Sotalol
Quan ATH:
C07AA07
Característica.
El clorhidrat de sotalol és una substància cristal·lina blanca, soluble en aigua, propilenglicol i alcohol, lleugerament soluble en cloroform. Pes molecular 308,8.
Farmacològic acció.
Antiarítmic, antianginalnoe, gipotenzivnoe.
Sol·licitud.
Arítmies ventriculars: fibril·lació, formes refractàries, taquicàrdia (formes permanents i paroxístiques, durant l'estimulació elèctrica programable del cor); Taquicàrdia recíproca AV amb anomalies del sistema de conducció del cor (síndrome de WPW, Disssociació del node AV); arítmies supraventriculars (inclòs. prevenció); taquicàrdia en la tirotoxicosi; angina, especialment quan es combina amb taquiarítmies; hipertensió arterial; gipertroficheskaya cardiomiopatia, Prolapse de la vàlvula mitral, prevenció i tractament de l'infart de miocardi (quan el pacient està estable).
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, Insuficiència cardíaca en fase IV de la NYHA, Блокада AV II-III степени, bloqueig sinoatrialynaya, síndrome del si malalt, xoc cardiogènic, hipotensió greu, Prolongació de l'interval QT, sinusovaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min), expressa la circulació de sang perifèrica humana, edema laringi, rinitis al·lèrgica severa.
S'apliquen restriccions.
Obstrucció bronquial (bronquitis crònica, emfisema), psoriasi, diabetis, gipoglikemiâ, feocromocitoma, fallada renal, acidosi metabòlica, kaliopenia, gipomagniemiya, edat avançada, infart de miocardi, història allerholohycheskyy otyahoschennыy, edat avançada, embaràs, alletament.
Embaràs i lactància.
Pot Ser, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus. En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.
Efectes secundaris.
Reaccions al·lèrgiques: fotosensibilitat, erupció eritematosa (2%), angioedema, anafilaxi.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig (7%), mal de cap (4%), astènia (4%), irritabilitat (2%), depressió (1%), alteració del son (1%), parestèsia (1%), visió reduïda (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), disminució de llagrimeig (1%), fatigabilitat, confusió, labilitat emocional, alteració de la sensació i coordinació dels moviments, neuropatia perifèrica.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): vыrazhennaya bradicàrdia (8%), batec del cor (3%), gipotenziya (3%), insuficiència cardíaca (2%), síncope (1%), la circulació de la sang perifèrica (1%), Prolongació de l'interval QT, efecte proarítmic (inclòs. arítmies de tipus pirueta) - menys 1%, hipertensió (Menys 1%), D'блокада, col·lapse, leucopènia, eozinofilija.
Des del sistema respiratori: dispnea (5%), mal de pit (4%), edema pulmonar, broncoespasme.
Des del tracte digestiu: nàusees i vòmits (5%), dispèpsia (2%), diarrea (2%), trastorns de la gana (1%), canvi de pes (1%), dolor abdominal (Menys 1%), boca seca, anorèxia.
A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia (1%), mal d'esquena (1%), artritis, debilitat muscular, convulsions.
Amb el sistema genitourinari: edema perifèric (2%), impotència (1% casos), disfunció urinària (1%), disminució de la libido.
Un altre: alopècia, prurigo, triglicèrids elevats, gipoglikemiâ, retirada.
Cooperació.
Hipotensió exacerbada pels antidepressius tricíclics, barbitúrics, fenotiazines, analgèsics narcòtics, haloperidol, vasodilatadors, Diürètic. En combinació amb inhibidors de la MAO i norepinefrina, és possible un fort augment de la pressió arterial., amb tubocurarina - aprofundiment del bloqueig neuromuscular. Glucósidos cardíacs, reserpina, klonidin, alfa-metildopa, La guanfacina potencia la disminució de la freqüència cardíaca i la inhibició de la conducció intracardíaca, antagonistes del calci: bloqueig dels receptors beta-adrenèrgics, amiodarona: risc d'arítmia; derivats de la sulfonilurea - hipoglucèmia; Quinolones: augmenten la biodisponibilitat. Debilita l'efecte de la teofilina i l'acció de la beta2-adrenomimetikov. Augmenta els nivells plasmàtics de flecaïnida i lidocaïna.
Sobredosi.
Els símptomes: debilitat, midriaz, pèrdua de consciència, convulsions mioclòniques generalitzades, gipotenziya, broncoespasme, bradicàrdia (amb asistolia), taquicàrdia ventricular atípica, símptomes de xoc cardiogènic i hipovolèmic, insuficiència cardíaca, gipoglikemiâ.
Tractament: rentat gàstric, hemodiàlisi; teràpia simptomaticheskaya: atropyn, La dopamina, Isoprenalina, epinefrina, glucagó.
Dosificació i Administració.
Dins, dejuni, amb una mica d'aigua. Per a la hipertensió - Per 80 mg 2 un cop al dia, si cal, fins a 160-240 mg / dia en 2-3 dosis. Quan les arítmies - Per 80 mg 2 un cop al dia, manteniment - 160-320 mg / dia en 2-3 dosis. Per a arítmies ventriculars refractàries - A 640 mg / dia. B /, per alleujar els paroxismes de les taquiarítmies ventriculars (en particular, en la tirotoxicosi) primer amb 20 mg lentament, durant 5 m, mitjançant 20 m 20 mg a un ritme 1 mg / min, després en arribar a l'efecte (mitjançant 1 no) es pot prendre internament. Dosi total - 1,5 mg / kg (es pot administrar en 5-15 minuts com a part de l'estimulació elèctrica programada en curs). Durada del tractament - de diverses setmanes a diversos mesos. En el context de la insuficiència renal cal augmentar l'interval entre dosis i reduir la dosi: amb Cl creatinina més 60 ml/min - cada 12 no, 30-60 ml/min - cada 24 no, 10-30 ml / min - cada 36-48 hores a la meitat de la dosi, Menys 10 ml / min - reduir la dosi en 4 vegades i administrat a intervals seleccionats individualment (Podeu augmentar la dosi només després de 5-6 dosis).
Precaucions.
Abans de la cita, cal cancel·lar altres fàrmacs antiarítmics: una interrupció del tractament hauria de ser d'almenys 2-3 períodes T1/2 recent. Després de l'amiodarona, el sotalol només es pot utilitzar si l'interval QT ha tornat a la normalitat.. La major probabilitat d'efectes aritmogènics s'observa a l'inici del tractament i amb cada augment de la dosi., per això es recomana augmentar-lo gradualment, amb un interval de 2-3 dies. Durant la teràpia, el control de la freqüència cardíaca és obligatori., D', Interval QT (quan s'allarga més 550 ms parada de recepció), respiració, control periòdic de la imatge de la sang perifèrica. Els pacients amb diabetis han de controlar els seus nivells de sucre en sang., en el context dels fàrmacs diürètics: el contingut de potassi al plasma.
S'apreciarà, quina dosi 320 mg o més empitjoren les reaccions psicomotores. Cal reduir la dosi (fins a la cancel·lació) en pacients d'edat avançada, si té malaltia obstructiva de les vies respiratòries o dificultat per respirar, gipotenzii, bradicàrdia. S'ha d'eliminar gradualment, reduir les dosis durant 1-2 setmanes (pel risc d'arítmies). Durant l'embaràs, el sotalol s'ha de cancel·lar 2-3 dies abans del part., en casos excepcionals, els nounats dins de les 48-72 hores posteriors al naixement haurien d'estar sota supervisió mèdica.
En pacients amb feocromocitoma, la cita només és possible juntament amb alfa-bloquejadors. En el context d'una història al·lèrgica agreujada, és possible augmentar la gravetat de la reacció d'hipersensibilitat i la manca d'efecte terapèutic a partir de les dosis habituals d'adrenalina..
Quan es realitza una cirurgia, l'agent anestèsic amb l'efecte inotròpic menys negatiu hauria de ser el fàrmac escollit.. Ha d'abstenir de l'ús en la pràctica pediàtrica, a causa de que la seguretat i l'eficàcia del seu ús en nens no s'identifica. Aneu amb compte amb els durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció. Es recomana excloure l'ús de begudes alcohòliques durant el tractament (probable que desenvolupi hipotensió ortostàtica).
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Azitromicina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Akarʙoza | FMR. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia; quan s'administra de manera concomitant, el control de la glucosa en sang és obligatori. |
L'amiodarona | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte i augment (especialment quan en / in) possibilitat de desenvolupar bradicàrdia profunda, supressió del ritme sinusal i bloqueig AV; No es recomana l'ús concomitant. |
La amitriptilina | FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor, allarga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Amlodipina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes; possible aprofundiment de la hipotensió, deteriorament de la conducció AV i la contractilitat ventricular. |
El verapamil | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) gipotenziю, contribueix a un efecte negatiu sobre la freqüència cardíaca, Conducció AV i/o contractilitat cardíaca: la possibilitat de bradicàrdia excessiva, D'блокада, fins a una parada cardíaca completa.. |
Haloperidol | FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor. |
La glimepirida | FMR. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia; quan s'administra de manera concomitant, el control de la glucosa en sang és obligatori. |
La glipizida | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia (ex. taquicàrdia); quan s'administra de manera concomitant, és obligatori controlar els nivells de glucosa en sang. |
Guanfaцin | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. costat; la bradicàrdia pot empitjorar, bloqueig de la conducció intracardíaca. |
La digoxina | FMR. empitjora (mútuament) Conducció AV. |
Diltiazem | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) gipotenziю, contribueix a un efecte negatiu sobre la freqüència cardíaca, Conducció AV i/o contractilitat cardíaca: la possibilitat de bradicàrdia excessiva, D'блокада, fins a una parada cardíaca completa.. |
La imipramina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús combinat. |
La indometacina | FMR: antagonizm. Redueix l'efecte hipotensor (inhibeix la síntesi de prostaglandines als ronyons i reté sodi i líquids). |
La insulina aspart | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, l'efecte es millora, possible l'emmascarament de les primeres manifestacions de la hipoglucèmia; amb una cita combinada, es requereix un control constant dels nivells de glucosa en sang. |
Dvuhfaznыy insulina [enginyeria genètica humana] | FMR: antagonizm. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot amagar els símptomes inicials de la hipoglucèmia; amb una cita combinada, es requereix un control constant dels nivells de glucosa en sang. |
La claritromicina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
La clomipramina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Klonidin | FMR. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. costat: disminució més significativa de la pressió arterial, bradicàrdia agreujada i augment de la probabilitat de bloqueig AV. |
Lidokain | FKV. Els nivells plasmàtics augmenten amb el sotalol. |
Òxid de magnesi | FKV. FMR. Redueix l'absorció i redueix la seva plenitud, disminueix Cmàx i AUC: l'efecte disminueix; l'interval entre les dosis cita combinada ha de ser almenys 2 no. |
Maprotilin | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Metildopa | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efecte hipotensor, exacerba bradicàrdia, Augmenta la probabilitat de bloqueig AV. |
Metformina | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia, en particular, taquicàrdia; quan s'administra de manera concomitant, cal controlar el nivell de glucosa a la sang. |
Nimodipina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. negatiu (possible deteriorament de la conducció AV i la contractilitat ventricular, desenvolupament d'hipotensió severa); No es recomana l'ús combinat. |
La nifedipina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) efectes, inclòs. negatiu (possible deteriorament de la conducció AV i la contractilitat ventricular, desenvolupament d'hipotensió severa); No es recomana l'ús combinat. |
La norepinefrina | FMR. Quan s'administren conjuntament, la pressió arterial augmenta, pot desenvolupar una bradicàrdia excessiva. |
Octreotida | FMR: sinergisme. Pot millorar els efectes terapèutics i secundaris (agreujament de la bradicàrdia, Arítmia, trastorns de la conducció) efectes; quan es coadministra, és necessària una reducció de la dosi. |
Perfenazyn | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Pioglitazona | FMR. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia (taquicàrdia); en cas d'administració concomitant, és obligatori controlar la concentració de glucosa en sang. |
Prokaynamyd | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, el període refractari s'allarga significativament; No es recomana l'ús concomitant. |
Prometazina | FMR. Augments (mútuament) els nivells plasmàtics, augmenta la probabilitat d'efectes negatius del sistema cardiovascular (Prolongació de l'interval QT, arítmies ventriculars, hipotensió excessiva, etc.); No es recomana l'ús concomitant. |
Repaglinida | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, l'efecte es millora, pot emmascarar els primers símptomes d'hipoglucèmia, en particular, taquicàrdia; quan s'administra conjuntament, és necessari un seguiment constant dels nivells de glucosa en sang. |
Risperidona | FMR: sinergisme. Millora l'efecte hipotensor. |
Rifampicina | FKV. Intensifica la biotransformació (amb la cita simultània de metabòlits de sotalol no són més que 1%) i nivells sanguinis més baixos. |
Rosiglitazona | FMR. En el context del sotalol, l'efecte es millora, els símptomes d'hipoglucèmia precoç poden estar emmascarats (taquicàrdia); quan s'administra de manera concomitant, cal controlar la glucosa en sang. |
Salmeterol | FMR: antagonizm. En el context del sotalol, l'efecte broncodilatador es veu debilitat; el nomenament combinat pot requerir dosis més altes. |
La teofilina | FMR: antagonizm. En el context del sotalol, l'efecte es debilita. |
Tioridazin | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Trifluoperazina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Felodipina | FMR: sinergisme. Enforteix (mútuament) gipotenziю, contribueix a frenar la conducció AV i al deteriorament de la contractilitat ventricular. |
Flufenazin | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
Quinidina | FMR: sinergisme. En el context del sotalol, el període refractari s'allarga significativament; No es recomana l'ús concomitant. |
La clorpromazina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
L'epinefrina | FMR: antagonizm. En el context del sotalol, l'efecte es debilita; l'ús combinat requereix dosis més altes. |
Eritromicina | FMR. Perllonga l'interval QT; No es recomana l'ús concomitant. |
L'efedrina | FMR: antagonizm. En el context del sotalol, l'efecte es debilita; l'ús combinat requereix dosis més altes. |