Bisoprolol
Khi ATH:
C07AB07
Đặc tính
Beta Cardioselective1-adrenoblokator, đã có hoạt động nội bộ sympathomimetic và membranostabiliziruûŝej. Bisoprolol fumarat là bột tinh thể màu trắng. Nó hòa tan trong nước, methanol, ethanol, xloroforme. Trọng lượng phân tử 766,97.
Tác dụng dược lý
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, chống loạn nhịp.
Ứng dụng
Tăng huyết áp động mạch, đau thắt ngực, giai đoạn postinfarknetary, Chứng loạn nhịp tim, suy tim sung huyết (vừa phải, ổn định mà không có tình tiết tăng nặng trong quá khứ 6 Mặt trời).
Chống chỉ định
Quá mẫn, sinusovaya nhịp tim chậm (ít hơn 45-50 nhịp đập. / min), hội chứng nút xoang, phong tỏa sinoatrialnaya AV mức độ II và III, sốc tim, cấp và chịu nhiệt để điều trị suy tim nặng, nhồi máu cơ tim cấp, hạ huyết áp (Sad dưới đây 90 mm Hg. Art.), suy hô hấp tắc nghẽn nghiêm trọng, mang thai, cho con bú.
Hạn chế áp dụng
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, bronchial hen suyễn nặng dòng, đau thắt ngực biến thể (Princmetala), xu hướng chậm nhịp tim, AV блокада tôi степени, sự tuần hoàn máu ngoại vi (incl. Hội chứng Raynaud), bệnh tiểu đường, gipoglikemiâ, nhiễm độc giáp, bệnh vẩy nến, của gan và thận, Acidosis, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định).
Mang thai và cho con bú
Có Lẽ, Nếu hiệu quả của liệu pháp trong mẹ outweighs nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi và trẻ em (Các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt an toàn của các phụ nữ mang thai và cho con bú không). Kể từ khi có nguy cơ bị nhịp tim chậm, gipotenzii, Hạ đường huyết và các rối loạn hô hấp (trẻ sơ sinh ngạt) ở trẻ sơ sinh, fumaratom Bisoprolol điều trị nên được ngưng cho 48-72 h trước khi giao hàng. Nếu điều này không thể được thực hiện, trẻ sơ sinh phải còn lại dưới sự giám sát y tế đóng trong vòng 48-72 giờ sau khi sinh. Không là nghiên cứu lựa chọn Bisoprolol fumarat với sữa mẹ, nhưng kể từ khi ông secretiruetsa trong sữa mẹ ở chuột (ít hơn 2%), trẻ sơ sinh phải dưới sự giám sát y tế.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Tác dụng phụ
Tần số phản ứng phụ trong cuộc hẹn chỉ định liều, không quá 40 mg.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt (3,5%), mất ngủ (2,5%), chứng suy nhược (1,5%), gipestezii (1,5%), phiền muộn (0,2%), buồn ngủ, lo ngại, dị cảm (cảm giác lạnh ở tứ chi), ảo giác, aphronia, nồng độ, định hướng trong không gian và thời gian, cân bằng, rối loạn cảm xúc, tiếng ồn trong tai, bịnh đau mắt, rối loạn thị giác, giảm tiết dịch nước mắt, co giật.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim chậm (0,5%), rối loạn nhịp tim, nhịp tim, HÀNH блокада, gipotenziya, suy tim, hành vi vi phạm của Microcirculation trong tim và tay chân, claudication không liên tục, vasculitis, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết.
Từ đường tiêu hóa: bệnh tiêu chảy (3,5%), buồn nôn (2,2%), nôn (1,5%), khô miệng (1,3%), chứng khó tiêu, táo bón, Viêm đại tràng ishemicheskiy, huyết khối động mạch mezenteryalnoy.
Từ hệ thống hô hấp: ho (2,5%), khó thở (1,5%), ʙronxo- và co thắt thanh quản, sự sưng yết hầu (2,2%), viêm mũi (4%), viêm xoang (2,2%), Nhiễm trùng đường hô hấp (5%), hội chứng suy hô hấp.
Với hệ thống sinh dục: phù ngoại biên (3%), giảm ham muốn tình dục, liệt dương, Bệnh Peyronie của, bọng đái viêm, počečnaâ như thế nào.
Đối với da: phát ban, mụn trứng cá, phản ứng èkzemopodobnye, ngứa, đỏ da, hyperhidrosis, viêm da, rụng tóc.
Chuyển hóa: tăng nồng độ men gan (IS, GOLD), Tăng đường huyết hoặc dung nạp glucose tăng, tăng acid uric máu, thay đổi trong nồng độ kali trong máu.
Khác: Hội chứng đau (nhức đầu - 10,9%, artralgia- 2,7%, chứng nhứt gân, đau bụng, ngực là 1,5%, mắt, tai), tăng cân.
Sự hợp tác
Chance vi phạm tính tự động, tính dẫn điện và sokratimosti tim tăng (hỗ tương) chống lại các bối cảnh của amiodarone, diltiazema, verapamil, thuốc quinidin, glicozit tim mạch, reserpin, Alpha metildofa. Cuộc hẹn chung canxi đối kháng digidropiridinovyh, đặc biệt là ở bệnh nhân suy tim tiềm ẩn, tăng nguy cơ hạ huyết áp và tim decompensation hoạt động. Hiệu quả thấp hơn ksantiny và simpatomimetiki, Rifampicin làm giảm T1/2, ergotamine dẫn xuất potenziruut sự lưu thông máu ngoại vi. Không tương thích với các thuốc ức chế MAO.
Quá liều
Các triệu chứng: nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim, gipotenziya, suy tim (khó thở, acrocyanosis, sưng tấy), gipoglikemiâ, trong trường hợp nặng, sụp đổ.
Điều trị: rửa dạ dày và bổ nhiệm thấm, điều trị simptomaticheskaya: atropyn, beta-agonist (Isoprenaline), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) và kardiotoničeskie (doʙutamin, Dopamine, epinephrine, norepinephrine) chuẩn bị, glicozit tim mạch, Lợi tiểu, glucagon, vv. Khi trái tim phong tỏa — transvenoznaâ kích thích, kết nối nhân tạo điều khiển nhịp điệu.
Liều lượng và Quản trị
Trong, mà không cần nhai, uống một lượng nhỏ chất lỏng, vào buổi sáng trên một dạ dày trống rỗng, hoặc trong Bữa sáng 1,25-10 mg 1 một lần một ngày. Liều dùng phác đồ cá nhân, liều lượng dưới sự giám sát của quảng cáo và xung. Tăng huyết áp động mạch và đau thắt ngực: 5-10 Mg; tăng huyết áp động mạch nhỏ (Cha ít hơn 105 mmHg.): 2,5 mg; suy tim sung huyết: qua 1,25 mg / ngày (trong khi 1 Mặt trời), sau đó, với liều lượng tốt độ bền tăng lên 2,5 mg / ngày (1 Mặt trời), 3,75 mg / ngày (1 Mặt trời), 5 mg / ngày (4 Mặt trời), 7,5 mg / ngày (4 Mặt trời), sau đây 10 mg / ngày (liều lượng mục tiêu). Liều tối đa hàng ngày cho người lớn - 20 mg.
Biện pháp phòng ngừa
Nên đưa vào tài khoản khả năng che các triệu chứng của hạ đường huyết và thyrotoxicosis trong thời gian điều trị. Có thể làm tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng quá mẫn cảm và thiếu hiệu quả của các liều lượng thông thường của adrenaline để tăng dị ứng bối cảnh lịch sử. Trong trường hợp hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan, Suy thận cấp (Creatinine Cl ít hơn 20 ml / phút), bệnh, trong chẩn đoán- hoặc phúc mạc chạy thận, liều dùng nên được giảm. Khi pheochromocytoma không nên được đưa ra mà không có sự giới thiệu của alpha-blockers. Bisoprolol làm giảm phản ứng đền bù tim mạch để đáp ứng với việc sử dụng của chung gây tại chổ và độ tương phản iodinated. Bạn phải ngừng thuốc cho 48 h để tiến hành gây tê tại chỗ hoặc chọn thấp nhất công cụ gây mê tiêu cực tác dụng co cơ hành động. Điều trị nên tiếp tục dần dần, khoảng 2 Mặt trời (có thể rút triệu chứng). Hãy cảnh giác trong các trình điều khiển của xe và người, kỹ năng liên quan đến nồng độ cao của sự chú ý. Nên đã xóa rượu trong khi điều trị (nguy cơ hạ huyết áp thế đứng).
Thận trọng
Nó có thể thay đổi kết quả của các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm nghiên cứu.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Akarʙoza | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả và ẩn một số biểu hiện của hạ đường huyết. |
Amiodarone | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) khả năng vi phạm tính tự động, dẫn và sự co bóp của cơ tim. |
Atenolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Betaksolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Verapamil | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) xác suất của tim (làm giảm airway, làm chậm dẫn truyền AV). |
Glimepiride | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả và ẩn một số biểu hiện của hạ đường huyết. |
Glipizide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, mặt nạ cũng có thể là triệu chứng sớm của hạ đường huyết. |
Diltiazem | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) xác suất của tim (làm giảm airway, làm chậm dẫn truyền AV). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Giảm tác dụng hạ huyết áp (một hệ quả của sự ức chế tổng hợp prostaglandin trong thận và chậm trễ natri và chất lỏng). |
Insulin aspart | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, có thể tạo mặt nạ trong những biểu hiện sớm của hạ đường huyết. |
Insulin glargine | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó có thể che giấu một số trong những biểu hiện của hạ đường huyết. |
Insulin dvuhfaznыy [kỹ thuật di truyền của con người] | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, có thể che giấu các triệu chứng sớm của hạ đường huyết. |
Insulin lispro | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó có thể che giấu một số trong những biểu hiện của hạ đường huyết. |
Insulin hòa tan [thịt lợn monocomponent] | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó có thể che giấu một số trong những biểu hiện của hạ đường huyết. |
Klonidin | FMR. Ứng dụng chung vi phạm các quy định của địa ngục, Nhịp tim chậm lãi kép, tăng khả năng phong tỏa AV; Bisoprolol phải hủy bỏ trong một vài ngày cho đến khi cuộc hẹn clonidin. |
Lidokain | FKV. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol làm chậm việc loại bỏ và làm tăng nguy cơ độc hại ảnh hưởng; Khi kết hợp với các ứng dụng bạn muốn kiểm soát nồng độ lidocaine trong máu. |
Methyldopa | FMR: đồng vận. Làm tăng tác dụng gipotenzivny và làm tăng khả năng của hành vi vi phạm của automatism, dẫn và sự co bóp của cơ tim; kết hợp sử dụng không được khuyến cáo. |
Metoprolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Metformin | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó cũng có thể để che giấu một số các triệu chứng của hạ đường huyết (đặc biệt, nhịp tim nhanh). |
Nadolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Octreotide | FMR: đồng vận. Tăng cường tác dụng điều trị và bên: khả năng của nhịp tim chậm quá mức, loạn nhịp và rối loạn dẫn truyền, cần giảm liều. |
Pindolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Pioglitazone | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó có thể che giấu một số trong những biểu hiện của hạ đường huyết. |
Propranolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Repaglinide | FMR: đồng vận. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó cũng có thể để che giấu một số các triệu chứng của hạ đường huyết (trong cụ thể, nhịp tim nhanh). |
Risperidone | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. |
Rifampicin | FKV. Tăng tốc độ biến đổi sinh học, làm giảm mức độ huyết tương và t1/2. |
Rosiglitazone | FMR. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol khuếch đại hiệu quả, Nó có thể che giấu một số trong những biểu hiện của hạ đường huyết (trong cụ thể, nhịp tim nhanh). |
Sotalol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Timolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |
Quinidin | FMR: đồng vận. Tăng (hỗ tương) khả năng vi phạm tính tự động, dẫn và sự co bóp của cơ tim. |
Epinephrine | FMR: antagonizm. Chống lại các bối cảnh của Bisoprolol giảm hiệu quả, đặc biệt ở những bệnh nhân với các phản ứng dị ứng hoặc nặng anafilaktičeskimi trong lịch sử, thiếu khả năng đáp ứng với thông thường, được sử dụng để điều trị các phản ứng phản vệ, liều thuốc. |
Esmolol | FMR: đồng vận. Hai bên có thể củng cố các hiệu ứng; sử dụng kết hợp chống chỉ định. |