Metoprolol

Khi ATH:
C07AB02

Đặc tính.

Metoprolol tartrate: trắng, hầu như mùi tinh bột, hòa tan trong nước, metylen clorua, chloroform và rượu, hòa tan một chút trong acetone, không tan trong ether. Metoprolol Succinate: bột tinh thể màu trắng, dễ dàng hòa tan trong nước, Hòa tan trong methanol, ít tan trong ethanol, kém hòa tan trong dihlormetane và 2-propanole, thực tế không hòa tan trong etyl axetat, acetone, diethyl ether và heptan.

Tác dụng dược lý.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, chống loạn nhịp.

Ứng dụng.

Huyết áp cao, Trung bình và nặng (đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác), CHD, hội chứng tim tăng động, nhịp tim không đều (xoang nhịp tim nhanh, Rối loạn nhịp thất và supraventricular, bao gồm cả paroksizmal'nuju nhịp tim nhanh, nhịp tim nhanh supraventrikuljarnuju, jekstrasistoliju, rung tâm nhĩ và rung nhĩ, Tâm Nhĩ nhịp tim nhanh), gipertroficheskaya cơ tim, van hai lá sa, nhồi máu cơ tim (Phòng ngừa và điều trị), đau nửa đầu (phòng), nhiễm độc giáp (Liệu pháp kết hợp); điều trị akathisia, an thần kinh gây ra.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya phong tỏa, cấp tính hoặc mãn tính (trong giai đoạn decompensation) suy tim, hội chứng nút xoang, bày tỏ sinusova aetiology (HR ít 60 u. / min), sốc tim, hạ huyết áp (Sad ít hơn 100 mm Hg. Art.), thể hiện bằng các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Bệnh tiểu đường, gipoglikemiâ, lịch sử allerholohycheskyy otyahoschennыy, toan chuyển hóa, hen phế quản, эmfizema, viêm phế quản nonallergic, cường giáp, bệnh vẩy nến, pheochromocytoma, hành vi vi phạm của gan hoặc thận, Nhược cơ, phiền muộn, gây mê toàn thân, người già và tuổi của trẻ em.

Mang thai và cho con bú.

Có Lẽ, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi. Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: không ít 10% -điểm yếu; 1-9,9% là chóng mặt và nhức đầu; 0,1nồng độ-0.9%-reduced, buồn ngủ / mất ngủ, cơn ác mộng, phiền muộn, chuột rút cơ bắp, dị cảm; 0,01-0.09%-nervousness, báo động, sự suy yếu của ham muốn tình dục, mờ mắt, khô mắt, bịnh đau mắt; ít hơn 0,01% là thờ ơ, mệt mỏi, lo ngại, nhầm lẫn, mất trí nhớ/ngắn hạn giảm trí nhớ, ảo giác, tiếng ồn trong tai, dysgeusia.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): 1-9.9%-bradycardia, nhịp tim, gipotenziya, lạnh đầu; 0.1-0.9%-heart thất bại, HÀNH блокада, hội chứng phù nề, đau ngực; năm 0,01-0,09% Giảm sokratimosti tấn công, Chứng loạn nhịp tim, ít hơn 0,01% -hoại (ở bệnh nhân có vi phạm nghiêm trọng các lưu thông máu ngoại vi); rối loạn dẫn truyền nhồi máu, sự bất tỉnh, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Từ đường tiêu hóa: 1-Sân bay 9,9%, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09% bị khô trong miệng, chức năng gan bất thường; đầy hơi trong bụng, chứng khó tiêu, ợ nóng, viêm gan.

Từ hệ thống hô hấp: khó thở (1-9,9%), co thắt phế quản (0,1-0.9%), viêm mũi vận mạch (0,01-0.09%), chứng khó thở.

Đối với da: 0,1-0.9%-Rash, Dystrophic thay đổi trong da; 0,01rụng tóc-0.09%-obratimaya; ít hơn 0,01% -photosensitization, đợt cấp của bệnh vẩy nến; ngứa, эritema, nổi mề đay, hyperhidrosis.

Khác: giảm cân (0,1-0.9%), đau khớp, viêm khớp, chứng nhứt gân, yếu cơ thể, Bệnh Peyronie của.

Sự hợp tác.

Hạ huyết áp potenziruut sympatholytic, nifedipine, nitroglycerin, Lợi tiểu, Hydralazine và ma túy khác antihypertensive. Antiarrhythmic và gây mê tăng nguy cơ nhịp tim chậm, Chứng loạn nhịp tim, gipotenzii. Digitalis thuốc potenziruut dẫn AV chậm lại. Cùng lúc tại/với việc giới thiệu Verapamil và diltiazem có thể gây ngừng tim. Beta-adrenergic agonist, aminofillin, cocaine, Estrogen, Indomethacin và npvs khác làm suy yếu hiệu quả antigipertenzivny. Nâng cao và kéo dài thời gian có hiệu lực antidepoliarizuth miorelaksantov. Kết hợp với rượu dẫn đến việc tăng cường lẫn nhau của áp bức ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương. Chất gây dị ứng tăng nguy cơ phản ứng dị ứng nghiêm trọng hệ thống hoặc sốc phản vệ. Thay đổi hiệu quả của các quỹ protivodiabeticakih insulin và bằng miệng và tăng nguy cơ hạ đường huyết. Thuốc kháng acid, thuốc tránh thai, cimetidine, ranitidine, fenotiazina — tăng mức độ metoprolol trong máu, Rifampicin làm giảm. Làm giảm klirens lidocaine, hiệu quả của các phiên bản beta₂-adrenomimetikov (cần phải tăng liều trong quá khứ). Không tương thích với các chất ức chế MAO loại một.

Quá liều.

Các triệu chứng: hạ huyết áp, suy tim cấp tính, nhịp tim chậm, ngừng tim, HÀNH блокада, sốc tim, co thắt phế quản, hơi thở và ý thức/hôn mê, buồn nôn, nôn, co giật tổng quát, chứng xanh da (thể hiện qua các 20 min - 2 h sau khi tiêm).

Điều trị: rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya: giới thiệu về atropin sulfat (in/trong 0,5-2 mg nhanh) -Khi nhịp tim chậm và các vi phạm của AV dẫn; glucagon (1-10 mg/trong, sau đó, trong / nhỏ giọt trong 2-2, 5 mg/h) và, trong trường hợp dobutamine giảm sokratimosti tấn công; adrenomimetikov (noradrenaline, Adrenaline, v.v...) -Khi hạ huyết áp động mạch; diazepam (trong / chậm) để ngăn ngừa chuột rút; hít phải của beta-adrainomimetikov hoặc ở một máy bay phản lực jeufillina cho ngắn như là phản ứng bronhospasticeskih; cardiostimulyatsia.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, I /. Như antianginalnogo, phương tiện chống arrhythmic và antigipertenzivnogo, với hội chứng hyperkinetic của metoprolol tartrate bổ nhiệm trụ ở một liều lượng 100-200 mg trong 2-3 tiếp nhận, nếu cần, liều với khoảng lượt cho đến khi 450 mg / ngày. Trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim dưới sự giám sát của địa ngục, nhịp tim và ELECTROCARDIOGRAM chi tiêu 3 bolus/trong tiêm 5 mg dvuhminutnymi vi phạm (tổng liều 15 mg), với sức chịu đựng tốt thông qua 15 phút sau khi tiêm cuối cùng chỉ định trụ vào 25-50 mg mỗi 6 h cho 48 không, và sau đó trên 50-100 mg 2 một lần một ngày (vào buổi sáng và buổi tối) trong khi 3 Tháng - 3 năm. Khi chuyển sang sử dụng metoprolol succinate liều lượng vẫn giữ nguyên. Để phòng ngừa Chứng Ðau Nửa Ðầu-bên trong 50-100 mg 2 - 4 lần một ngày.

Metoprolol Succinate trong IBS, tăng huyết áp, aritmijax, các rối loạn chức năng của tim, đi kèm với đập nhanh bổ nhiệm trụ ở một liều 50-100 mg 1 một lần một ngày, để phòng ngừa Chứng Ðau Nửa Ðầu — 200 mg 1 một lần một ngày. Gia tăng liều lượng không phải là trước đây, hơn 1 Mặt trời, tức là. Sau khi sự phát triển của hiệu quả tối đa.

Biện pháp phòng ngừa.

Ở bệnh nhân suy tim mạn tính contractility cơ tim có thể từ chối, reshaping sử dụng glycosides tim và/hoặc thuốc lợi tiểu với theo dõi cẩn thận sự tình trạng. Trong trường hợp tăng nhịp tim chậm hoặc AV phong tỏa nên được giảm liều hoặc/trong nhập atropine. Chống lại nền của bệnh tiểu đường và tăng năng tuyến giáp metoprolol có mặt nạ nhịp tim nhanh, do hạ đường huyết hoặc thyrotoxicosis. Ở bệnh nhân tiểu đường cần một sự điều chỉnh liều chế phẩm protivodiabeticakih và giám sát cẩn thận của các cấp glycemia. Khi thực hiện điều trị can thiệp phẫu thuật, Trung bình của các lựa chọn nên là gây mê có nghĩa là các hành động tác dụng co cơ âm thấp nhất. Có lẽ nhiều hơn một phát âm là sự phát triển của các phản ứng quá mẫn cảm và thiếu hiệu quả điều trị của các liều lượng thông thường của adrenaline để tăng dị ứng bối cảnh lịch sử. Sau khi chấm dứt điều trị đồng thời clonidin, metoprolol lật đổ dần dần, một vài ngày trước khi nâng clonidin, Do nguy cơ phát triển nặng gipertoniceski kriza. Ở những bệnh nhân với feohromotsytoma ứng dụng có thể được sử dụng chỉ kết hợp với alpha-adrenolitikami. Ngưng dùng metoprolol cho 2-3 ngày trước khi giao hàng (nguy cơ nhịp tim chậm, hạ huyết áp và hạ đường huyết ở trẻ sơ sinh), trong trường hợp đặc biệt là trẻ sơ sinh sau khi giao hàng nên trong vòng 48-72 giờ dưới sự giám sát y tế. Nó nên hạn chế việc sử dụng trong thực tế nhi, vì sự an toàn và hiệu quả của việc sử dụng nó ở trẻ em không được xác định. Khi bạn hủy bỏ một liều điều trị nên được giảm dần trong 10-14 ngày. Bệnh nhân IBS nên trong giai đoạn này dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Hãy cảnh giác trong các trình điều khiển của xe và người, kỹ năng liên quan đến nồng độ cao của sự chú ý.

Thận trọng.

Trong thời gian điều trị có thể thay đổi kết quả thử nghiệm trong phòng thí nghiệm nghiên cứu (tăng urê, transaminase, fosfataz, LDH).

Sự hợp tác