La indometacina (Код АТХ M01AB01)

Quan ATH:
M01AB01

Característica.

AINE, derivat d'àcid indol acètic.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха или почти без запаха. Pràcticament insoluble en aigua. Умеренно растворим etanol, xloroforme, èter. Растворим в растворах щелочей.

Accions farmacològiques.
Antiinflamatori, pirético, analgèsic.

Sol·licitud.

Per a ús sistèmic (dins, / M, rectal)

Les malalties inflamatòries i degeneratives del sistema musculoesquelètic: reumatoide, psoriàsica, ювенильный хронический артрит, артрит при болезни Педжета и Рейтера, amiotròfia neuràlgica (болезнь Персонейджа-Тернера), espondilitis anquilosant (espondilitis anquilosant), artritis podagricheskiy, reumatisme. Síndrome de dolor: mal de cap (inclòs. при менструальном синдроме) и зубная боль, lyumbago, ciàtica, neuràlgia, miàlgia, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением, бурсит и тендинит (наиболее эффективен при локализации в области плеча и предплечья). Альгодисменорея, для сохранения беременности, синдром Бартера (вторичный гиперальдостеронизм), perikardit (tractament simptomàtic), lliurament (в качестве анальгезирующего и токолитического средства при преждевременных родах), processos inflamatoris a la pelvis, inclòs. anexitis, незаращение боталлова протока. Инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (en la teràpia complexa): faringitis, amigdalitis, otitis. Síndrome febril (inclòs. при лимфогранулематозе, других лимфомах и печеночных метастазах сóлидных опухолей) — в случае неэффективности ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Per a l'aplicació tòpica, (при аппликации на кожу)

Травматически обусловленные воспаления сухожилий, lligaments, músculs i articulacions (в результате растяжений, вывихов, после нагрузки и ушибов). Локализованные формы воспаления мягких тканей, inclòs. tendinitis, Tendinitis, синдром «плечо-рука», ʙursit, miàlgia; radiculitis (ciàtica, lyumbago). Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (artrosi deformant, ревматический артрит, artritis psoriaticheskiy, artritis reumatoide, espatlla congelat, espondilitis anquilosant, osteocondrosis amb síndrome radicular) за исключением дегенеративных заболеваний тазобедренных суставов.

En oftalmologia (gotes per als ulls): inhibició de la miosi durant la cirurgia de cataractes; воспалительный процесс, вызванный хирургическим вмешательством; профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; лечение и профилактика воспалительных процессов глазного яблока; неинфекционный конъюнктивит.

En odontologia (системное и накожное применение): l'artritis i l'artrosi de l'articulació temporomandibular, воспалительные заболевания тканей полости рта, miàlgia, neuràlgia, postoperatori.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Per a ús sistèmic: tríada "aspirina induït" (combinació de l'asma bronquial, poliposi nasal recurrent, i els sins paranasals, i la intolerància a l'àcid acetilsalicílic i la sèrie pirazolona PM), úlcera gàstrica i úlcera duodenal, yazvennыy colitis, sagnia (inclòs. внутричерепное или из ЖКТ), cardiopatia congènita, при которых открытый артериальный проток необходим для поддержания легочного или системного кровообращения, inclòs. тяжелая коарктация аорты, atrèsia de artèria pulmonar, tetralogia de fallot; deteriorament de la visió del color, malalties del nervi òptic, asma bronquial, цирроз печени с портальной гипертензией, insuficiència cardíaca congestiva, inflor, hipertensió arterial, el fracàs de la coagulació (inclòs. hemofília, sagnat prolongat, la propensió a les hemorràgies), insuficiència hepàtica, falla renal crònica, pèrdua de l'audició, patologia de l'aparell vestibular, deficiència de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы; violació de la hematopoesi (лейкопения и анемия), embaràs, lactància, infància (a 14 anys); Rectal (a més): sagnat rectal, proctitis, hemorroides; для накожного применения: embaràs (III триместр — для нанесения на большие поверхности), violació de la integritat de la pell, Els nens fins a l'edat 1 any.

S'apliquen restriccions.

Для накожного применения: embaràs (Jo и II триместры), lactància, Els nens fins a l'edat 6 anys.

En oftalmologia (gotes per als ulls): эпителиальный герпетический кератит (inclòs. història), embaràs, lactància, infància.

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. Teratogenicitat Recerca, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 i 4,0 mg / kg / dia, es mostra, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut.

Efectes no teratogènics. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, hemorràgia intracranial, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, oligogidramnion, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита.

В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. A una dosi de 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Introducció 0,5 o 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания.

Efectes secundaris.

Els efectes secundaris sistèmics

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, vertigen, excitació, irritabilitat, чрезмерная утомляемость, somnolència, depressió, perifericheskaya neuropatia, alteració del gust, pèrdua de l'audició, soroll a les orelles, diplopia, visió borrosa, Aglia, conjuntivitis.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica, teguments, síndrome edematós, augment de la pressió arterial, sagnia (des del tracte gastrointestinal, gingivals, Reial, gemorroidal′Noe), anèmia (inclòs. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), leucopènia, trombocitopènia, eozinofilija, agranulocitosi, porpra trombotsitopenicheskaya.

Des del tracte digestiu: AINE gastropatía, nàusea, vòmits, dolor abdominal, acidesa, disminució de la gana, diarrea, funció hepàtica anormal (augment de les transaminases hepàtiques, giperʙiliruʙinemija); ús a llarg termini a altes dosis - lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal.

Amb el sistema genitourinari: deteriorament de la funció renal, proteïnúria, hematúria, nefritis intersticial, síndrome nefròtica, некроз сосочков.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària, dermatitis exfoliativa, uzlovataya эritema, xoc anafilàctic, broncoespasme, angioedema, necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell).

Un altre: giperglikemiâ, glucosúria, hiperpotassèmia, fotosensibilitat; meningitis asèptica (amb més freqüència en pacients amb malalties autoimmunes), augment de la sudoració; местные реакции при ректальном применении: ardor, picor a la pell, тяжесть в аноректальной области, empitjorament de les hemorroides.

При нанесении на кожу: reaccions al·lèrgiques; зуд и гиперемия кожи, erupció en el lloc d'aplicació, xerosi, ardor; в единичных случаях — обострение псориаза; при длительном применении — системные проявления.

При закапывании в глаз: reaccions al·lèrgiques; при длительном применении — помутнение роговицы, conjuntivitis, системные побочные эффекты.

Cooperació.

Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков. Augments (mútuament) el risc d'efectes secundaris (в первую очередь поражений ЖКТ) других НПВС. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов Li⁺, что может привести к усилению их токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск проявления нефротоксичности. Etanol, millora genètica, глюкокортикоиды и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ. Millora l'efecte hipoglucemiant de la insulina i fàrmacs hipoglucemiants orals; fer la proximitat contra, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, стрептокиназа и урокиназа) i augmenta el risc de sagnat. На фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных ЛС (inclòs. bloquejadors beta); усиливает побочные эффекты минерало- i glucocorticoides, estrogen. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (за счет подавления синтеза ПГ в почках). Цefamandol, cefoperazona, cefotetan, вальпроевая кислота — повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма), у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (tk. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Mielotóxicos drogues augmenten l'expressió gematotoksichnosti.

Sobredosi.

Els símptomes: nàusea, vòmits, mal de cap sever, mareig, deteriorament de la memòria, desorientació; в тяжелых случаях — парестезия, онемение конечностей и судороги.

Tractament: teràpia simptomaticheskaya. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, rectal, guants de pell, konъyunktyvalno. La manera d'ajustar individualment depenent de l'evidència, тяжести заболевания и других факторов.

Dins: взрослым назначают в начальной дозе по 25 mg 2-3 vegades un dia, при недостаточной выраженности эффекта — по 50 mg 3 un cop al dia, таблетки ретард (75 mg) — 1–2 раза в сутки, és la dosi màxima diària 200 mg. При длительном применении максимальная суточная доза не должна превышать 75 mg. A l'arribar l'efecte del tractament es va continuar durant 4 нед в той же или уменьшенной дозе.

Per al tractament de condicions agudes o edema exacerbació de procés crònic s'introdueix en / m 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на прием внутрь или ректальное введение. Rectal: после освобождения кишечника, per 50 мг 1–3 раза в сутки или 100 мг перед сном; és la dosi màxima diària 200 mg. Els nens més 14 лет — по 1,5–2,5 мг/кг/сут.

Guants de pell: втирают тонким слоем в кожу над болезненными участками тела (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 Temps diaris.

Konъyunktyvalno: для ингибирования интраоперационного миоза закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок в течение 2 ч с интервалом 30 m (4 vegades) abans de l'operació. При других показаниях — по 1 капле 3–4 раза в сутки.

En odontologia: dins, взрослым — по 25–50 мг 3–4 раза в сутки; местно — 10% мазь втирают в кожу (наносить только на неповрежденные участки) 3-4 Temps diaris.

Precaucions.

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, giperʙiliruʙinemii, trombocitopènia, epilèpsia, Parkinson, depressió, в детском и пожилом возрасте.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. AINE, inclòs. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, inclòs. инфаркта миокарда и инсульта, que pot portar a la mort, especialment amb l'ús prolongat. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. AINE, inclòs. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, especialment amb l'ús prolongat. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Durant el tractament necessari per ser monitoritzat imatge de sang perifèrica i estatus funcional del fetge i ronyó. Si desitja determinar el fàrmac 17-cetosteroides s'ha d'interrompre per 48 h abans de la prova.

Для глазных капель: после снятия контактных линз закапывание производится через 5 m. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение.

Evitar contacte visual, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения.

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Precaucions.

При остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Cooperació