Naproxen
Khi ATH: M01AE02
Naproxen – Đặc tính
NSAIDs. Naproxen là màu trắng hoặc gần như trắng tinh bột và mùi. Hòa tan trong chất béo, hầu như nerastvorim trong nước ở pH thấp, tự do hòa tan trong nước với độ pH cao. Octanol / nước ở pH 7,4 là 1.6-1.8. Trọng lượng phân tử 230,26.
Muối natri của Naproksena là tinh thể rắn màu trắng hoặc màu trắng kem, tự do hòa tan trong nước ở độ pH trung tính. Trọng lượng phân tử 252,24.
Tác dụng dược lý
Chống viêm, thuốc giảm đau, thuộc về nhiệt, antiagregatine.
Ứng dụng
Bệnh viêm và thoái hóa của hệ cơ xương, incl. viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, ankiloziruyushtiy sống dính khớp, Hội chứng tại khớp trong đợt cấp của bệnh gút, viêm khớp dạng thấp chưa thành niên; Hội chứng đau: đau dây thần kinh, chứng nhứt gân, ossalgia, radiculitis, nhức đầu và đau răng, Viêm gân, nỗi đau trong ung thư, Hội chứng đau sau phẫu thuật, kèm theo viêm, chấn thương cơ xương và mô mềm, viêm bộ phận phụ, đau bụng kinh chính; đau và sốt với bệnh nhiễm trùng và viêm của đường hô hấp trên (trong điều trị phức tạp).
Chống chỉ định
Quá mẫn, «Aspirinovaya» suyễn, "Aspirinovaâ" bộ ba (một sự kết hợp của bệnh hen suyễn, polyposis mũi tái phát, và cạnh mũi xoang và không dung nạp aspirin và các thuốc pirazolonovogo loạt), tổn thương loét và loét đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính, hemodyscrasia, gan và / hoặc thận suy, Trẻ em đến tuổi 1 năm.
Hạn chế áp dụng
Bày tỏ suy tim, tuổi vị thành niên (đến 16 năm).
Mang thai và cho con bú
Tác dụng gây quái thai. Các nghiên cứu động vật sinh sản ở chuột ở liều naproksena 20 mg / kg / ngày (125 mg / m2/d), đó là gần tương đương 0,23 MRDC, thỏ-Wikipedia 20 mg / kg / ngày (220 mg / m2/d), hoặc 0,27 MRDC, chuột- 170 mg / kg / ngày (510 mg / m2/d), hoặc 0,28 MRDC, Đã có không có hành vi vi phạm của khả năng sinh sản hoặc gây tổn hại cho thai nhi.
Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh sản ở động vật không phải luôn luôn dự báo ảnh hưởng ở người. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức. Ứng dụng trong khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Tác dụng quái thai. Kể từ khi nó được biết đến, điêu đo co nghia la, tổng hợp ingibiruyushtie NG, được sử dụng để ức chế non lao động, Nó làm tăng nguy cơ biến chứng trẻ sơ sinh, chẳng hạn như Necrotizing ruột, còn ống động mạch, máu intrakranialnaya. Các ứng dụng của naproksena ở cuối thai kỳ có thể dẫn đến chậm trễ giao hàng, liên tục tăng huyết áp phổi, rối loạn chức năng thận, mức độ bất thường của prostaglandin e sớm sinh con. Vì những tác động được biết đến vật chất của lớp học này trên hệ thống tim mạch của thai nhi (đóng cửa của ống botallo), sử dụng trong tam cá nguyệt thứ ba bị loại trừ.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Naproxen được xác định trong sữa mẹ ở phụ nữ (nồng độ là khoảng 1% huyết thanh). Bởi vì các tác dụng phụ có thể chất, ingibiruyushtih tổng hợp NG, ở trẻ sơ sinh, điều dưỡng bà mẹ dùng naproxen không nên.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ, thường gặp phải khi tiến hành thử nghiệm lâm sàng (có thể kết hợp với việc sử dụng các naproksena):
Từ đường tiêu hóa: 3-9%-ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, táo bón; >1% - Tiêu chảy, chứng khó tiêu, chứng sưng miệng; <1% - Đầy hơi, chảy máu, thủng, Loét GI (Dạ dày-tá tràng), nôn, tăng transaminase gan.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: 3-9%-nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, tynnyt, mờ mắt, mất thính lực; >1% -Chóng mặt.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): >1% - Đánh trống ngực; <1% - Thiếu máu, tăng trong thời gian chảy máu.
Từ hệ thống hô hấp: 3-9% despnoe.
Đối với da: 3-9%-ecchymosis.
Với hệ thống sinh dục: <1% - Rối loạn chức năng thận.
Phản ứng dị ứng: 3-9%-ngứa, mẩn ngứa da, phản ứng phản vệ.
Khác: 3-9%-Eden; >1% -đổ mồ hôi quá nhiều, ban xuất huyết, khát nước.
Tác dụng phụ, xảy ra với một tần số <1% Khi tiến hành thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu postmarketingovyh (có thể kết hợp với việc sử dụng các naproksena):
Từ đường tiêu hóa: bị sưng ruột gìa, gematemezis, bệnh vàng da, viêm tụy, đất.
Với hệ thống sinh dục: glomeruljarnyj Ngọc, tiểu máu, tăng kali máu, viêm thận kẽ, Hội chứng thận hư, suy thận, Thận papiljarnyj hoại tử.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): mất bạch cầu hạt, eozinofilija, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: phiền muộn, những giấc mơ lạ, không có khả năng tập trung, mất ngủ, tình trạng bất ổn, chứng nhứt gân, yếu cơ thể.
Tác dụng phụ, xảy ra với một tần số <1% (mối quan hệ nhân quả với naproksena ứng dụng không được cài đặt):
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): aplasticheskaya thiếu máu, gemoliticheskaya thiếu máu.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: vô khuẩn viêm màng não, rối loạn chức năng nhận thức.
Từ đường tiêu hóa: nepepticheskoe ulcerated Dạ dày, viêm miệng loét.
Phản ứng dị ứng: hoại tử biểu bì, ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson, nổi mề đay; photosensitivity phản ứng, tương tự như bulleznomu porfiricheskomu jepidermolizu.
Khác: vasculitis, Hyper/hạ đường huyết, rụng tóc, photodermatitis.
Sự hợp tác
Làm tăng độc tính của hydantoin, thuốc chống đông máu, sulfonamides, methotrexate (khối tiết ở ống thận). Làm giảm tác dụng natriyureticeski và dioreticeski của furosemide, gipotenziю, gây ra phiên bản beta-adrenoblokatorami. Làm giảm xuống các muối liti và tăng nồng độ của nó trong huyết tương. Chuẩn bị Antacidnye, chứa magiê và nhôm, và sukralfat có thể làm giảm sự hấp thụ naproksena.
Quá liều
Các triệu chứng: buồn ngủ, kia tưởng đâu, chóng mặt, đau vùng thượng vị, khó chịu ở bụng, ợ nóng, chứng khó tiêu, buồn nôn, tranzithornoe gan, gipoprotrombinemii, rối loạn chức năng thận, toan chuyển hóa, ngưng thở, mất phương hướng, nôn; Chảy máu có thể từ đường tiêu hóa; hiếm khi - tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp, hôn mê.
Điều trị: rửa dạ dày, cảm ứng của nôn và / hoặc quản lý than hoạt tính (60100 g - người lớn, 1-2 G / kg - trẻ em) và/hoặc cuộc hẹn osmotic thuốc nhuận tràng, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Các thuốc giải độc đặc không được tìm thấy. Bài niệu cưỡng bức, alkalization trong nước tiểu hoặc haemodialysis không hiệu quả do ràng buộc protein cao.
Liều lượng và Quản trị
Trong, liều trung bình dành cho người lớn là 250-500 mg 2 một lần một ngày, Các đơn liều tối đa - 500 mg, tối đa hàng ngày - 1750 mg 2 thú nhận (vào buổi sáng và ban đêm).
Trung bình lượng hàng ngày cho trẻ em từ 1 Năm tới 5 năm là 2,5-10 mg/kg trọng lượng cơ thể trong 1-3 tiếp nhận, trẻ lớn hơn 5 năm - 10 mg/kg/ngày 2 thú nhận, thông thường thời gian điều trị là 2 Mặt trời (ma túy ưa thích dành cho trẻ em là một dạng của hệ thống treo); Khi chưa thành niên khớp ở trẻ em hơn 5 năm của liều dùng hàng ngày 10 mg / kg.
Biện pháp phòng ngừa
Với sử dụng lâu dài, là có một nhu cầu để điều khiển các chức năng của gan và thận, máu ngoại vi.
Nếu bạn muốn xác định 17-ketosteroidov hoặc 5-oksiindoliluksusnoj điều trị acid nên bị đình chỉ 48 h trước khi thử nghiệm.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Amoksiцillin | FMR. Có thể làm tăng nguy cơ của chức năng thận (Mô tả các trường hợp viêm thận kẽ với nephrotic syndrome, gây ra bởi các ứng dụng chung, Hải suốt và thận transplantation). |
Acetylsalicylic acid | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác; kết hợp sử dụng có thể làm trầm trọng thêm chảy máu hoặc dẫn đến sự suy yếu của chức năng thận. |
Betaksolol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Bisoprolol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Warfarin | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena khuếch đại hiệu quả; Khi một cần phải thận trọng. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của naproksena giảm dioreticeski, hiệu ứng natriuretic và hạ huyết áp. |
Glimepiride | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena khuếch đại hiệu quả và tăng khả năng biểu hiện ngộ độc. |
Glipizide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena khuếch đại hiệu quả và tăng khả năng biểu hiện ngộ độc. |
Dalteparin natri | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena tăng nguy cơ biến chứng chảy máu; ứng dụng doanh đòi hỏi phải thận trọng. |
Captopril | FMR. Trên nền tảng của naproksena (ức chế prostaglandin thận với lưu lượng máu thận giảm và chậm trễ natri và chất lỏng) có hiệu lực suy yếu gipotenzivny. Phối hợp sử dụng có thể làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Lisinopril | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng). Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Lithium carbonate | FKV. Chống lại các bối cảnh của naproksena có thể làm tăng mức độ cân bằng trong huyết tương. |
Magnesium oxide | FKV. Làm tăng độ pH trong dạ dày và làm chậm sự hấp thu; sử dụng đồng thời không được khuyến cáo. |
Metoprolol | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của naproksena làm giảm hiệu lực gipotenzivny (Hậu quả của sự đàn áp của sự tổng hợp prostaglandin ở thận với natri và giữ nước). |
Methotrexate | FKV. FMR. Trên nền tảng của naproksena (khối tiết ở ống thận) chậm lại, tăng nồng độ trong các mô, tăng nguy cơ độc hại biểu hiện. |
Moexipril | FMR. Chống lại các bối cảnh của naproksena ters gipotenzivny hiệu quả (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng). Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Nadolol | FMR: antagonizm. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena antigipertenzivny hiệu quả. |
Ofloxacin | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena tăng nguy cơ phát triển đột quỵ kích thích và co giật CNS. |
Perindopril | FMR: đồng vận. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả. Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận. |
Pindolol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Propranolol | FMR: antagonizm. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena antigipertenzivny hiệu quả. |
Ramipril | FMR. Tăng (hỗ tương) nguy cơ suy thận và tăng kali máu. Chống lại các bối cảnh của naproksena giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Repaglinide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena khuếch đại hiệu quả. |
Sotalol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Spirapril | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả. Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận. |
Sulfamethoxazole | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của naproksena nhiều khả năng biểu hiện của ngộ độc. |
Ticlopidine | FMR: đồng vận. Tiklopidin tăng cường (hỗ tương) tác dụng kháng tiểu cầu. |
Timolol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Trandolapril | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả. Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận. |
Phenytoin | FMR: đồng vận. Chống lại nền của tăng nguy cơ của naproksena biểu hiện của ngộ độc. |
Fosinopril | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng). Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Furosemid | FMR: antagonizm. Chống lại nền của giảm naproksena natijureticheskij, tác dụng lợi tiểu và hạ huyết áp. |
Cyclosporine | FMR. Chống lại các bối cảnh của naproksena khuếch đại nguy cơ suy thận; việc giao kết hợp yêu cầu giám sát creatinine huyết thanh. |
Enalapril | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả (do đó ức chế prostaglandin giảm lưu lượng máu thận và giữ thận natri và chất lỏng). Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Enalaprilat | FMR. Đối với một bối cảnh suy yếu naproksena gipotenzivny hiệu quả. Chung áp dụng làm tăng nguy cơ của chức năng thận. |
Esmolol | FMR: antagonizm. Trên nền tảng của naproksena (Nó ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở thận và ức chế natri và chất lỏng) giảm hiệu ứng gipotenzivny. |
Axit Ethacrynic | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của naproksena giảm dioreticeski, hiệu ứng natriuretic và hạ huyết áp. |