Methyldopa
Khi ATH:
C02AB02
Đặc tính.
Hạ huyết áp. Trắng hoặc bột vàng-trắng;. Hòa tan trong nước.
Tác dụng dược lý.
Gipotenzivnoe.
Ứng dụng.
Động mạch tăng huyết áp, nhẹ đến trung bình.
Chống chỉ định.
Quá mẫn, viêm gan, bệnh xơ gan, suy thận, pheochromocytoma, phiền muộn, nhồi máu cơ tim cấp, bệnh mạch máu não, bệnh động mạch vành nặng, thiếu máu gemoliticheskaya autoimmunnaya, collagenase, parkinsonizm, porphyria, Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế MAO, levodopa.
Hạn chế áp dụng.
Viêm gan siêu vi (lịch sử), suy thất trái cấp tính, hội chứng diencephalic.
Mang thai và cho con bú.
Trong các thí nghiệm trên thỏ, Chuột nhắt và chuột, liều lên 1000 mg / kg / ngày (trong 16,6 cao hơn MRDC lần), tác dụng phụ đã được phát hiện. Methyldopa đi qua nhau thai. Nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ dopegyt bước I và II ba tháng giữa của thai kỳ chưa được thực hiện. Trong nghiên cứu về việc sử dụng của methyldopa trong ba tháng III của tác dụng phụ nào được tìm thấy. Ứng dụng trong khi mang thai có thể (về điều kiện nghiêm ngặt).
Thể loại hành động dẫn đến FDA - B. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)
Hãy cảnh giác cho con bú (Methyldopa đi vào sữa mẹ).
Tác dụng phụ.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: yếu đuối, chứng suy nhược, buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu (xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị và thường biến mất ngay), trạng thái hôn mê, lo ngại, parkinsonizm, Tê liệt Bell, horeoatetoidnye phong trào tự phát, dị cảm, đáng kinh ngạc khi đi bộ, suy thoái của sự khéo léo, triệu chứng của suy mạch máu não, thay đổi trạng thái tâm thần (bao gồm cả những cơn ác mộng hay giấc mơ sống động bất thường, trầm cảm hoặc lo âu).
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim chậm, hạ huyết áp thế đứng, phù ngoại biên, xả nước của da của nửa trên của cơ thể, tăng cường các cơn đau thắt ngực, xấu đi sự kiện suy tim; hiếm khi - viêm cơ tim, perikardit, obratimaya leykopeniya và giảm tiểu cầu, thiếu máu gemoliticheskaya autoimmunnaya, eozinofilija.
Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, nôn, táo bón / tiêu chảy, glossalgia, viêm tuyến nước bọt, chứng sưng miệng, viêm tụy, bị sưng ruột gìa (tiêu chảy hoặc đau dạ dày nghiêm trọng hoặc kéo dài), chức năng gan bất thường với sự phát triển của chứng ứ mật, bệnh vàng da, viêm gan.
Với hệ thống sinh dục: hyperprolactinemia, gynecomastia, galactorrhea, vô kinh, tăng trong máu urea nitrogen, giảm ham muốn tình dục, liệt dương.
Phản ứng dị ứng: phát ban, độc hoại tử biểu bì.
Khác: đau khớp, chứng nhứt gân, Hội chứng sốt, nghẹt mũi, hội chứng giống lupus.
Sự hợp tác.
Tác dụng hạ huyết áp của thuốc chủ vận giảm và NSAIDs. Trong một ứng dụng doanh với haloperidol ảnh hưởng xấu có thể hoạt động trên psihicheckuyu, đặc biệt là sự xuất hiện của quá trình mất phương hướng và giảm tốc / khó khăn suy nghĩ. Nó làm tăng nguy cơ tác dụng độc hại của muối lithium (thậm chí trong khi duy trì nồng độ lithium trong huyết thanh máu ở nồng độ điều trị được đề nghị).
Nó không nên được sử dụng kết hợp với các thuốc ức chế MAO (bao gồm furazolidone, procarbazin và selegilin), bởi vì, Lúc đầu, methyldopa có thể gây hyperexcitability ở bệnh nhân, thuốc ức chế MAO nhận và, thứ hai, có những báo cáo của đau đầu, tăng huyết áp nặng và ảo giác. Tại một cuộc hẹn với thuốc chống trầm cảm ba vòng chung có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của methyldopa (Giám sát cẩn thận của bệnh nhân). Nếu sử dụng đồng thời của levodopa có thể thay đổi hiệu ứng antiparkinson của levodopa, và có thể là một hành động độc hại phụ trên hệ thần kinh trung ương, Trong rối loạn tâm thần phát triển đặc biệt. Để nâng cao hiệu quả hạ huyết áp nên sử dụng cùng lúc với hydralazine, thuốc lợi tiểu và nifedipine. Nó cũng có thể dùng verapamil, captopril.
Sự kết hợp với anxiolytics làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Bằng cách tăng độ pH của nước tiểu khi dùng nước tiểu bệnh nhân PM alkalizing, nâng cao methyldopa hành động, tk. nồng độ trong máu được duy trì ở mức cao trong một thời gian dài, do tăng tái hấp thu ở ống thận. Khi quá trình axit hóa nước tiểu giảm methyldopa hành động.
Hãy thận trọng với chỉ định bệnh nhân, nhận methyldopa, Thuốc gây mê toàn thân (halothane và natri thiopental); ethyl ester được chống chỉ định. Bệnh nhân, nhận methyldopa, trong khi gây mê tổng quát có thể phát triển nhà nước collaptoid (nó được khuyến khích để ngừng tiếp nhận được từ 7-10 ngày trước khi gây mê toàn thân).
Quá liều.
Các triệu chứng: hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, trạng thái hôn mê, chóng mặt, sự run rẩy, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, táo bón / tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, ruột đờ.
Điều trị: rửa dạ dày được khuyến cáo hoặc cảm ứng nôn mửa, diurez, agonists hẹn (norepinephrine, epinephrine). Cần thiết để theo dõi nhịp tim, Ock, cân bằng điện giải, chức năng thận và thần kinh trung ương.
Liều lượng và Quản trị.
Trong. Liều chọn cá nhân. Thông thường, liều khởi đầu cho người lớn - 250 mg / ngày (tiếp nhận đầu tiên - buổi tối, trước khi đi ngủ), sau đó mỗi 2 tăng liều trong ngày 250 mg tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của hiệu quả điều trị, Liều tối đa hàng ngày - 3 g. Sau khi đạt tác dụng hạ huyết áp ổn định mong muốn để giảm liều để duy trì hiệu quả thấp nhất 250 mg mỗi 2 ngày. Đối với người cao tuổi dùng liều khởi đầu - 125 mg 1-2 lần một ngày, Liều tối đa hàng ngày - 2 g 2 thú nhận.
Biện pháp phòng ngừa.
Để ngăn chặn sự phát triển của hội chứng cai thì nên giảm dần liều. Bệnh nhân suy chức năng thận là cần thiết để giảm liều duy nhất.
Nó là cần thiết để đưa vào tài khoản, rằng sau khi ngừng hiệu quả hạ áp tương đối nhanh chóng chấm dứt, tăng huyết áp thường xảy ra trong vòng 48 không. Việc điều trị cần theo dõi chức năng gan và mẫu máu ngoại vi. Khi điều trị lâu dài trong 6-10 tuần đầu điều trị, và sau đó mỗi 6-12 tháng được khuyến Coombs; Một xét nghiệm Coombs trực tiếp dương và thiếu máu tan máu đòi hỏi phải loại bỏ và điều trị glucocorticoid. Trong trường hợp ứ dịch phù nề và kê toa thuốc lợi tiểu, trong đó các liều được giảm. Trong sự kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác để giảm liều lượng khuyến cáo hàng ngày.
Có thể che dấu sự gia tăng nhiệt độ trong các bệnh truyền nhiễm. Thuốc và các chất chuyển hóa của nó phản ứng với các tác nhân hóa học tiêu chuẩn, được sử dụng để xác định các catecholamine. Những thay đổi của chỉ số / xét nghiệm sinh lý cho axit uric, creatinine huyết thanh và một số chất khác. Nước tiểu của bệnh nhân trong quá trình điều trị trong khi đứng trời tối.
Vào lúc bắt đầu của việc điều trị không được phép lái xe, và các lớp khác, nguy hiểm và đòi hỏi các hoạt động sự chú ý. Trong tương lai, mức độ giới hạn được xác định tùy thuộc vào tính kháng cá nhân của thuốc. Trong khi điều trị không bao gồm việc uống rượu.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Amlodipin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Atenolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Aцetazolamid | FMR: đồng vận. Nó làm tăng khả năng xảy ra các tác dụng phụ (Thận trọng khi dùng). |
Betaksolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa là trầm trọng hơn nhịp tim chậm và khối AV làm tăng xác suất. |
Valsartan | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Verapamil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Haloperidol | FMR. Trong bối cảnh của methyldopa làm tăng khả năng tác dụng không mong muốn trên hoạt động tinh thần (và sự xuất hiện của sự mất phương hướng, hoặc gặp khó khăn làm chậm quá trình suy nghĩ của). |
Gidroxlorotiazid | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Làm tăng khả năng tán huyết của các tế bào máu đỏ. |
Digoxin | FMR: đồng vận. Trong bối cảnh tăng khả năng phát triển methyldopa (ở người cao tuổi) hội chứng nút xoang. |
Diltiazem | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Doksazozin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Izofluran | FMR: đồng vận. Trong bối cảnh tăng cường hiệu lực của methyldopa: gây mê có thể cần một liều nhỏ hơn. |
Irbesartan | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Cïleksetïl candesartan | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Captopril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Ketamine | FMR: đồng vận. Trong bối cảnh tăng cường hiệu lực của methyldopa: gây mê có thể cần một liều nhỏ hơn. |
Klonidin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Lisinopril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Lozartan | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Metoprolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa là trầm trọng hơn nhịp tim chậm và khối AV làm tăng xác suất. |
Minoksidil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Moclobemide | FMR: đồng vận. Nó giúp tăng cường hiệu quả hạ áp; cùng một lúc, trường hợp mô tả các cuộc khủng hoảng tăng huyết áp với tâm thần kích động; đồng quản trị không được khuyến cáo. |
Moexipril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Nadolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Nitroglycerin | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. |
Nifedipine | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Perindopril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Pindolol | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa là trầm trọng hơn nhịp tim chậm và khối AV làm tăng xác suất. |
Prazosin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Prokaynamyd | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) Các tác dụng phụ; việc bổ nhiệm kết hợp của thận trọng. |
Procarbazin | Ức chế MAO không thể đoán trước và có thể nâng cao hiệu quả của; đồng thời sử dụng được chống chỉ định. |
Propofol | FMR: đồng vận. Trong bối cảnh tăng cường hiệu lực của methyldopa: gây mê có thể cần một liều nhỏ hơn. |
Propranolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Ramipril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Risperidone | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. |
Selegilin | Ức chế MAO không thể đoán trước và có thể nâng cao hiệu quả của; đồng thời sử dụng được chống chỉ định. |
Sotalol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa làm tăng khả năng vi phạm tính tự động, dẫn và sự co bóp của cơ tim. |
Spirapril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Telmisartan | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Terazosin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Timolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa là trầm trọng hơn nhịp tim chậm và khối AV làm tăng xác suất. |
Trandolapril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Felodipin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Fosinopril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Furosemid | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Quinidin | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) Các tác dụng phụ; việc bổ nhiệm kết hợp của thận trọng. |
Xlortalidon | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Enalapril | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Enalaprilat | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Esmolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Trong bối cảnh của methyldopa là trầm trọng hơn nhịp tim chậm và khối AV làm tăng xác suất. |