Tolterodina

Quan ATH:
G04BD07

Característica.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_la - 9,87; растворимость в воде — 12 mg / ml; Soluble en metanol, lleugerament soluble en etanol, pràcticament нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 és igual a 1,83.

Accions farmacològiques.
Holinoliticheskoe, antiespasmòdic.

Sol·licitud.

Bufeta hiperactiva, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, retenció urinària, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya glaucoma, тяжелый язвенный колит, megacòlon.

S'apliquen restriccions.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), insuficiència renal o hepàtica, neuropatia, невправимая грыжа, infància (безопасность и эффективность у детей не определены).

Embaràs i lactància.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg / kg / dia, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (paladar hendido, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg / kg / dia, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

Quan l'embaràs és possible, si el benefici potencial per a la mare supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats en dones embarassades).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: visió borrosa (inclòs. ccomodation) - 4,7%, головокружение — 8,6%, mal de cap- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, утомляемость — 6,8%.

Sistema cardiovascular: hipertensió arterial (mareig) - 1,5%.

Des del tracte digestiu: сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, тошнота — 4,2%, запор — 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

Amb el sistema genitourinari: infecció del tracte urinari (затрудненное, micció dolorosa, urgència, leucocitúria, hematúria) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

Un altre: símptomes similars a la grip (inclòs. dolor en les articulacions) - 4,4%; аллергические реакции — <1%. При приеме в форме таблеток: xerosi, bronquitis, повышение массы тела — 1–10%, боль в груди — 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

Cooperació.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (metoclopramida, cisaprida). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 vegades, снижение C_màx и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 i 20% respectivament, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (Eritromicina, claritromicina) или противогрибковые средства (ketoconazol, itraconazol, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Sobredosi.

Els símptomes: al·lucinacions, enrenou, convulsions, insuficiència respiratòria, taquicàrdia, midriaz, Parez akkomodacii, retenció urinària, tenesme.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (diazepam, Lorazepam); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Dosificació i Administració.

Dins, 2 mg 2 un cop al dia. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 mg 2 un cop al dia. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

Precaucions.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

No s'ha d'utilitzar durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció.