Methyldopa

Da ATH:
C02AB02

Karakteristisk.

Antihypertensiv. Hvidt eller gulligt-hvidt pulver;. Opløseligt i vand.

Farmakologisk virkning.
Gipotenzivnoe.

Ansøgning.

Arteriel hypertension, mild til moderat.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, hepatitis, skrumpelever, nyresvigt, fæokromocytom, depression, akut myokardieinfarkt, cerebrovaskulære sygdomme, alvorlig koronararteriesygdom, autoimmunnaya gemoliticheskaya anæmi, collagenase, parkinsonizm, porfyri, Samtidig brug af MAO-hæmmere, levodopa.

Begrænsninger gælder.

Hepatitis (historie), akut venstre ventrikel svigt, diencephalic syndrom.

Graviditet og amning.

I forsøg med kaniner, Mus og rotter, doseret op 1000 mg / kg / dag (i 16,6 gange højere end MRDC), bivirkninger blev påvist. Methyldopa passerer gennem moderkagen. Tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser i kvindernes dopegyt trin I og II trimester af graviditeten er ikke blevet gennemført. I undersøgelsen af ​​anvendelsen af ​​methyldopa i III trimester af bivirkninger blev fundet. Anvendelse under graviditet er mulig (på strenge betingelser).

Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)

Vær på vagt over for amning (Methyldopa udskilles i modermælk).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svaghed, asteni, døsighed, svimmelhed, hovedpine (forekomme i de tidlige stadier af behandlingen og forsvinder som regel hurtigt), apati, angst, parkinsonizm, Bells lammelse, horeoatetoidnye spontane bevægelse, paræstesi, svimlende, når du går, forringelse af opfindsomhed, symptomer på cerebrovaskulær insufficiens, mentale ændringer status (herunder mareridt eller usædvanligt livagtige drømme, depression eller angst).

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): bradykardi, ortostatisk hypotension, perifert ødem, rødmen af ​​huden af ​​den øvre halvdel af kroppen, styrkelse af angina, forværret hjertesvigt begivenheder; sjældent - myocarditis, perikardit, obratimaya leykopeniya og trombocytopeni, autoimmunnaya gemoliticheskaya anæmi, eozinofilija.

Fra fordøjelseskanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, forstoppelse / diarré, glossalgia, betændelse i spytkirtlerne, stomatitis, pancreatitis, colitis (alvorlige eller længerevarende diarré eller mavekramper), unormal leverfunktion med udvikling af kolestase, gulsot, hepatitis.

Med uorgenitalsystemet: hyperprolactinæmi, gynækomasti, galaktoré, amenorré, stigning i blodurinstofnitrogen, nedsat libido, impotens.

Allergiske reaktioner: udslæt, toksisk epidermal nekrolyse.

Andre: artralgi, myalgi, febrilsk syndrom, nasal kongestion, lupus-lignende syndrom.

Samarbejde.

Den antihypertensive virkning af reducerende agonister og NSAID. I en fælles ansøgning med haloperidol mulig negativ virkning på aktivitet psihicheckuyu, især forekomsten af ​​desorientering og deceleration / svært tænkning processer. Det øger risikoen for toksiske virkninger af lithiumsalte (selv samtidig med at koncentrationen af ​​lithium i blodet serum ved de anbefalede terapeutiske niveauer).

Det bør ikke anvendes i kombination med MAO-hæmmere (herunder furazolidon, procarbazin og selegilin), fordi, Først, methyldopa kan forårsage hyperexcitabilitet hos patienter, får MAO-hæmmere og, for det andet, der er rapporter om hovedpine, svær hypertension og hallucinationer. Ved en fælles aftale med tricykliske antidepressiva kan reducere den antihypertensive effekt af methyldopa (Omhyggelig monitorering af patienter). Hvis samtidig brug af levodopa kan variere antiparkinson effekt af levodopa, og eventuelt et additiv toksisk virkning på centralnervesystemet, Især udvikling psykose. For at øge den hypotensive virkning er tilrådeligt at bruge samtidig med hydralazin, diuretika og nifedipin. Det er også muligt at anvende verapamil, captopril.

Kombinationen med anxiolytika forøger den hypotensive virkning. Ved at øge pH i urinen samtidig med at patienten urin alkaliserende PM, forbedret handling methyldopa, tk. koncentration i blodet holdes på et højt niveau i længere tid, på grund af øget reabsorption i nyretubuli. Når forsuring reducerer urin handling methyldopa.

Være på vagt udpege patienter, modtager methyldopa, Lægemidler til generel anæstesi (halothan og thiopentalnatrium); ethylester er kontraindiceret. Patienter, modtager methyldopa, under generel anæstesi kan udvikle collaptoid tilstand (er det tilrådeligt at ophøre med sin modtagelse 7-10 dage før generel anæstesi).

Overdosis.

Symptomer: alvorlig hypotension, bradykardi, apati, svimmelhed, rysten, døsighed, kvalme, opkastning, forstoppelse / diarré, flatulens, tarm atoni.

Behandling: anbefalede ventrikelskylning eller fremkaldelse af opkastning, diurez, udnævnelse agonister (noradrenalin, adrenalin). Nødvendigt at overvåge hjerterytmen, OCK, elektrolytbalancen, nyrefunktion og CNS.

Dosering og administration.

Inde. Dosis plukket individuelt. Normalt dosis for voksne start - 250 mg / dag (første modtagelse - aften, før sengetid), derefter hver 2 øge dosis af dagen 250 mg afhængigt af sværhedsgraden af ​​den terapeutiske virkning, Den maksimale daglige dosis - 3 g. Da de nåede den ønskede stabile hypotensive effekt at reducere dosis til den laveste effektive vedligeholdelse 250 mg hver 2 dag. For de ældre den initiale dosis - 125 mg 1-2 gange om dagen, Den maksimale daglige dosis - 2 g 2 adgang.

Forholdsregler.

For at forebygge udvikling af abstinenssymptomer anbefales en gradvis reduktion af dosis. Patienter med nedsat nyrefunktion er nødvendigt at reducere enkeltdosis.

Det er nødvendigt at tage hensyn til, at efter ophør af antihypertensive virkning relativt hurtigt afsluttet, forhøjet blodtryk sker normalt inden for 48 ingen. Terapien krævede monitorering af leverfunktion og mønster af perifert blod. Når langtidsbehandling i de første 6-10 ugers behandling, og derefter anbefales hver 6-12 måneder Coombs; En positiv direkte Coombs test og hæmolytisk anæmi kræver fjernelse og behandling af glukokortikoider. I tilfælde af væskeretention og ødemer ordinere diuretika, hvor dosen reduceres. I kombination med andre antihypertensiva at reducere den daglige anbefalede dosis.

Kan maskere temperaturstigningen i infektionssygdomme. Lægemidlet og dets metabolitter reagerer med standard kemiske stoffer, anvendes til bestemmelse af catecholaminer. Ændringer af fysiologiske indikatorer / laboratorietest for urinsyre, serumkreatinin og nogle andre stoffer. Urinen af ​​patienter under behandling, mens stående bliver mørkt.

I begyndelsen af ​​behandlingen er ikke tilladt at køre bil, og de andre klasser, potentielt farlige og kræver opmærksomhed aktiviteter. I fremtiden er graden af ​​begrænsning bestemmes afhængigt af individuelle tolerance over for narkotika. Under behandlingen udelukker alkoholindtag.

Samarbejde