Olanzapina

Quan ATH:
N05AH03

Característica.

Атипичный нейролептик класса тиенобензодиазепинов. El material cristal·lí groc, практически нерастворимо в воде.

Accions farmacològiques.
Antipsicòtics, нейролептическое.

Sol·licitud.

Шизофрения и др. психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, lactància.

S'apliquen restriccions.

/ O insuficiència renal i hepàtica, hipertròfia prostàtica benigna, судорожные состояния в анамнезе, Malaltia de Parkinson, trastorns cerebrovasculars, La malaltia d'Alzheimer, diabetis, eozinofilija, malalties mieloproliferatives, ili paralític, zakrыtougolynaya glaucoma, l'ús concomitant de fàrmacs, удлиняющих интервал QT (especialment en la gent gran), degidratatsiya, gipovolemiя, infart de miocardi, insuficiència cardíaca, càncer de mama, inclòs. història, embaràs, Edat de 18 anys (Seguretat i eficàcia no han estat establertes).

Embaràs i lactància.

При беременности — с осторожностью, comparar el benefici esperat per a la mare i el risc potencial per al fetus. En el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig, mal de cap, migranya, debilitat, astènia, somnolència, insomni, ansietat, враждебность, ažitaciâ, eufòria, amnèsia, despersonalització, fòbia, обсессивно-компульсивные симптомы, neuràlgia, парез лицевого нерва, gipesteziya, trastorns extrapiramidals, inclòs. pozdnyaya discinèsia, atàxia, ригидность мышц шеи, vellication, tremolor, acatísia, disàrtria, zaikanie, síncope, deliri, Tendències suïcides, estupor, coma, hemorràgia subaracnoïdal, carrera, nistagme, diplopia, midriaz, отложение пигмента в хрусталике, Cataracta, xeroftàlmia, кровоизлияния в глаз, ccomodation, ambliopia, glaucoma, поражение роговицы, dolor en els ulls, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, soroll i mal d'orella, sordesa, disgèusia.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipotensió ortostàtica, Rituals- и брадикардия, batec del cor, extrasístoles ventriculars, Canvis en l'ECG, aturada cardíaca, cianosi, vasodilatació, транзиторная лейко- i neutropènia, eozinofilija, leucocitosi, trombocitopènia, síndrome hemorràgica.

Des del sistema respiratori: rinitis, faringitis, laringit, alteració de la veu, augment de la tos, dispnea, apnea, asma bronquial, hiperventilació.

Des del tracte digestiu: повышение аппетита вплоть до булимии, set, boca seca, augment salivat, tord, gingivitis, glositis, disfàgia, rots, esofagitis, nàusea, vòmits, gastritis, gastroenteritis, enteritis, sòl, sagnat rectal, restrenyiment, flatulència, incontinència fecal, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, hepatitis.

Metabolisme: hiperprolactinèmia, l'augment de la (редко уменьшение) pes corporal, diabetis, giperglikemiâ, cetoacidosi diabètica, диабетическая кома, goll.

Amb el sistema genitourinari: dizurija (inclòs. poliúria), hematúria, пиурия, albuminúria, incontinència urinària, infecció del tracte urinari, cistitis, disminució de la libido, impotència, ejaculació anormal, priapisme, ginecomàstia, galactorrea, dolor en els pits, фиброз матки, síndrome premenstrual, Menno- i metrorràgia, amenorrea.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artritis, artràlgia, ʙursit, miastènia, miopatia, rampes a les cames, dolor d'ossos.

Per a la pell: fotosensibilitat, alopècia, girsutizm, xerosi, èczema, seborrea, dermatitis de contacte, lesions cutànies ulcerativas, livor, макулопапуллезная сыпь.

Reaccions al·lèrgiques: urticària.

Un altre: febre, calfreds, símptomes similars a la grip, limfadenopatia, боль в груди или в животе, edema perifèric, retirada, возможно злоупотребление.

Cooperació.

Carbó activat (1 g) disminueix C_màx и на AUC 60%. Однократный прием циметидина (800 mg) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Carbamazepina (400 mg / dia) повышает клиренс на 50%. Preparatius, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (omeprazol, rifampicina i similars.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. La fluoxetina (60 мг однократно или 60 mg diàriament durant 8 dia) увеличивает C_màx оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, varfarinom, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Sobredosi.

Els símptomes: nàusea, Aspiració, excitació, agressivitat, somnolència, спутанность речи, trastorn extrapiramidal, insuficiència respiratòria (depressió del centre respiratori), hiper arterial- o hipotensió, taquicàrdia, arítmia, остановка сердца и дыхания, alteració de la consciència, Depressió del SNC (от седативного эффекта до комы), deliri, convulsions, síndrome neurolèptic maligne. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 mg, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 mg.

Tractament: rentat gàstric (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), administració de carbó activat, laxants, El monitoratge de l'ECG, manteniment de les funcions vitals, IVL. No hi ha antídot específic. Nyeeffyektivyen Diàlisi. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Dosificació i Administració.

Dins, independentment del menjar, 1 un cop al dia. Esquizofrènia: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: la dosi inicial 15 mg / dia, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 mg / dia.

Precaucions.

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, especialment al començament del tractament. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, activitats que requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (febre, мышечное напряжение, акинезия, taquicàrdia, leucocitosi, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.