Docetaxel

Quan ATH:
L01CD02

Característica.

Полусинтетическое противоопухолевое средство растительного происхождения, получаемое путем химического синтеза из природного сырья — игл тиса европейского (Taxus baccata). Pols blanc o gairebé blanc, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. Pes molecular 861,9.

Accions farmacològiques.
Antitumoral, citostàtic.

Sol·licitud.

Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или при неэффективности предшествующего лечения (2-я линия терапии);

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве 1-й или 2-й линии терапии;

- càncer d'ovari metastàtic després del fracàs de la teràpia prèvia primera línia de (2-я линия терапии).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, neutropènia (<1,5·10⁹/l), fetge humà expressat (recaptació cium, transaminases, ЩФ — см. Precaucions).

S'apliquen restriccions.

Els nens fins a l'edat 16 anys (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).

Embaràs i lactància.

Està contraindicat en l'embaràs.

Categoria accions resulten en FDA - D. (Hi ha evidència del risc d'efectes adversos dels fàrmacs sobre el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, tot i la possible risc, si es necessita la droga en situacions que amenacen la vida o malaltia greu, quan els agents més segurs no han de ser utilitzats o són ineficaços.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (desconegut, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).

Efectes secundaris.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): neutropènia, trombocitopènia, anèmia; ritme cardíac anormal, insuficiència cardíaca, augmentar o disminuir la pressió arterial, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, diarrea / restrenyiment, anorèxia, estomatitis, alteració del gust, esofagitis, dolor a l'estómac, повышение сывороточных уровней АСТ, OR, Fosfatasa alcalina, giperʙiliruʙinemija; случаи желудочно-кишечных кровотечений.

Per a la pell: alopècia; erupció cutània, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; Hypo- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.

Reaccions al·lèrgiques: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (enrogiment, сыпь в сочетании с зудом, Opressió al pit, mal d'esquena, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. Precaucions.

Un altre: neuropatia perifèrica (parestèsia, дизестезия или боль, debilitat), edema perifèric (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), ascites, astènia, артралгия и миалгия, reaccions en el lloc d'injecció (giperpigmentatsiya, inflamació, envermelliment o sequedat de la pell, flebitis, кровоизлияния или отек вены).

Cooperació.

В клинических исследованиях взаимодействие доцетаксела с другими препаратами не оценивалось. Estudis in vitro espectacles, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: ciclosporina, terfenadina, ketoconazol, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (cm. Фармакокинетику). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами en vivo No s'ha estudiat, No obstant això in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, такие как эритромицин, difengidramin, propranolol, propafenona, fenitoïna, salicilaty, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

Sobredosi.

Els símptomes: mielosuprescia, периферическая нейротоксичность, inflamació de les mucoses.

Tractament: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, тщательный мониторинг жизненно важных функций, teràpia simptomaticheskaya. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Antídot Spetsificheskiy desconeguda.

Dosificació i Administració.

B / a poc a poc (durant 1 no), només, tots 3 Sol, в дозе 75–100 мг/м² (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии).

Precaucions.

El tractament es du a terme només amb l'ajuda d'un especialista amb experiència en la teràpia anti-tumor en presència de condicions, necessària per a l'alleujament de les complicacions (en un hospital especialitzat). Per tal de prevenir les reaccions d'hipersensibilitat, així com per reduir la retenció de líquids es recomana per a tots els pacients 1 день до начала лечения назначить дексаметазон внутрь в суточной дозе 16 мг сроком на 3 dia.

La supervisió acurada dels pacients, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.

У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (neutropènia <0,5·10⁹/l, сохраняющаяся более 7 dia, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом, дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 a 75 mg / m² и/или с 75 a 60 mg / m². Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 mg / m², el tractament s'ha d'interrompre.

До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.

Pacients, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 mg / m² и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), més que 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (VGN), в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 раза выше ВГН, повышен риск развития побочных эффектов: sagnat gastrointestinal, нейтропения IV степени, neutropènia febril, infecció, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит,выраженная кожная токсичность, septicèmia. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 mg / m². У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 VGN) в сочетании с повышением уровня ЩФ более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или имеющих асцит.

Durant el tractament i per, Almenys, 3 мес после прекращения терапии необходимо предохраняться от беременности.

Precaucions.

Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, а кожу — водой с мылом.

Cooperació