La isoniazida

Quan ATH:
J04AC01

Característica.

Els medicaments anti-TB. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В₆. La pols cristal·lina blanca;, sabor amarg. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Fàcilment soluble en aigua, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, pràcticament insoluble en èter, benzè. pH 1% водного раствора от 5,5 a 6,5. Pes molecular 137,14.

Accions farmacològiques.
Antiphthisic, Antibacterial, bactericida.

Sol·licitud.

Tuberculosi (любой локализации, en adults i nens, en combinació amb altres fàrmacs); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, inclòs. к этионамиду, pirazinamidu, Ниацину (un àcid nicotínic) и другим сходными по химической структуре ЛС, epilèpsia, склонность к судорожным припадкам, pòlio (inclòs. història), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, malaltia mental, aterosclerosi expressat, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), flebitis (a / introducció).

S'apliquen restriccions.

Les dosis per sobre de 10 mg / kg / dia: embaràs, lactància, porfíria, психоз в анамнезе, alcoholisme, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, CHD, aterosclerosi generalitzada, malalties del sistema nerviós, asma bronquial, psoriasi, èczema (exacerbació), gipotireoz, hepatitis aguda, cirrosi del fetge, falla renal crònica.

Embaràs i lactància.

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 mg / kg / dia).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En el moment del tractament, es recomana no alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, irritabilitat, insomni, encefalopatia, eufòria, amnèsia, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, parestèsia, paràlisi de les extremitats, convulsions, inclòs. Generalitzada, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): batec del cor, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, dolor precordial, angina; agranulocitosi, gemoliz (amb un dèficit de glukozo-6-fosfatdegidrogenaza), сидеробластная или апластическая анемия, trombocitopènia.

Des del tracte digestiu: boca seca, nàusea, vòmits, giperʙiliruʙinemija, продромальные симптомы гепатита (pèrdua de gana, nàusees o vòmits, cansament o debilitat inusual), augment de les transaminases hepàtiques, hepatitis tòxica.

Amb el sistema genitourinari: ginecomàstia, menorragija, dismenorrea.

Reaccions al·lèrgiques: eozinofilija, erupció cutània.

Un altre: vellication, amiotròfia, febre, «кушингоид», giperglikemiâ, febre, flebitis (a / en la introducció).

Cooperació.

Els antiàcids, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Enforteix (mútuament) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Vitamina B₆ и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, teofillina, benzodiazepines, karʙamazepina, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, fenitoïna, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Sobredosi.

Els símptomes: fluixedat, mareig, nàusea, vòmits, problemes de visió i audició, heteroptics, algaravia, desorientació, hiperreflèxia, depressió respiratòria, acidosi metabòlica, convulsions, estupor, coma, giperglikemiâ, glucosúria, кетонурия.

Tractament: IVL, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В₆ (dosi, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, administrat per 5 г витамина В₆ com 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), bicarbonat de sodi (при развитии метаболического ацидоза), diazepam, tiopental sòdic, после прекращения судорог — промывание желудка, admissió de carbó activat i laxants, осмотические диуретики, diurez, hemodiàlisi; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, JO /, внутрикавернозно, inhalació. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. Dins, nomenar adults 300 mg 2-3 vegades un dia, la màxima dosi única — 600 mg, diari - 900 mg. Детям — 5–15 мг/кг/сут, кратность приема — 1–2 раза в сутки, és la dosi màxima diària 500 mg.

В/м вводят по 5–12 мг/кг, кратность применения — 1–2 раза в сутки.

B / (в течение 30–60 с) по 10–15 мг/кг/сут; курс — 30–150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч.

Внутрикавернозно: 10% раствор в дозе 10–15 мг/кг/сут, преимущественно взрослым, при бактериовыделении и подготовке к операции. Полости и свищи промывают 1–2% водным раствором 1 un cop al dia, в дозе 50–200 мг. Inhalació: 10% раствор в дозе 5–10 мг/кг/сут в 1–2 введения, ежедневно в течение 1–6 мес.

Precaucions.

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 anys, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 en l'edat de 65 anys. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазид-индуцированном гепатите нет, però, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 pacients, получавших изониазид, Es va gravar 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (fatiga, debilitat, malestar, anorèxia, nàusees o vòmits). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (inclòs. augment de les transaminases hepàtiques) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, tk. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В₆ (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), àcid glutàmic (1–1,5 г/сут), vitamina B₁ (/ M 1 ml 5% раствора тиамина хлорида или 1 ml 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), peix (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, mal de cap, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Cooperació