Metformin

Khi ATH:
A10BA02

Đặc tính.

Metformin Hiđrôclorua là bột tinh thể màu trắng hoặc không màu. Đó là hòa tan trong nước và hầu như nerastvorim trong acetone, ether và chloroform. Phân tử trọng lượng 165,63.

Tác dụng dược lý.
Hạ đường huyết.

Ứng dụng.

Tiểu đường type đái 2 (đặc biệt là trong trường hợp, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, incl. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), gan người bày tỏ; bang, сопровождающиеся гипоксией (incl. suy tim và hô hấp, Giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim, острая недостаточность мозгового кровообращения, thiếu máu); degidratatsiya, bệnh truyền nhiễm, обширные операции и травмы, Ác Saint Martin, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (ít hơn 1000 kcal / ngày), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Thời thơ ấu (эффективность и безопасность применения у детей не определены), người già (cao cấp 65 năm) tuổi (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng trong thai kỳ chưa được).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ đường tiêu hóa: в начале курса лечения — анорексия, bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy hơi trong bụng, đau bụng (уменьшаются при приеме во время еды); có vị kim loại trong miệng (3%).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B₁₂ và axit folic).

Chuyển hóa: gipoglikemiâ; в редких случаях — лактатный ацидоз (yếu đuối, buồn ngủ, gipotenziya, резистентная брадиаритмия, rối loạn hô hấp, đau bụng, chứng nhứt gân, gipotermiя).

Đối với da: phát ban, viêm da.

Sự hợp tác.

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, corticosteroids, fenotiazinы, glucagon, kích thích tố tuyến giáp, Estrogen, incl. bao gồm các biện pháp tránh thai đường uống, phenytoin, một axit nicotinic, giao cảm, Thuốc đối kháng calci, Isoniazid. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C_{tối đa} и AUC метформина, t_{tối đa} và T_1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, sulfonylureas, акарбоза, NSAIDs, Các chất ức chế MAO, oxytetracycline, Chất ức chế ACE, производные клофибрата, cyclophosphamide, beta-blockers. Фуросемид увеличивает C_{tối đa} trên 22%. Các chế phẩm (amilorid, Digoxin, morphine, prokaynamyd, quinidine, quinon, ranitidine, triamterene và vancomycin), tiết vào ống, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_{tối đa} trên 60%. Уменьшает C_{tối đa} và T_1/2 фуросемида на 31 và 42,3% tương ứng. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Không tương thích với rượu (повышен риск развития молочного ацидоза).

Quá liều.

Các triệu chứng: Toan lactic.

Điều trị: chạy thận nhân tạo, điều trị simptomaticheskaya.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, trong hoặc sau bữa ăn. Liều chọn riêng, nhưng không nhiều 3 g / ngày chia làm nhiều lần.

Biện pháp phòng ngừa.

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, đường huyết. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B₁₂ из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 mỗi năm một lần, cũng như sự xuất hiện của đau cơ. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Không sử dụng trước khi phẫu thuật và trong suốt 2 сут после их проведения, cũng như cho 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Sự hợp tác