La metilprednisolona (Код АТХ D07AA01)

Quan ATH:
D07AA01

Característica.

Agents hormonals (glucocorticoides).

En la pràctica clínica, utilitzant methylprednisolone (formar boletes), acetat de methylprednisolone (per a l / m, intra-articular, periarticular, Introducció de intrabursal'nogo, i la introducció en el teixit tou, en el focus patològic, instil·lació en el recte), succinat sòdic de metilprednisolona (per a / i la / m).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. És soluble en etanol, dioxà i metanol, lleugerament soluble en acetona i cloroform, molt lleugerament soluble en èter, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 ° C (en el qual un petit grau es descompon). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, etanol, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, sense olor, гигроскопичное, аморфное вещество. És soluble en aigua, etanol, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Pes molecular 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Accions farmacològiques.
Glucocorticoides, antiinflamatòria, antial·lèrgic, protivoshokovoe, immunosupressor.

Sol·licitud.

La metilprednisolona, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Per a ús sistèmic (parenteral i per dins). Malalties endocrines: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), Hiperplàsia suprarenal congènita, негнойный тиреоидит, hipercalcèmia maligna; malalties reumàtiques (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); col·lagenosis (обострение или поддерживающая терапия), artritis reumatoide (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, lupus eritematós sistèmic, системный дерматомиозит (polimiositis), artritis psoriaticheskiy, острый подагрический артрит, osteoartritis posttravmaticheskiy, espondilitis ankiloziruyushtiy, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, epicondilitis; заболевания дыхательного тракта: simptomaticheskiй sarcoïdosi, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, beriliosis, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, pneumònia per inhalació; гематологические заболевания: porpra trombocitopènica idiopàtica en adults (только в/в введение, в/м введение противопоказано), trombocitopènia secundària a adults, Adquirit (аутоиммунная) anèmia gemoliticheskaya, eritroblastopenia, Congènit (eritroide) anèmia gipoplasticheskaya, agranulocitosi, malalties oncològiques: leucèmies i limfomes en adults, leucèmia aguda en nens, Mieloma, càncer de pulmó (en combinació amb citostàtics); síndrome edematós (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); malalties gastrointestinals (для выведения больного из критического состояния): yazvennыy colitis, Malaltia de Crohn, Enteritis local, hepatitis; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; miastènia; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; nàusees i vòmits durant el tractament citostàtic; Malalties de la pell: pèmfig, dermatitis herpetiforme bullosa, Síndrome Stevens - Johnson, dermatitis exfoliativa, infeccions fúngiques, psoriasi, dermatitis seborreica; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, malaltia del sèrum, asma bronquial, reaccions d'hipersensibilitat a fàrmacs, dermatitis de contacte, dermatitis atòpica; reaccions anafilàctiques i anafilactoides; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): úlceres de la còrnia al·lèrgiques, офтальмия, causat infecció d'herpes, inflamació del segment anterior, uveïtis posterior difusa i coroiditis, oftàlmia transferit, conjuntivitis al·lèrgica, keratit, coriorretinitis, neuritis òptica, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: insuficiència suprarenal aguda (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, inclòs. xoc, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (inclòs. anafilàctic, ambustial, traumàtic, cardiogènic); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; cephaledema, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, periarticular, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, artritis reumatoide, aguda i subaguda bursitis, острый подагрический артрит, epicondilitis, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), plaques psoriàsiques, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), lupus eritematós discoide, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): yazvennыy colitis.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, Les infeccions fúngiques sistèmiques, VIH o SIDA, tuberculosi activa i latent (sense quimioteràpia apropiada), insuficiència cardíaca congestiva, hipertensió arterial, infart de miocardi recent (возможно распространение очага некроза, retardant la formació de teixit de cicatriu i, d'aquesta manera, ruptura del múscul del cor), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), esofagitis, gastritis, úlcera pèptica aguda o latent, diabetis, miastènia miastènia, glaucoma, тяжелый остеопороз, gipotireoz, desordres mentals, pòlio (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, durant la vacunació.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (inclòs. història); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Embaràs i lactància.

L'ús de corticosteroides durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (estudis adequats i ben controlats de la seguretat de no realitzar-). Les dones en edat fèrtil han de ser advertits sobre el risc potencial per al fetus (Els corticosteroides travessen la placenta). S'ha de monitoritzar acuradament els nadons, les mares durant l'embaràs van ser tractats amb corticosteroides (insuficiència suprarenal es pot desenvolupar en el fetus i el nounat). No utilitzeu sovint, dosis grans, durant un llarg període de temps. Les dones lactants han de deixar qualsevol tipus de lactància, o ús de drogues, especialment en dosis altes (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Efectes secundaris.

La freqüència i gravetat dels efectes secundaris depenen de la durada de l'ús i la magnitud de la dosi utilitzada.

Efectes sistèmics

Per part del sistema endocrí: Síndrome de Cushing, atròfia de l'escorça adrenal, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (sobretot en moments d'estrès, com ara malaltia, trauma, intervenció quirúrgica), reducció de la tolerància als carbohidrats, diabetis steroidnыy, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glucosúria, trastorns menstruals, girsutizm, impotència, retard del creixement en nens.

Metabolisme: balanç negatiu de nitrogen, la retenció de sodi i aigua, inflor, потеря калия, alcalosi hipocaliémica, augment de pes.

Des del tracte digestiu: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, nàusea, vòmits, esofagitis ulcerosa, pancreatitis, distensió abdominal.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, hipertensió intracranial, pseudotumor cerebral, desordres mentals, convulsions, augment de la pressió intraocular, exoftalmos.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipertensió arterial, insuficiència cardíaca congestiva (en pacients predisposats), arítmia, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 m); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

A la part del sistema múscul-esquelètic: debilitat muscular, steroidnaya miopatia, massa muscular reduïda, osteoporosi (особенно у женщин и детей); ruptura del tendó, especialment d'Aquil·les; компрессионные переломы позвонков, necrosi asèptica del cap de l'húmer i el fèmur, патологические переломы длинных костей.

Per a la pell: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, petèquies, estries, стероидные акне, pioderma, candidiasi, Hypo- и гиперпигментация, equimosis,

Reaccions al·lèrgiques: urticària, xoc anafilàctic, broncoespasme.

Un altre: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; reaccions en el lloc d'injecció: ardor, entumiment, dolor, parestèsies, i infecció en el lloc de la injecció, Hyper- o hipopigmentació, cicatricial en el lloc de la injecció; atròfia de la pell i del teixit subcutani, abscés estèril.

Cooperació.

Совместное применение метилпреднизолона и ciclosporina вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Fenobarbital, difengidramin, fenitoïna, rifampicina и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (Vostè pot necessitar un ajust de dosi). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс àcid acetilsalicílic, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с paracetamol возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Alcohol, antiàcids (тормозят всасывание), AINE, inclòs. salicilaty, ʙutadion, La indometacina повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, Insuficiència Cardíaca, osteoporosi, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол i паратгормон препятствуют остеопатии, anomenat metilprednisolona. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность somatotropina.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Sobredosi.

Els símptomes: inflor, proteïna en l'orina, снижение объема фильтрации, hipertensió arterial, Arítmia, kardiopatija, kaliopenia. Повторное частое применение препарата (diàriament o diverses vegades a la setmana) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Tractament: diurez, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Dosificació i Administració.

Dins, инъекционно (JO /, / M, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) i rectal. La via d'administració i règim de dosificació es seleccionen individualment depenent de la naturalesa i gravetat de la malaltia, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Dins, adult: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, en alguns casos - a 100 mg / dia; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Els nadons: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 mg / kg o 4 mg / m² в сутки в 3 admissió, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² каждые 12–24 ч.

/ M, en suspensió (dipòsit) adult: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

B / («пульс-терапия») introduït 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 m, при необходимости — повторно каждые 6 no.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 mg, эпидурально — до 80 mg, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 mg per 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 mg / dia.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Precaucions.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, durada del tractament. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, AST i ALP en sèrum. Обычно эти изменения незначительны, no associat amb qualsevol síndrome clínica i són reversibles en suspendre el tractament. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении miastènia) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, la reducció gradual de la dosi. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (inclòs. JO /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 de vegades una 3 Sol.

Cal tenir en compte, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, Fongs, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Pacients, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, debilitat, toshnotoy, mal de cap, mareig, febre, pèrdua de gana, reducció de pes corporal.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (kg), а на площадь поверхности (m²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.