Ranitidine

Khi ATH:
A02BA02

Đặc tính.

Thuốc kháng histamine H₂-thụ.

Ranitidine Hiđrôclorua là một bột kết tinh thành màu trắng hoặc màu vàng nhạt, vị hơi đắng với mùi thơm của lưu huỳnh. Đồ nghiệm thấp, nhạy cảm với ánh sáng. Dễ tan trong axit axetic và nước, Hòa tan trong methanol, ít tan trong ethanol, Thực tế không tan trong chloroform, pH 1% giải pháp 4,5–6,0. pKa 8, 2 và 2,7. Trọng lượng phân tử 350,87.

Tác dụng dược lý.
Chống loét.

Ứng dụng.

Điều trị và phòng ngừa - loét dạ dày tá tràng, NSAID gastropathy, ợ nóng (liên quan đến chứng tăng clohydria), tăng tiết dịch dạ dày, loét đường tiêu hóa có triệu chứng, viêm thực quản ăn mòn, trào ngược thực quản, Zollinger-Ellison, mastocytosis hệ thống, nhiều nội tiết adenomatosis; chứng khó tiêu mãn tính, đặc trưng bởi đau vùng thượng vị hoặc dưới xương ức, liên quan đến lượng thức ăn hoặc làm gián đoạn giấc ngủ; điều trị xuất huyết tiêu hóa trên, phòng ngừa chảy máu dạ dày tái phát trong giai đoạn hậu phẫu, Phòng ngừa sặc dịch dạ dày ở bệnh nhân, người trải qua các hoạt động dưới gây mê toàn thân (hội chứng Mendelssohn), viêm phổi hít (phòng).

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Hạn chế áp dụng.

Xơ gan có tiền sử bệnh não hệ cửa, thận và / hoặc suy gan, rối loạn này (incl. lịch sử), thời thơ ấu (đến 12 năm).

Mang thai và cho con bú.

Trong thí nghiệm với chuột và thỏ, nhận ranitidine với liều lượng, đến 160 lần liều con người, ảnh hưởng xấu đến thai nhi không thấy.

Ranitidine đi qua nhau thai. Các ứng dụng của thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp của, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Ranitidine đi vào sữa mẹ và, có lẽ, tạo ra nồng độ cao hơn ở đó, hơn trong huyết tương. Không khuyến khích sử dụng trong thời gian cho con bú. Nếu cần phải lấy hẹn thì vấn đề ngừng cho con bú sẽ được giải quyết..

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, cảm thấy mệt, chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, sự chóng mặt, báo động, phiền muộn; hiếm khi - nhầm lẫn, ảo giác (đặc biệt ở người già và bệnh nhân suy nhược), mờ mắt có thể đảo ngược, ccomodation mắt.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh / chậm nhịp tim, HÀNH блокада, giảm huyết áp; giảm bạch cầu hồi phục, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt; hiếm khi - mất bạch cầu hạt, pancytopenia, đôi khi bị thiểu sản tủy xương, aplasticheskaya thiếu máu; đôi khi - thiếu máu tán huyết miễn dịch.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón / tiêu chảy, khó chịu/đau bụng; hiếm khi - viêm tụy. Đôi khi - tế bào gan, viêm gan ứ mật hoặc hỗn hợp có/không có vàng da (trong những trường hợp như vậy, nên ngừng ranitidine ngay lập tức). Những tác động này thường có thể hồi phục được, nhưng trong một số ít trường hợp nó có thể gây tử vong. Các trường hợp suy gan hiếm gặp cũng đã được báo cáo. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ AST tăng lên, ít nhất, trong 2 lần so với mức độ trước khi điều trị ở 6 từ 12 đàn ông, nhận được 100 mg 4 lần i.v. trong lúc 7 ngày, và 4 từ 24 người, nhận được 50 mg 4 lần i.v. trong lúc 5 ngày.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm khi-artralgia, chứng nhứt gân.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, co thắt phế quản, cơn sốt, eozinofilija; hiếm khi mnogoformnaya ban đỏ, sốc phản vệ, phù mạch.

Khác: hiếm khi - rụng tóc, vasculitis; trong một số trường hợp - gynecomastia, giảm hiệu lực và / hoặc ham muốn tình dục. Với việc sử dụng lâu dài, sự phát triển của B₁₂-Thiếu máu do thiếu.

Sự hợp tác.

Thuốc kháng acid, sucralfate liều cao (2 g) làm chậm sự hấp thu của ranitidine (khi sử dụng đồng thời, khoảng cách giữa dùng thuốc kháng axit và ranitidine phải ít nhất 1–2 giờ). Hút thuốc làm giảm hiệu quả của ranitidine. PT kéo dài thêm đã được báo cáo khi dùng đồng thời ranitidine với warfarin.; tuy nhiên, trong các nghiên cứu dược động học ở người với liều ranitidine 400 mg/ngày không có tương tác nào được ghi nhận; Ranitidine không có tác dụng lên độ thanh thải của warfarin và PT; Khả năng tương tác với warfarin ở liều cao hơn 400 mg/ngày chưa được nghiên cứu. Nồng độ triazolam trong huyết tương cao hơn khi dùng ranitidine hai lần mỗi ngày và dùng triazolam., so với chỉ dùng triazolam. Giá trị AUC của triazolam ở người từ 18–60 tuổi ở mức 10 và 28% cao hơn sau khi uống viên ranitidine 75 và 150 mg, hơn là sau khi chỉ dùng triazolam. Bệnh nhân lớn tuổi 60 năm, giá trị AUC xấp xỉ 30% cao hơn sau khi uống thuốc 75 và 150 mg ranitidine. Ranitidine làm tăng AUC (trên 80%) và sự tập trung (trên 50%) metoprolol trong huyết thanh, trong đó T_1/2 metoprolol tăng theo 4,4 đến 6,5 không. Giảm hấp thu itraconazol và ketoconazol (Ranitidine nên được thực hiện thông qua 2 giờ sau khi tiếp nhận của họ). Ức chế chuyển hóa phenazone, geksoʙarʙitala, glipizide, buformina, BCC. Tương thích với 0,9% dung dịch natri clorua, 5% từ trái sang phải, 0,18% dung dịch natri clorua và 4% từ trái sang phải, 4,2% dung dịch natri bicarbonate. Khi dùng đồng thời với thuốc, buồn tủy xương, tăng nguy cơ của bạch cầu trung tính. Có thể tương tác với rượu.

Quá liều.

Các triệu chứng: co giật, nhịp tim chậm, loạn nhịp thất.

Điều trị: cảm ứng của nôn hoặc rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya. Đối với co giật - diazepam IV, điều trị nhịp tim chậm - atropine, điều trị rối loạn nhịp thất - lidocain.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, parenterally (I /, / M). Phác đồ liều lượng và thời gian điều trị được xác định riêng lẻ. Trong, hằng ngày, thông thường 300 mg trong 1–2 liều, liều tối đa cho phép đối với người lớn - 6 g / ngày. Để ngăn chặn bệnh tái phát - 150 mg qua đêm; cho bệnh nhân hút thuốc - 300 mg qua đêm.

Trẻ em - 1,25–2,5 mg/kg (liều tối đa - 300 mg / ngày) 1-2 tiếp nhận.

/ M, I / (bolus và truyền) qua 50 mg mỗi 6–8 giờ. Trẻ em - IV nhỏ giọt 0,75–1,5 mg/kg (tối đa - 0,4 g / ngày).

Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh chế độ. Ở độ thanh thải creatinine <50 ml/phút khi dùng đường tiêm truyền - 50 mg mỗi 18–24 giờ; nếu cần thiết, tần suất dùng thuốc có thể tăng lên 2 mỗi ngày một lần 12 h hoặc thường xuyên hơn; khi dùng bằng đường uống - 150 mg / ngày. Nếu có rối loạn chức năng gan đồng thời, có thể cần giảm liều thêm.. Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, liều tiếp theo được kê ngay sau khi chạy thận nhân tạo.

Biện pháp phòng ngừa.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần loại trừ sự hiện diện của các khối u ác tính ở dạ dày và tá tràng. (có thể che giấu các triệu chứng của ung thư dạ dày). Nguy cơ tác dụng gây độc cho tim tăng lên ở bệnh nhân mắc bệnh tim, với tiêm tĩnh mạch nhanh và sử dụng với liều lượng cao. Việc ngừng sử dụng ranitidine đột ngột là điều không mong muốn do nguy cơ làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh.. Khi điều trị lâu dài cho những bệnh nhân suy nhược do căng thẳng, vi khuẩn có thể gây tổn thương dạ dày và lây lan nhiễm trùng sau đó..

Có thể làm tăng hoạt động của glutamyl transpeptidase. Khi điều trị bằng ranitidine, có thể xảy ra phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm protein trong nước tiểu..

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Warfarin	FMR. Trong bối cảnh của ranitidine, có thể kéo dài thời gian, và rút ngắn thời gian protrombin; khi dùng cùng nhau, cần theo dõi các thông số đông máu.
Diazepam	FKV. Trong bối cảnh của ranitidine, quá trình chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng có thể tăng lên.
Itraconazole	FKV. Là một axit yếu và chống lại nền của ranitidine, dạ dày alkalizing, được hấp thụ với tốc độ và độ đầy đủ thấp hơn; khi quy định cùng nhau, cần có 2 (và hơn thế nữa) khoảng cách giờ giữa các liều.
Ketoconazole	FKV. Là một axit yếu và chống lại nền của ranitidine, dạ dày alkalizing, được hấp thụ với tốc độ và độ đầy đủ thấp hơn; khi quy định cùng nhau, cần có 2 (và hơn thế nữa) khoảng cách giờ giữa các liều.
Metformin	FKV. Những thay đổi (hỗ tương) thông số dược động học (phân bổ, sự loại bỏ): Cạnh tranh hệ thống vận chuyển ở ống thận.
Naproxen	FKV. Nền ranitidine, dạ dày alkalizing, giảm sự hấp thụ; sử dụng đồng thời không được khuyến cáo.
Pramipexole	FKV. Những thay đổi (hỗ tương) thông số dược động học (giải phóng mặt bằng, sự loại bỏ): Cạnh tranh hệ thống vận chuyển ở ống thận.
Prokaynamyd	FKV. Trong bối cảnh của ranitidine, có thể giảm bài tiết (cạnh tranh hệ thống bài tiết ở ống thận) và tăng nồng độ trong máu.
Propranolol	FKV. Trong bối cảnh của ranitidine, quá trình biến đổi sinh học chậm lại.
Sucralfate	FKV. Làm giảm hấp thu (khoảng cách giữa liều nên có ít nhất 2 không).
Theophylline	FKV. Trong bối cảnh của ranitidine, sự chuyển hóa sinh học bị ức chế.
Phenytoin	FKV. Trong bối cảnh của ranitidine, quá trình biến đổi sinh học chậm lại.
Cyclosporine	FMR: đồng vận. Ranitidine làm tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận.
Ciprofloxacin	FKV. Ranitidine làm giảm sự hấp thu (nên được coi là 2 giờ trước khi hoặc sau khi 4 h sau ranitidine).