La metilprednisolona (Код АТХ D07AA01)

Quan ATH:
D07AA01

Característica.

Agents hormonals (glucocorticoides).

En la pràctica clínica, utilitzant methylprednisolone (formar boletes), acetat de methylprednisolone (per a l / m, intra-articular, periarticular, Introducció de intrabursal'nogo, i la introducció en el teixit tou, en el focus patològic, instil·lació en el recte), succinat sòdic de metilprednisolona (per a / i la / m).

La metilprednisolona és una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, inodora.. És soluble en etanol, dioxà i metanol, lleugerament soluble en acetona i cloroform, molt lleugerament soluble en èter, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 374,47.

L'acetat de metilprednisolona és una pols cristal·lina blanca o gairebé blanca, inodora., que es fon a una temperatura d'aproximadament 215 ° C (en el qual un petit grau es descompon). Soluble en dioxà, poc soluble en acetona, etanol, cloroform i metanol, lleugerament soluble en èter, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 416,51.

Succinat de sodi de metilprednisolona - blanc o gairebé blanc, sense olor, higroscòpic, substància amorfa. És soluble en aigua, etanol, molt lleugerament soluble en acetona, insoluble en cloroform. Pes molecular 496,52. El succinat de sodi de metilprednisolona és tan soluble en aigua, que es pot introduir en una petita quantitat de dissolvent en situacions, quan està indicada l'administració IV i cal crear un nivell elevat de metilprednisolona a la sang.

Accions farmacològiques.
Glucocorticoides, antiinflamatòria, antial·lèrgic, protivoshokovoe, immunosupressor.

Sol·licitud.

La metilprednisolona, acetat de metilprednisolona i succinat sòdic de metilprednisolona.

Per a ús sistèmic (parenteral i per dins). Malalties endocrines: insuficiència adrenocortical primària o secundària (fàrmacs d'elecció: hidrocortisona o cortisona; si cal, es poden utilitzar anàlegs sintètics en combinació amb mineralocorticoides; l'addició de mineralocorticoides és d'especial importància en la pràctica pediàtrica), Hiperplàsia suprarenal congènita, Tiroiditis no purulenta, hipercalcèmia maligna; malalties reumàtiques (com a teràpia addicional en casos aguts o exacerbacions); col·lagenosis (teràpia d'exacerbació o manteniment), artritis reumatoide (inclosos els juvenils: en alguns casos, pot ser necessària una teràpia de manteniment de dosis baixes), carditis reumàtica aguda, lupus eritematós sistèmic, dermatomiositis sistèmica (polimiositis), artritis psoriaticheskiy, artritis gotosa aguda, osteoartritis posttravmaticheskiy, espondilitis ankiloziruyushtiy, bursitis aguda o subaguda, tenosinovitis aguda inespecífica, sinovitis en la osteoartritis, epicondilitis; malalties de les vies respiratòries: simptomaticheskiй sarcoïdosi, La síndrome de Loeffler no respon a altres tractaments, beriliosis, tuberculosi pulmonar fulminant o disseminada en combinació amb una teràpia antituberculosa adequada, pneumònia per inhalació; malalties hematològiques: porpra trombocitopènica idiopàtica en adults (només administració intravenosa, L'administració IM està contraindicada), trombocitopènia secundària a adults, Adquirit (autoimmune) anèmia gemoliticheskaya, eritroblastopenia, Congènit (eritroide) anèmia gipoplasticheskaya, agranulocitosi, malalties oncològiques: leucèmies i limfomes en adults, leucèmia aguda en nens, Mieloma, càncer de pulmó (en combinació amb citostàtics); síndrome edematós (per estimular la diüresi o aconseguir la regressió de la proteinúria en pacients amb síndrome nefròtica sense urèmia, tipus idiopàtic, o causada per lupus eritematós sistèmic); malalties gastrointestinals (per treure un pacient d'una condició crítica): yazvennыy colitis, Malaltia de Crohn, Enteritis local, hepatitis; malalties neurològiques: exacerbació de l'esclerosi múltiple; miastènia; meningitis tuberculosa amb bloqueig subaracnoideo o la seva amenaça (en combinació amb una quimioteràpia antituberculosa adequada); triquinosi amb danys al sistema nerviós o al miocardi; supressió de la incompatibilitat immunològica durant el trasplantament d'òrgans; nàusees i vòmits durant el tractament citostàtic; Malalties de la pell: pèmfig, dermatitis herpetiforme bullosa, Síndrome Stevens - Johnson, dermatitis exfoliativa, infeccions fúngiques, psoriasi, dermatitis seborreica; condicions al·lèrgiques (condicions severes, per als quals la teràpia convencional és ineficaç): rinitis al·lèrgica estacional o durant tot l'any, malaltia del sèrum, asma bronquial, reaccions d'hipersensibilitat a fàrmacs, dermatitis de contacte, dermatitis atòpica; reaccions anafilàctiques i anafilactoides; malalties oculars (processos al·lèrgics i inflamatoris aguts i crònics greus amb dany ocular): úlceres de la còrnia al·lèrgiques, oftàlmia, causat infecció d'herpes, inflamació del segment anterior, uveïtis posterior difusa i coroiditis, oftàlmia transferit, conjuntivitis al·lèrgica, keratit, coriorretinitis, neuritis òptica, iritis i iridociclitis.

Per a l'acetat de metilprednisolona i el succinat de sodi de metilprednisolona addicionalment: insuficiència suprarenal aguda (pot ser necessària l'addició de mineralocorticoides); reaccions posttransfusió com la urticària; edema laringi agut no infecciós (fàrmac d'elecció - epinefrina).

Per al succinat de sodi de metilprednisolona addicionalment: condicions agudes, en què es requereix un efecte hormonal ràpid de màxima intensitat, inclòs. xoc, derivada d'una insuficiència suprarenal, o xoc, resistent a la teràpia convencional, Quan és possible la insuficiència suprarenal? (inclòs. anafilàctic, ambustial, traumàtic, cardiogènic); en el període preoperatori, en cas de lesió greu o malaltia greu, en pacients amb insuficiència suprarenal establerta o sospitosa; cephaledema, lesió medul·lar espinal traumàtica aguda (el tractament s'ha de començar el més aviat possible 8 h després de la lesió).

Per intraarticular, periarticular, aplicació intrabursal o injecció en teixits tous (la suspensió aquosa d'acetat de metilprednisolona): com a teràpia adjuvant per a ús a curt termini (per treure el pacient d'una condició aguda o durant una exacerbació del procés) per a les següents malalties: sinovitis amb osteoartritis, artritis reumatoide, aguda i subaguda bursitis, artritis gotosa aguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumàtica.

Per injecció en un focus patològic (la suspensió aquosa d'acetat de metilprednisolona): cicatrius queloides i focus localitzats d'inflamació al liquen pla (Liquen de Wilson), plaques psoriàsiques, granuloma anular, líquen crònic simple (neurodermatitis limitada), lupus eritematós discoide, lipodistròfia diabètica, calvície del niu; tumors quístics de l'aponeurosi i dels tendons.

Per a la instil·lació al recte (la suspensió aquosa d'acetat de metilprednisolona): yazvennыy colitis.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Per a metilprednisolona, Acetat de metilprednisolona i succinat de sodi de metilprednisolona per a ús sistèmic: malalties bacterianes o víriques agudes i cròniques, Les infeccions fúngiques sistèmiques, VIH o SIDA, tuberculosi activa i latent (sense quimioteràpia apropiada), insuficiència cardíaca congestiva, hipertensió arterial, infart de miocardi recent (possible propagació de la necrosi, retardant la formació de teixit de cicatriu i, d'aquesta manera, ruptura del múscul del cor), deteriorament greu de la funció hepàtica i/o renal, anastomosi intestinal (en la història immediata), esofagitis, gastritis, úlcera pèptica aguda o latent, diabetis, miastènia miastènia, glaucoma, osteoporosi severa, gipotireoz, desordres mentals, pòlio (excepte les formes bulbar-encefàliques), limfoma després de la vacunació amb BCG, durant la vacunació.

Per a suspensions acetat de metilprednisolona: per a ús intraarticular: articulació artificial, trastorn de la coagulació de la sang, fractura intraarticular, procés infecciós periarticular (inclòs. història); IV i administració intratecal.

Per a algunes formes de dosificació d'acetat de metilprednisolona i succinat de sodi de metilprednisolona: (pot contenir alcohol benzílic, que pot causar "síndrome de la falta d'alè" - síndrome de boqueja amb un resultat fatal): ús en nounats prematurs.

Embaràs i lactància.

L'ús de corticosteroides durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (estudis adequats i ben controlats de la seguretat de no realitzar-). Les dones en edat fèrtil han de ser advertits sobre el risc potencial per al fetus (Els corticosteroides travessen la placenta). S'ha de monitoritzar acuradament els nadons, les mares durant l'embaràs van ser tractats amb corticosteroides (insuficiència suprarenal es pot desenvolupar en el fetus i el nounat). No utilitzeu sovint, dosis grans, durant un llarg període de temps. Les dones lactants han de deixar qualsevol tipus de lactància, o ús de drogues, especialment en dosis altes (els corticoides passen a la llet materna i poden inhibir la producció de corticoides endògens, suprimir el creixement i causar efectes no desitjats en la descendència).

Efectes secundaris.

La freqüència i gravetat dels efectes secundaris depenen de la durada de l'ús i la magnitud de la dosi utilitzada.

Efectes sistèmics

Per part del sistema endocrí: Síndrome de Cushing, atròfia de l'escorça adrenal, insuficiència hipotàlem-hipofisària (sobretot en moments d'estrès, com ara malaltia, trauma, intervenció quirúrgica), reducció de la tolerància als carbohidrats, diabetis steroidnыy, Augment de la necessitat d'insulina o fàrmacs hipoglucèmics orals en pacients amb diabetis mellitus, glucosúria, trastorns menstruals, girsutizm, impotència, retard del creixement en nens.

Metabolisme: balanç negatiu de nitrogen, la retenció de sodi i aigua, inflor, pèrdua de potassi, alcalosi hipocaliémica, augment de pes.

Des del tracte digestiu: úlcera pèptica amb possible perforació i sagnat, nàusea, vòmits, esofagitis ulcerosa, pancreatitis, distensió abdominal.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, hipertensió intracranial, pseudotumor cerebral, desordres mentals, convulsions, augment de la pressió intraocular, exoftalmos.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipertensió arterial, insuficiència cardíaca congestiva (en pacients predisposats), arítmia, trombofília. Hi ha informes d'arítmies cardíaques i/o desenvolupament d'insuficiència vascular i/o aturada cardíaca després de l'administració intravenosa ràpida de dosis elevades de succinat sòdic de metilprednisolona. (introducció més 0,5 g en menys de 10 m); es va observar bradicàrdia durant o després de l'administració de grans dosis de succinat sòdic de metilprednisolona (no s'ha establert la relació amb la rapidesa i la durada de l'administració).

A la part del sistema múscul-esquelètic: debilitat muscular, steroidnaya miopatia, massa muscular reduïda, osteoporosi (sobretot en dones i nens); ruptura del tendó, especialment d'Aquil·les; fractures per compressió vertebral, necrosi asèptica del cap de l'húmer i el fèmur, fractures patològiques d'ossos llargs.

Per a la pell: aprimament i atròfia de l'epidermis, dermis i teixit subcutani, deteriorament de la regeneració, cicatrització lenta de ferides, petèquies, estries, acne esteroide, pioderma, candidiasi, Hypo- i hiperpigmentació, equimosis,

Reaccions al·lèrgiques: urticària, xoc anafilàctic, broncoespasme.

Un altre: reducció de la resistència a les malalties infeccioses; reaccions en el lloc d'injecció: ardor, entumiment, dolor, parestèsies, i infecció en el lloc de la injecció, Hyper- o hipopigmentació, cicatricial en el lloc de la injecció; atròfia de la pell i del teixit subcutani, abscés estèril.

Cooperació.

Ús concomitant de metilprednisolona i ciclosporina provoca una inhibició mútua del metabolisme i augmenta la probabilitat d'efectes secundaris (S'han informat casos de convulsions amb l'ús combinat de metilprednisolona i ciclosporina). Fenobarbital, difengidramin, fenitoïna, rifampicina i altres inductors d'enzims hepàtics augmenten la taxa d'eliminació i redueixen l'eficàcia terapèutica (Vostè pot necessitar un ajust de dosi). La metilprednisolona pot augmentar l'eliminació àcid acetilsalicílic, prendre en dosis altes durant molt de temps, que pot provocar una disminució del seu nivell a la sang (Quan s'interromp la metilprednisolona, ​​augmenta el nivell d'àcid acetilsalicílic a la sang i augmenta el risc dels seus efectes secundaris.). L'àcid acetilsalicílic s'ha d'utilitzar amb precaució en combinació amb corticoides en pacients amb hipoprotrombinèmia.. La metilprednisolona afecta l'efecte dels anticoagulants orals: possible com a reforç, i una disminució de l'efecte dels anticoagulants, prendre simultàniament amb metilprednisolona (Per mantenir l'efecte anticoagulant requerit, es recomana un seguiment constant dels paràmetres de coagulació). En combinació amb paracetamol augmenta el risc de desenvolupar hepatotoxicitat (inducció d'enzims hepàtics i formació d'un metabòlit tòxic del paracetamol). L'acció està potenciada per ACTH. Alcohol, antiàcids (inhibir la succió), AINE, inclòs. salicilaty, ʙutadion, La indometacina augmentar la probabilitat d'ulceració gàstrica i sagnat, fàrmacs estalviadors de potassi - hiperpotasèmia severa, amfotericina B i inhibidors de l'anhidrasa carbònica - hipopotasèmia, Insuficiència Cardíaca, osteoporosi, glucòsids cardíacs - arítmies, fàrmacs que contenen sodi: edema i hipertensió.

Ergocalciferol i parathormona interferir amb l'osteopatia, anomenat metilprednisolona. Dosis elevades de metilprednisolona redueixen l'eficàcia somatotropina.

Redueix l'activitat dels fàrmacs antidiabètics orals, efectivitat de la vacuna (les vacunes vives combinades amb metilprednisolona poden causar malalties). El mitotà i altres inhibidors suprarenals poden requerir un augment de la dosi.

Sobredosi.

Els símptomes: inflor, proteïna en l'orina, reducció del volum de filtració, hipertensió arterial, Arítmia, kardiopatija, kaliopenia. Ús freqüent repetit de la droga (diàriament o diverses vegades a la setmana) durant un llarg període de temps pot conduir al desenvolupament de la síndrome d'Itsenko-Cushing (requereix la interrupció del fàrmac).

Tractament: diurez, clorur de potassi, per a la depressió i la psicosi: reducció de la dosi o interrupció del medicament i prescripció de fàrmacs de fenotiazina o sals de liti (No es recomanen els antidepressius tricíclics).

Dosificació i Administració.

Dins, injectable (JO /, / M, epidural, a la borsa i la vagina, a la cavitat articular, a la zona de lesions cutànies) i rectal. La via d'administració i règim de dosificació es seleccionen individualment depenent de la naturalesa i gravetat de la malaltia, edat i estat del pacient, resposta al tractament.

Dins, adult: 4–60 mg/dia una vegada o en dosis dividides; generalment la dosi inicial és de 4-48 mg/dia, en alguns casos - a 100 mg / dia; dosi de manteniment - 4-12 mg/dia. Els nadons: per a la insuficiència suprarenal a l'interior 0,14 mg / kg o 4 mg / m² per dia a 3 admissió, IM: la mateixa dosi després de dos dies o 0,039–0,0585 mg/kg/dia diari; per a altres indicacions: per via oral 0,417–1,67 mg/kg o 12,5–50 mg/m² en tres dosis dividides, in/m — 0,139–0,835 mg/kg o 4,16–25 mg/m² cada 12-24 hores.

/ M, en suspensió (dipòsit) adult: 40-120 mg durant 1-4 setmanes.

Si estàs malalt, al qual va dirigida la teràpia, també es desenvolupen símptomes d'estrès, s'ha d'augmentar la dosi de la suspensió. Si voleu obtenir un efecte ràpid i màxim de la teràpia hormonal, S'indica l'administració intravenosa d'una forma de dosificació amb un alt grau de solubilitat: succinat sòdic de metilprednisolona.

B / ("teràpia de pulsos") introduït 30 mg/kg de succinat de metilprednisolona actual 30 m, si cal, repetiu-ho tots 6 no.

Vnutrisustavno, a la borsa sinovial i la vagina - 20-60 mg, a la cavitat abdominal i pleural - fins a 100 mg, epidural - fins a 80 mg, IV - 100-500 mg, a la zona de lesions cutànies - 20-60 mg.

Amb un ènema de retenció per a la colitis ulcerosa, s'administren 40-120 mg, per alleujar nàusees i vòmits: adults - en una dosi 250 mg per 20 minuts abans i després 6 h després de prendre citostàtics, nens - ni més ni menys 25 mg / dia.

Quan es produeix una remissió espontània, el tractament s'atura.

Precaucions.

Com que les complicacions de la teràpia amb glucocorticoides depenen de la dosi utilitzada i la durada del tractament, llavors en cada cas concret cal comparar la relació risc/benefici per prendre una decisió sobre la teràpia amb glucocorticoides, règim de dosificació, durada del tractament. Es va observar un augment dels nivells d'ALT després del tractament amb corticoides, AST i ALP en sèrum. Normalment aquests canvis són menors, no associat amb qualsevol síndrome clínica i són reversibles en suspendre el tractament. L'ús a llarg termini de glucocorticoides pot provocar el desenvolupament de cataractes subcapsulars posteriors, glaucoma amb possible dany al nervi òptic, possible augment de la incidència d'infeccions oculars víriques o fúngiques secundàries. Amb l'ús parenteral de corticoides, es pot desenvolupar miopatia aguda, i més sovint - quan s'utilitzen dosis elevades de glucocorticoides en pacients amb alteració de la transmissió neuromuscular (per exemple en miastènia gravis miastènia) o en pacients, reben simultàniament relaxants musculars perifèrics (per exemple, bromur de pancuroni). Aquesta miopatia aguda és generalitzada, pot afectar els músculs de l'ull i el sistema respiratori, condueix al desenvolupament de la tetraparesia. Possible augment dels nivells de creatina cinasa. Tanmateix, la millora clínica o la recuperació després de la interrupció dels corticoides només es pot produir després de moltes setmanes o fins i tot de diversos anys.. S'ha d'utilitzar la dosi més baixa del fàrmac, proporcionant un efecte terapèutic suficient. Heu de completar el curs, la reducció gradual de la dosi. Els formularis de dipòsit no s'han d'administrar mitjançant mètodes no recomanats. (inclòs. JO /). Amb un ús a llarg termini, és necessari controlar la funció del sistema hipotàlem-hipofisi-adrenal, nivell de glucosa sèrica, realitzar exploracions oftalmològiques.

No es recomana injectar al múscul deltoide. Quan s'administra per via intramuscular o intramuscular, s'han de canviar els llocs d'injecció.. Les aplicacions intraarticulars no es realitzen més sovint 1 de vegades una 3 Sol.

Cal tenir en compte, que l'alcohol benzílic en algunes formes de dosificació de succinat de sodi i acetat de metilprednisolona és potencialment perillós per al teixit nerviós quan s'aplica de manera tòpica.

Pot contribuir a la propagació o l'aparició d'infeccions, causada per virus, Fongs, protozous i paràsits (cucs). El risc d'aquestes complicacions augmenta quan augmenta la dosi o quan la metilprednisolona es combina amb altres immunosupressors..

Pacients, prenent dosis immunosupressores de metilprednisolona, s'ha d'advertir sobre els perills del contacte amb pacients amb varicel·la i xarampió.

En nens durant el període de creixement, els glucocorticoides només s'han d'utilitzar per a indicacions absolutes i amb una supervisió mèdica especialment acurada.. L'ús a llarg termini en nens pot provocar retard en el creixement.

La retirada pot anar acompanyada de dolor abdominal i articular, debilitat, toshnotoy, mal de cap, mareig, febre, pèrdua de gana, reducció de pes corporal.

Amb un ús a llarg termini, hauríeu de reduir el contingut calòric dels aliments, augmentar la ingesta de potassi, reduir - sodi. És millor calcular la dosi en nens no en funció del pes corporal (kg), i a la superfície (m²). No es recomana que les formes de dosificació d'injecció es barregin amb altres solucions d'injecció..