El itraconazol

Quan ATH:
J02AC02

Característica.

Agent antifúngic triazol. Белый или слегка желтоватый порошок. Insoluble en aigua, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Lipòfil, коэффициент распределения (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. El pes molecular - 705,64.

Accions farmacològiques.
Antifúngic d'ampli espectre.

Sol·licitud.

Micosis de la pell, слизистой оболочки полости рта и глаз; onicomicosis, causada per dermatòfits, llevats i floridures; кандидоз с поражением кожи и слизистых, inclòs. candidiasi vulvovaginal; chromophytosis; micosis sistèmica, inclòs. aspergil·losi (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), kryptokokkoz (inclòs. kryptokokkovыy menynhyt), histoplasmosi, esporotricosi, La paracoccidioidomicosis, blastomicosis.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

S'apliquen restriccions.

Insuficiència cardíaca congestiva, inclòs. història (применение возможно только в случаях, el benefici esperat superi el risc potencial), cirrosi del fetge, fallada renal, infància (la seguretat i l'eficàcia en nens no han identificat).

Embaràs i lactància.

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Efectes secundaris.

Des del tracte digestiu: dispèpsia, nàusea, dolor abdominal, anorèxia, vòmits, restrenyiment, augment de l'activitat de les transaminases hepàtiques, hepatitis, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, inclòs. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, neuropatia perifèrica, fatigabilitat, somnolència.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipertensió arterial. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Amb el sistema genitourinari: dismenorrea, síndrome edematós, albuminúria, coloració de l'orina de color fosc.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció, urticària, angioedema, Síndrome Stevens - Johnson.

Un altre: alopècia, kaliopenia, edema pulmonar, disminució de la libido, impotència.

Cooperació.

Incompatible amb terfenadina, astemizolom, cizapridom, lovastatina, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (inclòs. varfarina), ciclosporina, digoksina, metilprednisolona, vincristina, bloquejadors dels canals del calci. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicina) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 no).

Sobredosi.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. Не удаляется при проведении гемодиализа. No hi ha antídot específic.

Dosificació i Administració.

Dins, després de dinar (càpsules), dejuni (solució oral). Онихомикоз — 200 mg 1 un cop al dia per 3 мес или по 200 mg 2 dues vegades al dia per a 1 нед с последующим перерывом 3 Sol; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей — 2 tipus de canvi; вульвовагинальный кандидоз — по 200 mg 2 vegades durant 1 дня или 200 mg 1 un cop al dia per 3 dia; отрубевидный лишай — 200 mg 1 un cop al dia per 7 dia; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (при необходимости курс повторяют); грибковый кератит — 200 mg 1 un cop al dia per 21 dia; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (depenent del patogen).

Precaucions.

En els pacients amb alteracions de la immunitat (SIDA, состояние после трансплантации органов, neutropènia) Podria ser necessari augmentar la dosi (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, règim de dosificació, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, inclòs. CHD, поражение клапанов), malaltia pulmonar obstructiva crònica, fallada renal. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Cooperació

Substància activa	Descripció de la interacció
Akarʙoza	FMR: sinergisme. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Algeldrat + L'hidròxid de magnesi	FKV. Retarda l'absorció (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no).
Amlodipina	FKV. FMR. На фоне итраконазола (bloqueja la biotransformació) augmenta l'efecte de, inclòs. costat (inflor, ослабление сердечных сокращений и др.).
La amfotericina B	FMR: antagonizm. На фоне итраконазола снижается эффект.
Buspirona	FKV. На фоне итраконазола (bloqueja la biotransformació) значительно увеличивается плазменная концентрация.
El busulfán	FKV. На фоне итраконазола (bloqueja la biotransformació) может усиливаться риск проявлений токсичности.
Warfarina	FKV: sinergisme. На фоне итраконазола (bloqueja la biotransformació) усиливается и/или пролонгируется эффект.
El verapamil	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, augmenta l'efecte de, inclòs. costat (inflor, ослабление сердечных сокращений и др.).
Vynblastyn	FKV. На фоне итраконазола снижается биотрансформация, efecte amplificat i ampliada.
Vynkrystyn	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) увеличивается эффект и вероятность развития побочных явлений; ús combinat està contraindicat.
La glimepirida	FMR: sinergisme. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
La glipizida	FMR: sinergisme. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
La digoxina	FKV. FMR. На фоне итраконазола увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или объем распределения и возрастает риск токсических проявлений.
Docetaxel	FKV. На фоне итраконазола блокируется биотрансформация и усиливается эффект.
La isoniazida	FKV. Снижает плазменный уровень и значительно уменьшает эффект; No es recomana l'administració conjunta.
Carbamazepina	FKV. Ускоряет деградацию и снижает содержание в крови. На фоне итраконазола (ингибирует CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
La claritromicina	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
Clonazepam	FKV. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació; la designació conjunta de precaució.
Òxid de magnesi	FKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; no ha de ser presa abans 2 ч после итраконазола.
La metilprednisolona	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, aclariment reduït, poden ocórrer efectes tòxics.
Midazolam	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) augmenta (в 2–10 раз) D'màx, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; ús concomitant està contraindicat.
Natriya carbonat	FKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; no ha de ser presa abans 2 ч после итраконазола.
Nevirapina	FKV. Ускоряет (согласно экпериментальным данным) биотрансформацию и значительно снижает биодоступность; No es recomana l'administració conjunta.
Nimodipina	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, augmenta l'efecte de, inclòs. costat (inflor, ослабление сердечных сокращений и др.).
La nifedipina	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, augmenta l'efecte de, inclòs. costat (inflor, ослабление сердечных сокращений и др.).
Pantoprazole	FKV. Снижает плазменную концентрацию.
Rabeprazole	FKV. Снижает плазменную концентрацию.
Ritonavir	FKV. Как ингибитор CYP3A4 увеличивает (mútuament) биодоступность и AUC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
Rifabutina	FKV. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; No es recomana l'administració conjunta.
Rifampicina	FKV. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола в плазме; No es recomana l'administració conjunta.
Simvastatina	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск токсического поражения скелетных мышц, miopaties, Això es deuria.
Sirolimus	FKV. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, augment de la concentració plasmàtica.
Felodipina	FKV. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A4) увеличивается AUC, Cmàx, T1/2 i millora l'efecte de, inclòs. costat.
Fenobarbital	FKV. Усиливает биотрансформацию, снижает уровень в плазме.
Celecoxib	FKV. На фоне итраконазола (ингибитор CYP2С9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; amb un advertiment nomenament conjunt.
La ciclosporina	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformació, augment de la concentració en els teixits, S'augmenta la probabilitat d'insuficiència renal; ús combinat està contraindicat.
Esomeprazol	FKV. Снижает плазменную концентрацию.