Esomeprazol

Quan ATH:
A02BC05

Accions farmacològiques

Agents antiulcerosos – inhibidor de la bomba de protons, isòmer d'omeprazol pravovrashtayushtiy. Redueix la secreció d'àcid clorhídric a l'estómac per específica la bomba de protons inhibició de les cèl·lules parietals. Com una base feble i convertint en forma activa en àcids dimecres canalículos secretora parietalnah cèl·lules mucoses l'estómac, activa i inhibeix protonovyj bomba – фермент H⁺-K⁺-ATF canina. Ingibiruet com a basals, i secreció de stimulirovannuyu de clorhídric (sal) àcid. Ve de pas a través 1 h després d'accés oral 20 mg o 40 mg. Amb l'ús diari sobre la 5 dosi dies 20 mg 1 temps / dia, mitjana de l'àcid clorhídric de concentració màxima després de la caiguda de l'estimulació pentagastrinom 90%.

Farmacocinètica

Inestable en medi àcid. In vivo, només una petita porció de esomeprazol es converteix en R-isòmer. Després de la ingestió s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1-2 no. La biodisponibilitat absoluta de dosis repetides de la dosi 20 mg 1 temps / dia – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Unió a proteïnes plasmàtiques – 97%. Completament metabolitza amb la participació de les isoenzims del citocrom P₄₅₀. La part principal es metabolitza amb la participació de CYP2C19 per formar hidroxi- i metabòlits desmetilados de esomeprazol. El metabolisme de la resta de l'isoenzim CYP3A4 per un altre; amb la formació de sulfoderivatives esomeprazol, que és el principal metabòlit, determinat en plasma. Tots els metabòlits són farmacològicament inactius. En els pacients amb CYP2C19 isoenzim actiu (pacients amb metabolisme actiu) aclariment sistèmic – 17 l / h després d'una dosi única i 9 l / – després de dosis múltiples. T_1/2 - 1.3 hores a l'admissió regular al règim de dosificació 1 temps / dia. Augments de les AUC contra el teló de fons de dosi múltiple (la dependència no lineal de la dosi i l'AUC en l'admissió regular, que és una conseqüència de la reducció en el metabolisme “primer passi” a través del fetge, així com reduir l'aclariment sistèmic, causat per la inhibició de l'enzim CYP2C19 esomeprazol i / o el seu metabòlit sulfosoderzhaschim). No s'acumula. Mostra fins 80% dosi en forma de metabòlits ronyons (Menys 1% – en forma inalterada), resta – la bilis.

En pacients amb metabolisme inactiu (1-2%) el metabolisme de esomeprazol es realitza principalment amb la participació de CYP3A4. A l'ingrés regular a la dosi 40 mg 1 temps / dia, les AUC mitjana per 100% supera aquest valor en pacients amb metabolisme actiu. Els valors mitjans de C_màx plasma en pacients amb augment del metabolisme inactiu aproximadament 60%.

En la insuficiència hepàtica greu es redueix la taxa metabòlica, acompanyat per un augment en AUC 2 vegades.

Testimoni

La malaltia per reflux gastroesofàgic (MRGE): esofagitis per reflux erosiu (tractament), prevenció de les recaigudes en pacients amb esofagitis curada, tractament simptomàtic de la MRGE.

En la teràpia combinada: эрадикация Helicobacter pylori, úlcera duodenal, ассоциированная с Helicobacter pylori, la prevenció de la recidiva de les úlceres pèptiques en pacients amb la malaltia d'úlcera pèptica, associada amb Helicobacter pylori.

Règim de dosificació

És l'interior. La dosi és de 20-40 mg 1 temps / dia. Durada de la recepció depèn de l'evidència, règims, eficàcia.

En la malaltia hepàtica greu la dosi màxima – 20 mg / dia.

Efecte col·lateral

A Quin: mal de cap, mal de panxa, diarrea, flatulència, nàusea, vòmits, restrenyiment.

Rarament: dermatitis, picor, urticària, mareig, boca seca.

Contraindicacions

Lactància, Hipersensibilitat a ezomepromazolu.

Embaràs i lactància

Les dades sobre la seguretat de esomeprazol en l'embaràs. L'ús és possible en casos, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

A estudis experimentals animals no van revelar cap impacte negatiu directe o indirecte en el desenvolupament de l'embrió o el fetus. Introducció material racèmic no exerceix cap efecte advers en els animals a la gestació, durant el part, i durant el desenvolupament postnatal.

Precaucions

Si té símptomes com ara pèrdua espontània significativa del pes corporal, vòmits freqüents, disfàgia, vòmits de sang o cabellera, i si (o sospitat) úlceres estomacals han d'excloure la possibilitat de malignitat, com el tractament amb esomeprazol pot causar símptomes i suavitzat, així, retardar el diagnòstic correcte.

Quan la teràpia a llarg termini hauria de ser monitoritzat regularment l'estat del pacient.

Durant el tractament amb inhibidors de la bomba de protons nivells de gastrina en plasma augmentat com a resultat de la reducció de la secreció d'àcid clorhídric intragàstric. Pacients, prenent inhibidors de la bomba de protons durant molt de temps, sovint marcat la formació de quists en l'estómac glandular. Aquests fenòmens són causats per canvis fisiològics com a resultat de la inhibició de la secreció d'àcid clorhídric.

Interaccions Amb La Drogues

Es creu, que, mentre que l'aplicació pot augmentar les concentracions plasmàtiques i augment dels efectes de la imipramina, clomipramina, citalopram.

Es creu, que, mentre que l'aplicació pot disminuir les concentracions plasmàtiques i l'eficàcia clínica de ketoconazol i l'itraconazol.

Mentre que l'ús de claritromicina es descriu un augment significatiu en el AUC de esomeprazol causa de la inhibició del seu metabolisme sota la influència de la claritromicina.

En una aplicació pot augmentar les concentracions plasmàtiques de diazepam i fenitoïna, què, aparentment, cap significació clínica.