Felodipina
Quan ATH:
C08CA02
Característica.
Блокатор кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридина. Слегка желтоватый кристаллический порошок, insoluble en aigua, хорошо растворим в дихлорметане и этаноле. Pes molecular 384,26.
Accions farmacològiques.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diürètic, natriyureticescoe.
Sol·licitud.
La hipertensió arterial, angina (angina estable, inclòs. Angina de Prinzmetal, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), Síndrome de Raynaud.
Contraindicacions.
Hipersensibilitat (inclòs. к другим производным дигидропиридина), hipotensió greu, острый инфаркт миокарда и в течение 1 mesos després de l'infart de miocardi, xoc cardiogènic, estenosi aòrtica clínicament significativa, insuficiència cardíaca descompensada, embaràs, lactància.
S'apliquen restriccions.
L'angina inestable, bradicàrdia severa o insuficiència cardíaca, hepàtica greu, Els nens fins a l'edat 18 anys (La seguretat i eficàcia no s'han determinat).
Embaràs i lactància.
Està contraindicat en l'embaràs.
Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)
En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.
Efectes secundaris.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): ≥1% - sofocos; 0,1–1% — taquicàrdia; 0,01-0,1% - desmais.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials): ≥1% - mal de cap; 0,1–1% — усталость, debilitat, mareig, parestèsia; <0,01% - Miàlgia.
Amb el sistema genitourinari: ≥1% — периферические отеки (turmells, Aturi, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, impotència.
Des del tracte digestiu: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, enzims hepàtics elevades.
A la part del sistema múscul-esquelètic: 0,01–0,1% — артралгия.
Per a la pell: 0,1–1% — сыпь, picor; <0,01% - fotosensibilitat.
Reaccions al·lèrgiques: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% -febre, angioedema.
Un altre: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
Cooperació.
Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, inclòs. bloquejadors beta, verapamil, диуретики и алкоголь. Cmàx фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: cimetidina (en 50%), Eritromicina, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (fenitoïna, Carbamazepina, rifampicina, barbitúrics). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Sobredosi.
Els símptomes: hipotensió greu, bradicàrdia.
Tractament: teràpia simptomaticheskaya. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, augmentar el volum de plasma si cal (administració de solució de glucosa, clorur de sodi o dextrano), Es prescriuen agonistes adrenèrgics amb un efecte predominant sobre l'alfa1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Dosificació i Administració.
Dins, sense mastegar, aigua potable, 1 un cop al dia (demà). Дозировка определяется строго индивидуально. Per a la hipertensió arterial: la dosi inicial és 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. Amb angina de pit: la dosi inicial és 5 mg, Si s'escau, fins 10 mg. La dosi màxima diària - 20 mg.
Precaucions.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Pacients, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, que requereix alta concentració de l'atenció.
Cooperació
| Substància activa | Descripció de la interacció |
| Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; amb un nomenament conjunt cal controlar la concentració de glucosa a la sang. |
| El verapamil | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. |
| La glipizida | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; совместное применение требует контроля уровня гликемии. |
| La digoxina | FKV. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) La concentració plasmàtica. |
| La doxorubicina | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
| Carbamazepina | FKV. FMR. Accelera biotransformació, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Prymydon | FKV. FMR. Accelera biotransformació, redueix l'efecte. |
| Propranolol | FKV. FMR. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
| Fenitoína | FKV. FMR. Accelera biotransformació, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Accelera biotransformació, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Eritromicina | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
| Etanol | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |