La claritromicina

Quan ATH:
J01FA09

Característica.

Antibiòtic semi -sintètic del grup macrolide.

Pols cristal·lina blanca o gairebé blanc, soluble en acetona, poc soluble en metanol, etanol, acetonitril i pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 747,96.

Accions farmacològiques.
Antibacterial, bacteriostàtic, bactericida.

Sol·licitud.

Les infeccions bacterianes, causat per microorganismes susceptibles: infecció del tracte respiratori superior (laringit, faringitis, amigdalitis, sinusitis), tracte respiratori inferior (bronquitis, inclòs. exacerbació de la bronquitis crònica, pneumònia, SARS), pell i teixits tous (foliculitis, forunculosis, impetigen, infecció de la ferida), otitis mitjana; úlcera gàstrica i úlcera duodenal (éradikaciâ Helicobacter pylori en una teràpia de combinació), Micobacteriosi (inclòs. atípic, En combinació amb etambutol i rifabutina), La clamídia.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. a l’eritromicina i altres macròlids), porfíria, Ingesta simultània de cizapride, pimozida, astemizola, La terfenadina (cm. "Interacció").

S'apliquen restriccions.

/ O insuficiència renal i hepàtica, nounats i nens abans 6 Mesos (La seguretat de l’ús no s’estableix).

Embaràs i lactància.

Durant l’embaràs només és possible en aquests casos, Quan l’efecte esperat de la teràpia supera el risc potencial per al fetus en absència d’una teràpia adequada alternativa (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades). Si s'ha produït l'embaràs durant el tractament amb claritromicina, El pacient hauria de ser advertit d’un possible risc per al fetus. En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (La claritromicina i el seu metabolit actiu penetren a la llet materna, La seguretat de l’ús quan no s’ha establert la lactància materna).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, ansietat, por, insomni, malsons, soroll a les orelles, canvi en el gust; Rarament - Desorientació, al·lucinacions, psicosi, despersonalització, confusió; En casos aïllats: pèrdua auditiva, Passant després de la cancel·lació de LD; Hi ha informes de casos rars de parestèsia.

Des del tracte digestiu: disfunció del tracte gastrointestinal (nàusea, vòmits, Gastralgia/malestar a l'estómac, diarrea), estomatitis, glositis, augment transitori de les transaminases hepàtiques, icterícia colestàsica; Rarament - Enterocolit pseudo -dimembrano; Hi ha informes de casos rars de desenvolupament d’hepatitis; En casos excepcionals, es va observar insuficiència hepàtica.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): rarament-B19 (Sagnat inusual, hemorràgia), leucopènia; Rarament rarament: allargament de l’interval QT, arítmia ventricular, inclòs. taquicàrdia paroxista ventricular, Trencament/parpelleig de ventricles.

Amb el sistema genitourinari: Hi ha informes sobre casos rars d’augmentar la concentració de creatinina en el sèrum sanguini, Desenvolupament de nefritis intersticial, fallada renal.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, eritema exudativo maligna (Síndrome Stevens - Johnson), reaccions anafilàctiques.

Un altre: Desenvolupament de l'estabilitat dels microorganismes; En casos rars: hipoglucèmia (En el context del tractament amb agents hipoglucèmics orals i insulina).

Cooperació.

Amb admissió simultània amb cizapride, pimozidom, astemizolom, La terfenadina pot allargar l’interval QT, Desenvolupament d’arítmies del cor (taquicàrdia paroxista ventricular, fibril·lació, Trencament/parpelleig de ventricles). L’ús simultani de claritromicina i ergotamina o digidergotamina va provocar una intoxicació aguda d’ergotamina en alguns pacients, manifestat per vasospasme perifèric i disestèsia. La claritromicina augmenta la concentració de sang (augmenta els efectes de) Primer ministre, metabolitzat al fetge amb la participació dels enzims citocroms P450: Warfarin i altres anticoagulants indirectes (Hi ha missatges de venda separats al respecte, que en el cas d’una combinació amb anticoagulants orals, la claritromicina pot potenciar el seu efecte, En cas d’ús articular, és necessari controlar detingudament la PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, triazolama, midazolama, ciclosporina, digoksina, fenitoïna, alcaloides de controvèrsia i d’altres. (Amb un ús simultani, es recomana mesurar la seva concentració a la sang). Amb l’ús simultani d’inhibidors de GMG-CoA reductasa (lovastatina, simvastatina) La necrosi aguda dels músculs esquelètics és possible. La claritromicina redueix la depuració de triazolam (augmenta els seus efectes farmacològics amb el desenvolupament de la somnolència i la confusió de la consciència).

Amb l’ús simultani de claritromicina i zidovudina en pacients adults infectats pel VIH, les concentracions d’equilibri de zidovudina van disminuir. A la recepció 500 Mg claritromicina dues vegades al dia de la zidovudina aUC en estat d'equilibri va disminuir de mitjana 12% (n = 4). Els valors individuals variaven des de la disminució de 34% a un augment de 14%. Dades limitades, obtingut per 24 pacients, que va prendre la claritromicina 2-4 hores abans de l’administració de zidovudina, espectacle, que la concentració d’equilibri de zidovudina (C_màx) es va augmentar aproximadament en 2 vegades, sense canviar AUC. L'ús simultani de la claritromicina i la didanosina a 12 Els pacients infectats pel VIH no van comportar canvis estadísticament significatius en la farmacocinètica de la didanosina.

Amb ingesta simultània de claritromicina i ritonavir (n = 22) AUC de claritromicina va augmentar (en 77%) i va disminuir la claritromicina AUC 14-O (en 100%). En aquest sentit, la claritromicina es pot utilitzar en dosis ordinàries (Però no més alt 1 g / dia) En pacients amb funció renal normal, rebre Ritonavir. No obstant això, en pacients amb insuficiència renal, la dosi de claritromicina es redueix amb la creatinina CL 30-60 ml/min per 50%, Menys 30 ML/MIN - ON 75%.

Ús simultània 200 mg fluconazol diàriament i 500 Mg Clarithromycin 2 Un cop al dia a 21 Un voluntari saludable va provocar un augment de l’equilibri_min i auc claritromicina de 33 i 18% respectivament, Al mateix temps, la concentració d'equilibri de 14-he no va canviar.

És possible desenvolupar estabilitat creuada entre la claritromicina i altres antibiòtics del grup macrolide, així com lincosamides (per linkomycin i clindamycin).

Quan es pren diària 500 La claritromicina mg és tot 8 h en combinació amb omeprazol 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_màx) — на 30%, AUC_0–24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_màx — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_màx — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (en 57%), Bismut (en 48%) и 14-ОН кларитромицина (en 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Sobredosi.

Els símptomes: les funcions del tracte digestiu (nàusea, vòmits, diarrea, dolor abdominal), mal de cap, confusió.

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosificació i Administració.

Dins, JO /. El règim de dosificació i durada del tractament es determinen prenent individualment en compte les indicacions, gravetat de la infecció, susceptibilitat. Dins, adults i nens grans 12 лет — по 250–500 мг 2 un cop al dia; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, causat Mycobacterium avium, Sinus, infeccions greus, inclòs. causat Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 un cop al dia; la dosi màxima diària 2 g. Els nens de fins 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg de pes corporal cada 12 no; la dosi màxima diària 500 mg. En pacients amb insuficiència renal (amb Cl creatinina menys 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100ml) дозу следует снижать в 2 vegades. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dia.

B / degoteig, 1000 mg / dia 2 introducció.

Precaucions.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metabolitzat al fetge (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (aclariment de creatinina inferior a 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, per linkomycin i clindamycin. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Cooperació