Ranitidine

Khi ATH:
A02BA02

Đặc tính.

Антагонист гистаминовых Н₂-thụ.

Ranitidine Hiđrôclorua là một bột kết tinh thành màu trắng hoặc màu vàng nhạt, vị hơi đắng với mùi thơm của lưu huỳnh. Đồ nghiệm thấp, nhạy cảm với ánh sáng. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, Hòa tan trong methanol, ít tan trong ethanol, Thực tế không tan trong chloroform, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 và 2,7. Trọng lượng phân tử 350,87.

Tác dụng dược lý.
Chống loét.

Ứng dụng.

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID gastropathy, ợ nóng (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, viêm thực quản ăn mòn, trào ngược thực quản, Zollinger-Ellison, mastocytosis hệ thống, nhiều nội tiết adenomatosis; chứng khó tiêu mãn tính, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), viêm phổi hít (phòng).

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Hạn chế áp dụng.

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, thận và / hoặc suy gan, rối loạn này (incl. lịch sử), thời thơ ấu (đến 12 năm).

Mang thai và cho con bú.

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, đến 160 lần liều con người, ảnh hưởng xấu đến thai nhi không thấy.

Ранитидин проходит через плаценту. Các ứng dụng của thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp của, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Ранитидин проникает в грудное молоко и, có lẽ, создает там более высокие концентрации, hơn trong huyết tương. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, cảm thấy mệt, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, sự chóng mặt, báo động, phiền muộn; hiếm khi - nhầm lẫn, ảo giác (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation mắt.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh / chậm nhịp tim, HÀNH блокада, giảm huyết áp; giảm bạch cầu hồi phục, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt; редко — агранулоцитоз, pancytopenia, иногда с гипоплазией костного мозга, aplasticheskaya thiếu máu; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón / tiêu chảy, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, ít nhất, trong 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 từ 12 đàn ông, nhận được 100 mg 4 раза в/в в течение 7 ngày, và 4 từ 24 người, nhận được 50 mg 4 раза в/в в течение 5 ngày.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm khi-artralgia, chứng nhứt gân.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, co thắt phế quản, cơn sốt, eozinofilija; hiếm khi mnogoformnaya ban đỏ, sốc phản vệ, phù mạch.

Khác: редко — алопеция, vasculitis; в отдельных случаях — гинекомастия, giảm hiệu lực và / hoặc ham muốn tình dục. При длительном применении возможно развитие В₁₂-Thiếu máu do thiếu.

Sự hợp tác.

Thuốc kháng acid, сукральфат в высоких дозах (2 g) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 và 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 và 150 mg, чем после приема одного триазолама. Bệnh nhân lớn tuổi 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 và 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (trên 80%) и концентрацию (trên 50%) метопролола в сыворотке крови, trong đó T_1/2 метопролола повышается с 4,4 đến 6,5 không. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 giờ sau khi tiếp nhận của họ). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, glipizide, буформина, BCC. Совместим с 0,9% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% từ trái sang phải, 4,2% dung dịch natri bicarbonate. При одновременном приеме с ЛС, buồn tủy xương, tăng nguy cơ của bạch cầu trung tính. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Quá liều.

Các triệu chứng: co giật, nhịp tim chậm, loạn nhịp thất.

Điều trị: cảm ứng của nôn hoặc rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, parenterally (I /, / M). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. Trong, hằng ngày, thông thường 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / ngày. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 mg qua đêm; для курящих пациентов — 300 mg qua đêm.

Детям — 1,25–2,5 мг/кг (liều tối đa - 300 mg / ngày) 1-2 tiếp nhận.

/ M, I / (bolus và truyền) qua 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (tối đa - 0,4 g / ngày).

Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh chế độ. При клиренсе креатинина <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 mg / ngày. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

Biện pháp phòng ngừa.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

Sự hợp tác