Karvedilol

Khi ATH:
C07AG02

Đặc tính.

Không chuyên biệt beta-blocker với alpha₁-Hoạt động chặn. Nó là một hỗn hợp racemic của hai đồng phân đối, trong đó beta₁– và beta₂-chặn Hoạt động vốn có S(-)-эnantyomeru, và alpha₁-блокирующая - R(+) и S(-)-đồng phân đối bằng nhau.

Trắng hoặc gần như trắng tinh thể bột. Dễ dàng hòa tan trong DMSO, hòa tan trong methanol và methylene chloride, nó là hòa tan trong 95% ethanol và isopropanol, ít tan trong ête ethyl, Thực tế không tan trong nước. Trọng lượng phân tử 406,5.

Tác dụng dược lý.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Ứng dụng.

Tăng huyết áp động mạch, CHD (đau thắt ngực ổn định), suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp).

Chống chỉ định.

Quá mẫn, hạ huyết áp (Sad ít hơn 85 mm Hg. Art.), suy tim mất bù (IV NYHA chức năng), yêu cầu cử inotropes, thuốc giãn mạch, thuốc lợi tiểu); vыrazhennaya nhịp tim chậm, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya phong tỏa, hội chứng nút xoang, sốc tim, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính với một thành phần bronchospastic, hen phế quản (Nó báo cáo hai người chết như là kết quả của sự phát triển của tình trạng hen suyễn sau một liều duy nhất của carvedilol), tổn thương gan nặng.

Hạn chế áp dụng.

Prinzmetal đau thắt ngực, gần đây xấu đi của suy tim, Peripheral Vascular Disease (Hội chứng Raynaud, claudication không liên tục), bệnh tiểu đường, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, cường giáp, gây mê toàn thân, bệnh vẩy nến, suy giảm chức năng thận, tuổi cao, Trẻ em và lứa tuổi thanh niên (đến 18 năm).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người đã không được tổ chức).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tại thời điểm điều trị nên từ bỏ con bú (không biết, Liệu carvedilol được vào sữa mẹ ở người).

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, đau đầu, chứng suy nhược, sự bất tỉnh (hiếm và, thông thường, Chỉ khi bắt đầu điều trị), yếu cơ thể (thường xuyên hơn vào đầu điều trị), rối loạn giấc ngủ, phiền muộn, dị cảm, khô mắt, hạ slezovydeleniya.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim chậm, Rối loạn dẫn truyền AV, hạ huyết áp tư thế, đau ngực, đau thắt ngực, suy giảm tuần hoàn ngoại vi, tiến triển của suy tim, trầm trọng thêm các triệu chứng của hội chứng Raynaud, hội chứng phù nề, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng chảy máu và bầm tím.

Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy, táo bón, nồng độ transaminase tăng cao trong máu.

Từ hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, chikhaniye, khó thở (ở những bệnh nhân dễ mắc), phản ứng bronhospasticskie.

Với hệ thống sinh dục: vi phạm lần đi tiểu, tiểu máu, suy thận cấp.

Phản ứng dị ứng: mẩn ngứa da, incl. một dị ứng phát ban, nổi mề đay, ngứa.

Khác: sưng và đau ở các chi, tăng cân, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, tăng cholesterol máu, các triệu chứng giống cúm, tăng nặng thêm các triệu chứng bệnh vẩy nến.

Sự hợp tác.

Potentiates tác dụng của thuốc hạ huyết áp khác hoặc thuốc, có tác dụng hạ huyết áp như một tác dụng phụ. Các loại thuốc có tính chất beta-chặn có thể có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc uống hạ đường huyết, trong khi các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt là nhịp tim nhanh) có thể được che đậy (giám sát thường xuyên khuyến cáo của glucose máu). Khi sử dụng kết hợp với các glycoside tim, thuốc lợi tiểu và / hoặc các chất ức chế ACE có thể làm chậm dẫn truyền AV. Tăng của digoxin trong huyết thanh. Thuốc gây mê (Cyclopropane, diethyl ether, trichloroethylene) tăng cường co bóp tiêu cực và tác động hạ huyết áp của carvedilol. Phenobarbital, rifampicin và các phương tiện khác, ức chế men microsome, sự trao đổi chất tăng tốc và giảm nồng độ trong huyết tương. Thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE làm việc có thể hạ huyết áp. Thận trọng khi dùng với các thuốc chống loạn nhịp tim và BPC, đặc biệt là distiazemom và verapamil (là không phù hợp với / trong phần giới thiệu của thuốc đối kháng canxi).

Quá liều.

Các triệu chứng: hạ huyết áp nặng (buồn 80 mm Hg. Điều khoản. và thấp hơn), nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min), suy tim, sốc tim, ngừng tim, vi phạm các chức năng hô hấp, co thắt phế quản, nôn, nhầm lẫn, co giật tổng quát.

Điều trị: trong khi bệnh nhân tỉnh táo, bạn phải cung cấp cho nó một vị trí ngang với chân nâng lên (bệnh nhân bất tỉnh nên được đặt trên mặt của nó), trong vòng một vài giờ - để có biện pháp để loại bỏ thuốc qua đường tiêu hóa (nhận nôn / rửa dạ dày). Quá liều cần điều trị chuyên sâu. Đối kháng hành động beta-adrenoceptor chặn là orciprenaline hoặc isoprenaline 0,5-1 mg / và / hoặc glucagon với liều 1-5 mg (liều tối đa - 10 mg). Với sự phát triển của nhịp tim chậm và biến chứng mạch máu khác phải atropine (tại 0,5-2 mg / năm), kháng với điều trị nhịp tim chậm cho thấy một máy tạo nhịp tim ứng dụng; để duy trì hoạt động tim mạch - dobutamine, epinephrine, glucagon (1-10 mg / máy bay phản lực, tiếp theo là 2-5 mg / giờ bằng cách truyền); với co thắt phế quản - beta-giao cảm aerosol (sau khi thất bại - trong /) hoặc aminophylline (I /); trong trường hợp co giật - diazepam, clonazepam. Việc kiểm soát và điều chỉnh các dấu hiệu quan trọng được khuyến khích trong việc chăm sóc chuyên sâu.

Liều lượng và Quản trị.

Trong. Khi tăng huyết áp - 25-50 mg 1 một lần một ngày (liều bắt đầu trong lần đầu tiên 2 ngày có thể 12,5 mg), đau thắt ngực - 25-50 mg 2 một lần một ngày, trong suy tim mạn tính - bởi 12,5-25 mg 2 một lần một ngày (tối đa - lên 100 mg / ngày).

Biện pháp phòng ngừa.

Trong khi điều trị đòi hỏi phải giám sát của gan và thận, huyết động, giám sát nồng độ glucose trong máu, trọng lượng cơ thể. Với sự phát triển của nhịp tim chậm lên 55 BPM thuốc nên ngưng. Ở những bệnh nhân bị suy tuần hoàn, gipotenzieй (Sad ít hơn 100 mm Hg. Art.), khuếch tán thay đổi mạch máu và / hoặc suy thận, chức năng thận phải được theo dõi và suy thoái của nó - phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Thận trọng khi dùng ở người cao tuổi (Bổ nhiệm một nửa liều), ở sự suy giảm gần đây trong suy tim hiện nay. Trong mọi trường hợp, điều trị được bắt đầu với liều thấp theo sau bởi một sự gia tăng chậm đến hiệu quả của họ. Với sự tiến triển của suy tim trong khi điều trị được khuyến khích để tăng liều thuốc lợi tiểu, và ở liều suy thận được điều chỉnh tùy thuộc vào chức năng thận. Để ngăn chặn sự phát triển của hội chứng cai liều dùng nên được giảm dần. Người, bị dị ứng nghiêm trọng hoặc gây tê trải qua, có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng quá mẫn. Ở những bệnh nhân đái tháo đường và cường giáp có thể che giấu hoặc làm giảm bớt các triệu chứng, hạ đường huyết gây ra (nếu cần thiết, điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết) hoặc nhiễm độc giáp. Khi pheochromocytoma nên được sử dụng đồng thời adrenolytics alpha. Người, sử dụng kính áp tròng, phải đưa vào tài khoản các khả năng giảm rách.

Nếu bạn hủy bỏ một liệu pháp phối hợp với clonidin phải được giảm dần carvedilol một vài ngày trước khi bắt đầu giảm dần liều clonidine. Trong điều trị kết hợp của suy tim trong trường hợp phát âm là giảm huyết áp được khuyến khích để bước đầu giảm liều thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế ACE. Trong khi điều trị không bao gồm rượu. Hãy thận trọng với chỉ định bệnh nhân, công việc mà được kết nối với sự cần thiết phải tăng sự chú ý và tốc độ phản ứng.

Sự hợp tác