Propafenone
Khi ATH:
C01BC03
Đặc tính
Tinh thể rõ ràng hoặc bột kết tinh màu trắng với một vị đắng, trudnorastvorimy trong nước, chloroform và ethanol.
Tác dụng dược lý.
Thuốc chống loạn nhịp.
Ứng dụng.
Duy trì nhịp tim nhanh thất, đe dọa cuộc sống jeludockove người lớn, incl. ở những bệnh nhân với các cách thức bổ sung của cơ sở giáo dục (WPW hội chứng, Thư ký-levy hội chứng-Kristesko).
Chống chỉ định.
Sốc tim, suy tim sung huyết chịu nhiệt, sinusovaya nhịp tim chậm, xoang bệnh, hạ huyết áp, rối loạn dẫn truyền (sinoatrialnaya, AV блокада II-III ст., khối bó nhánh), Nhược cơ, phát âm là sự mất cân bằng điện phân, co thắt phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn nghiêm trọng, bệnh gan hoặc thận, mang thai, cho con bú.
Tác dụng phụ.
Chóng mặt, đau đầu, yếu đuối, mờ mắt, rối loạn ngoại tháp, hôn mê, nhầm lẫn, mất trí nhớ, co giật, tiếng ồn trong tai, buồn nôn, nôn, các rối loạn vị giác nhạy cảm, biếng ăn, táo bón, chứng khó tiêu, tăng transaminase gan cấp, ứ, khó thở, co thắt phế quản, ngừng hô hấp, nhịp tim chậm, giảm huyết áp, hành vi vi phạm vnutrijeludockova dẫn, suy tim, đau thắt ngực, những giấc mơ lạ, hành vi vi phạm trong lĩnh vực tình cảm, nhịp tim, AV блокада tôi степени, sự mở rộng của micro, nhịp đập sớm thất, rung nhĩ, AV phân ly, xoang bệnh, ngừng tim, mất bạch cầu hạt, thiếu máu, Xuất huyết phát ban, giảm bạch cầu, chảy máu kéo dài, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, sự xuất hiện của kháng thể kháng nhân, bất thường điện giải, liệt dương, phát ban da, ngứa.
Sự hợp tác.
Gây tê tại chổ tăng khả năng thất bại CNS. Tăng nồng độ trong huyết tương của cyclosporin, digoksina (Đó là một nguy cơ ngày càng tăng của Glycoside ngộ độc). Potenziruet tác dụng của warfarin, khối biến đổi sinh học. Cimetidine và quinidine tăng nồng độ trong máu (ức chế sự trao đổi chất của nó), Rifampicin là làm giảm. Cung cấp phụ gia electrophysiological và sự tác động với beta-adrenoblokatorami, và đối kháng canxi. Tăng mức tối thiểu của Cyclosporine máu.
Quá liều.
Các triệu chứng: co giật, gipotenziya, nhịp tim chậm, hành vi vi phạm dẫn vnutripredserdnoj và vnutrijeludockova, jeludockove người lớn cao gradation, buồn ngủ hoặc kích động, nhầm lẫn, rối loạn ngoại tháp.
Điều trị: defibrillation, truyền của dopamin và izoproterenola, diazepama, Thông gió có thể, ép ngực.
Liều lượng và Quản trị.
B / drip, trong (sau bữa ăn, với một lượng nhỏ chất lỏng). Liều ban đầu thông thường bên trong- 150 mg 3 lần / ngày, trong tương lai có thể tăng (mỗi 3-4 ngày) đến 225 mg 3 lần một ngày, và thậm chí trước khi 300 mg 3-4 lần một ngày. Liều tối đa hàng ngày 1200 mg 4 thú nhận. Trẻ em ở các liều trung bình 10-20 mg/kg/ngày trong 3-4 đón nhận. B / 0,5 mg / kg, với sự gia tăng sau đó để 1-2 mg/kg, với tốc độ 1 mg / phút.
Biện pháp phòng ngừa.
Điều trị nên kiểm soát cân bằng điện phân (đặc biệt là mức độ kali) và EKG. Khi mở rộng khoảng thời gian PQ và mở rộng khu phức hợp QRS trên 50% và theo dõi bệnh nhân cẩn thận hơn: trong trường hợp tăng PQ cho nhiều hơn 0,3 với QRS và nhiều hơn nữa hơn 0,2 từ, sự xuất hiện của dvuhpučkovoj hoặc phong tỏa AV phong tỏa văn bằng II-III, nó là cần thiết để giảm liều hoặc dừng thuốc. Nó được khuyến khích bạn định kỳ xác định các hoạt động transaminaz, kháng thể antinuklearnye. Ở những bệnh nhân với èlektrokardiostimulâtorom cấy ghép nên xem xét tăng ngưỡng defibrillation và pacing, làm cho điều chỉnh thông số bị ràng buộc bởi sứ giả hoà bình. Nếu bất kỳ của gan (hiệu quả tích lũy là có thể) được sử dụng ở liều, chiếm 20-30% bình thường. Là cảnh giác với các trình điều khiển chỉ định số xe và người, Các hoạt động làm việc, đòi hỏi sự chú ý lớn hơn và tốc độ phản ứng.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Bupivacaine | FMR. Tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương. |
Warfarin | FKV. FMR: đồng vận. Trong bối cảnh propafenon, ngăn chặn biến đổi sinh học, nâng cao hiệu lực. |
Digoxin | FKV. FMR. Trong bối cảnh propafenon chậm biotransformation, Hạ thấp, Thể tích phân bố, nồng độ trong huyết tương tăng, tăng nguy cơ ngộ độc. |
Karvedilol | FKV. Trong bối cảnh propafenon, như là chất ức chế CYP2D6, có thể làm tăng nồng độ trong máu. |
Lidokain | FMR. Tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương. |
Mepivacain | FMR. Tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương. |
Metoprolol | FKV. Trong bối cảnh propafenon (субстрат CYP2D6) bị chặn bởi biotransformation, tăng nồng độ, kéo dài T1/2; thả kardioselektivnost′. |
Prokayn | FMR: đồng vận. Tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương. |
Propranolol | FKV. Trong bối cảnh propafenon (субстрат CYP2D6) bị chặn bởi biotransformation, đáng kể làm tăng nồng độ huyết tương, kéo dài T1/2. |
Rifampicin | FKV. FMR. Tốc độ lên biotransformatia và có thể làm giảm mức độ huyết tương và antiaritmičeskuû hiệu quả. |
Theophylline | FKV. Trong bối cảnh propafenon làm tăng nồng độ trong máu và làm tăng nguy cơ độc hại biểu hiện. |
Tetracain | FMR. Tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương. |
Quinidin | FKV. Làm chậm biotransformatia và tăng trong máu. |
Cyclosporine | FKV. Chống lại các bối cảnh của biotransformation và tăng chậm lại propafenon nồng độ trong huyết tương. |