Sildenafil

Quan ATH:
G04BE03

Característica.

Pols cristal·lina blanca o gairebé blanc, solubilitat en aigua 3,5 mg / ml.

Accions farmacològiques.
Millora la funció erèctil.

Sol·licitud.

Infracció erecció.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, teràpia amb nitrats.

S'apliquen restriccions.

Deformació anatòmica del penis (anguljacija, la fibrosi quística cavernós, Malaltia de Peyronie), malaltia, predisposició al desenvolupament de priapizma (mieloma múltiple, drepanocytemia, leucèmia), una major tendència a les hemorràgies, agreujament de l'úlcera gàstrica i úlcera duodenal, hereditària Retinosi Pigmentària, funció hepàtica anormal, inclòs. En la cirrosi, insuficiència renal greu (CL creatinina menys de 30 ml / min), hipertensió greu (BP anterior 170/110 mmHg.) i hipotensió (Sota l'infern 90/50 mmHg.), malalts indiquen migrats en anteriors 6 mes infart de miocardi o un vessament cerebral, mortals arítmia, insuficiència cardíaca, angina inestable, l'ús concomitant de fàrmacs, inhibint el CYP3A4.

Efectes secundaris.

Efectes secundaris de sildenafil, rebut amb la selecció de dosis, observat en assajos controlat amb placebo i marcats a ≥ 2% dels pacients, sildenafil presa, amb una freqüència superior a placebo (entre parèntesi % incidència en amb placebo).

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap 16% (4%), mareig 2% (1%), enrogiment 10% (1%), visió borrosa (canvi de color, augmenta la sensibilitat a la llum, visió borrosa) 3% (0%).

Des del sistema respiratori: congestió nasal 4% (2%).

A la part del tracte digestiu: dispèpsia 7% (2%), diarrea 3% (1%).

Amb el sistema genitourinari: infecció del tracte urinari 3% (2%).

Per a la pell: erupció 2% (1%).

Altres efectes secundaris, es va reunir amb freqüència comparable (Més 2%) en el grup tractat amb sildenafil i amb placebo: infeccions de les vies respiratòries, mal d'esquena, símptomes similars a la grip, artràlgia.

En dosis fixes estudis, dispèpsia (17%) i problemes de visió (11%) Hi havia més comuns quan prenent sildenafil dosi 100 en comparació amb menors concentracions de mg. Quan s'utilitzen les dosis, del que es recomana, experimentats efectes secundaris similars, però amb major freqüència.

Efectes secundaris de sildenafil, observat en assajos controlat amb placebo i es va reunir amb una freqüència de menys de 2% (connexió amb l'adquisició de sildenafil no està clar).

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: astènia, mareig, migranya, hipertensió, atàxia, tremolor, neuràlgia, el debilitament dels reflexos, parestèsia, gipesteziya, desmai, depressió, alteració del son (insomni/somnolència), conjuntivitis, fotofòbia, hemorràgia en el globus ocular, midriaz, Cataracta, xeroftàlmia, dolor en els ulls les pomes i brunzit, tinnitus, sordesa.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipotensió, hipotensió ortostàtica, taquicàrdia, batec del cor, isquèmia miocardíaca, angina, cardiomiopatia, insuficiència cardíaca, Canvis en l'ECG, inclòs. Блокада AV, aturada cardíaca, trombosi vascular cerebral, anèmia, leucopènia.

Des del sistema respiratori: faringitis, sinusitis, laringit, bronquitis, dispnea, augmentar en el nombre d'esput, augment de la tos, asma bronquial.

A la part del tracte digestiu: glositis, gingivitis, estomatitis, boca seca, disfàgia, esofagitis, nàusea, gastritis, gastroenteritis, colitis, sagnat rectal, canviant els indicadors bioquímics de fetge.

Metabolisme: set, gipernatriemiya, gota, hiperuricèmia, labil'nyj diabetis, Hyper- i la hipoglucèmia.

Amb el sistema genitourinari: nictúria, micció freqüent, cistitis, incontinència urinària, ejaculació anormal, anorgazmija, inflor dels òrgans genitals, ginecomàstia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artritis, artrosi, ossalgia, miàlgia, miastènia, ruptura del tendó, tendosinoviit, SYNOVITIS desenvolupa.

Per a la pell: urticària, Herpes Simple, picor, ulceració de la pell, dermatitis de contacte, dermatitis exfoliativa.

Un altre: edema perifèric, inclòs. inflamació de la cara, síndromes de dolor, inclòs. dolor a l'abdomen i el pit., caigudes accidentals, ferides i lesions, Transpiració, calfreds, fotosensibilitat, xoc, reaccions al·lèrgiques.

Cooperació.

Entrada antatsidov (hidròxid de magnesi / hidròxid d'alumini) al mateix temps amb sildenafilom no afecta la biodisponibilitat. Millora l'efecte hipotensor dels nitrats (admissió està contraindicat) i efecte d'antiagregazionny de nitroprusside de sodi. Juntament amb l'admissió de l'àcid acetilsalicílic (150 mg) no augmentar el temps de sagnat. Inhibidors de la CYR3A4 (cimetidina, ketoconazol, itraconazol, eritromicina etc..) augmentar la concentració de sildenafil en plasma (en particular, cimetidine en dosi 800 mg-en 56%, En prendre la dosi de sildenafil 50 mg) i redueix la seva excreció. La entrada 100 sildenafil mg al fons de la concentració d'equilibri de l'eritromicina (recepció en 500 mg dues vegades al dia per a 5 dia) Sildenafil AUC s'incrementa en 182%, amb el rerefons de la concentració d'equilibri de saquinavir (1200 mg 3 un cop al dia) C_màx Sildenafil s'incrementa en 140%, És de les AUC en 210%. Dosi única 100 sildenafil mg al fons de la concentració d'equilibri de ritonavir és un inhibitor potent de citocrom P450 (400 mg 2 un cop al dia), condueix a 4x (en 300%) augmentar C_màx i 11 vegades (en 1000%) millorar el sildenafil AUC. Sildenafil no afecta la farmakokinetiku ritonavir i saquinavir. CYP2C9 inhibidors (tolbutamid, warfarina), CYP2D6 (inhibidor de la recaptació de serotonina, antidepressius tricíclics), thiazides i tiazidopodobnye dioretiki, bucle i kalisberegate dioretiki, Inhibidors de l'ECA, antagonistes del calci, Beta-adrenoblokatora i inducers del citocrom P450 (rifampicina, barbitúrics) no afecta el sildenafil farmakokinetiku. Esperat, que mentre rep sildenafil amb CYP3A4 inducers (rifampicina i similars.), disminuirà la seva concentració de plasma. Augmenta l'AUC de la metabolita activa sildenafil 62% En rebre el bucle i kalisberegath dioretikov i 102% -Quan rebent una beta-adrenoblokatorov inespecífics (la significació clínica d'aquests efectes no es defineix). No detecta signes d'interacció amb amlodipine (5 i 10 mg): la reducció addicional mitjana d'anunci en la posició mentidera (Jardí a 8 mmHg., Pare en 7 mmHg.) equiparable a la de voluntaris sans de sildenafil una admissió. No augmenta l'efecte gipotenzivne d'alcohol en sa voluntaris quan la concentració d'alcohol a la sang 80 mg / dl.

Sobredosi.

Els símptomes: estudis en voluntaris sans d'entrada a la 800 mg sildenafil era notable augment símptomes els efectes secundaris.

Tractament: simptomàtic. La diàlisi és ineficaç causa de l'alt grau d'unió de sildenafil i les seves proteïnes plasmàtiques metabòlit.

Dosificació i Administració.

Dins, aproximadament 1 h abans de les relacions sexuals, 50 mg. Prenent en la dosi compte l'eficiència i la resistència es pot augmentar a 100 mg o reduït a 25 mg. La dosi màxima diària 100 mg, recepció de la freqüència màxima recomanada 1 un cop al dia.

Precaucions.

Abans de prendre per diagnosticar la disfunció erèctil, identificar les possibles causes i la selecció de mètodes adequats de tractament, cal construir una història clínica completa i conducta bis urològiques i General examen Clínic, particularment en pacients amb malaltia cardiovascular subjacent, per a que augmentat sexual activitat és indesitjable (per exemple,, en les formes greus de CARDIOPATIA isquèmica i la hipertensió). Els pacients majors 65 anys, amb fetge i insuficiència renal greu (CL creatinina menys de 30 ml / min), així com l'aplicació d'inhibidors de citocrom P450 3A4 (Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, Saquinavir, etc.), dosi inicial és de 25 mg. Si vostè està rebent màxima sola dosi de ritonavir no podrà excedir 25 mg per 48 no.

Hi ha hagut informes postmarketing d'erecció casos rars, continuat des de dalt 4 no, i priapizme, que requereixen atenció mèdica immediata per evitar danys als teixits del penis i impotència irreversible.

No va ser estudiat seguretat de sildenafil juntament amb altres agents per al tractament de la disfunció erèctil, no es recomana d'admissió.

No s'indica per a ús en nounats, infants i dones.