat de violacions d'automatismes, conducció i contractilitat miocàrdica.
Espirapril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Telmisartan	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Terazosin	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Timolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Contra el fons de la metildopa exacerbat per l'etiologia i augmenta la probabilitat d'AV bloqueig.
Trandolapril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Felodipina	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Fosinopril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Furosemid	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Quinidina	FMR: sinergisme. Augments (mútuament) la probabilitat d'efectes secundaris; la designació conjunta de precaució.
Xlortalidon	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Enalapril	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor.
Enalaprilato	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte antihipertensiu.
Esmolol	FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. Contra el fons de la metildopa exacerbat per l'etiologia i augmenta la probabilitat d'AV bloqueig.