La claritromicina

Quan ATH:
J01FA09

Característica.

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.

Pols cristal·lina blanca o gairebé blanc, soluble en acetona, мало растворим в метаноле, etanol, acetonitril и практически нерастворим в воде. Pes molecular 747,96.

Accions farmacològiques.
Antibacterial, bacteriostàtic, bactericida.

Sol·licitud.

Les infeccions bacterianes, causat per microorganismes susceptibles: infecció del tracte respiratori superior (laringit, faringitis, amigdalitis, sinusitis), tracte respiratori inferior (bronquitis, inclòs. exacerbació de la bronquitis crònica, pneumònia, SARS), pell i teixits tous (foliculitis, forunculosis, impetigen, infecció de la ferida), otitis mitjana; úlcera gàstrica i úlcera duodenal (éradikaciâ Helicobacter pylori en una teràpia de combinació), микобактериоз (inclòs. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), La clamídia.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. к эритромицину и другим макролидам), porfíria, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, La terfenadina (cm. "Interacció").

S'apliquen restriccions.

/ O insuficiència renal i hepàtica, новорожденные и дети до 6 Mesos (безопасность применения не установлена).

Embaràs i lactància.

При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, ansietat, por, insomni, malsons, soroll a les orelles, canvi en el gust; редко — дезориентация, al·lucinacions, psicosi, despersonalització, confusió; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Des del tracte digestiu: disfunció del tracte gastrointestinal (nàusea, vòmits, гастралгия/дискомфорт в животе, diarrea), estomatitis, glositis, augment transitori de les transaminases hepàtiques, icterícia colestàsica; редко — псевдомембранозный энтероколит; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): rarament-B19 (необычные кровотечения, hemorràgia), leucopènia; крайне редко — удлинение интервала QT, arítmia ventricular, inclòs. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Amb el sistema genitourinari: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, fallada renal.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, eritema exudativo maligna (Síndrome Stevens - Johnson), reaccions anafilàctiques.

Un altre: развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Cooperació.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, fibril·lació, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (augmenta els efectes de) Primer ministre, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprida, triazolama, midazolama, ciclosporina, digoksina, fenitoïna, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatina, simvastatina) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. A la recepció 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 pacients, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, espectacle, что равновесная концентрация зидовудина (C_màx) была повышена примерно в 2 vegades, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (en 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (en 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 g / dia) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, Menys 30 мл/мин — на 75%.

Ús simultània 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 i 18% respectivament, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).

Quan es pren diària 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_màx) — на 30%, AUC_0–24 — на 89%, T_1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_màx — на 10%, C_min — на 27%, AUC_0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_màx — на 45%, C_min — на 57%, AUC_0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (en 57%), Bismut (en 48%) и 14-ОН кларитромицина (en 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Sobredosi.

Els símptomes: les funcions del tracte digestiu (nàusea, vòmits, diarrea, dolor abdominal), mal de cap, confusió.

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Dosificació i Administració.

Dins, JO /. El règim de dosificació i durada del tractament es determinen prenent individualment en compte les indicacions, gravetat de la infecció, susceptibilitat. Dins, adults i nens grans 12 лет — по 250–500 мг 2 un cop al dia; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, causat Mycobacterium avium, Sinus, infeccions greus, inclòs. causat Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 un cop al dia; la dosi màxima diària 2 g. Els nens de fins 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg de pes corporal cada 12 no; la dosi màxima diària 500 mg. En pacients amb insuficiència renal (amb Cl creatinina menys 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100ml) дозу следует снижать в 2 vegades. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 dia.

B / degoteig, 1000 mg / dia 2 introducció.

Precaucions.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, metabolitzat al fetge (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (aclariment de creatinina inferior a 30 ml / min), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Cooperació