Metformin

Khi ATH:
A10BA02

Đặc tính.

Metformin Hiđrôclorua là bột tinh thể màu trắng hoặc không màu. Đó là hòa tan trong nước và hầu như nerastvorim trong acetone, ether và chloroform. Phân tử trọng lượng 165,63.

Tác dụng dược lý.
Hạ đường huyết.

Ứng dụng.

Tiểu đường type đái 2 (đặc biệt là trong trường hợp, kèm theo béo phì) nếu việc điều chỉnh tăng đường huyết bằng liệu pháp ăn kiêng không hiệu quả, incl. phối hợp với sulfonylurea.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, bệnh thận hoặc suy thận (mức độ creatinine cao hơn 0,132 mmol/l ở nam giới và 0,123 mmol/l ở phụ nữ), gan người bày tỏ; bang, kèm theo tình trạng thiếu oxy (incl. suy tim và hô hấp, Giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim, suy mạch máu não cấp tính, thiếu máu); degidratatsiya, bệnh truyền nhiễm, phẫu thuật lớn và chấn thương, Ác Saint Martin, nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm toan đái tháo đường có hoặc không có hôn mê, tiền sử nhiễm axit lactic, theo chế độ ăn ít calo (ít hơn 1000 kcal / ngày), tiến hành nghiên cứu sử dụng đồng vị phóng xạ của iốt, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Thời thơ ấu (hiệu quả và sự an toàn của việc sử dụng ở trẻ em chưa được xác định), người già (cao cấp 65 năm) tuổi (do chuyển hóa chậm nên phải đánh giá tỷ lệ lợi ích/nguy cơ). Không nên đưa cho người, làm công việc nặng nhọc (tăng nguy cơ phát triển nhiễm axit lactic).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng trong thai kỳ chưa được).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - b. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy không có nguy cơ ảnh hưởng xấu đến thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ đường tiêu hóa: khi bắt đầu điều trị - chán ăn, bệnh tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy hơi trong bụng, đau bụng (giảm khi dùng cùng với thức ăn); có vị kim loại trong miệng (3%).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): trong trường hợp cá biệt - thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ (hậu quả của kém hấp thu vitamin B₁₂ và axit folic).

Chuyển hóa: gipoglikemiâ; trong một số trường hợp hiếm gặp - nhiễm axit lactic (yếu đuối, buồn ngủ, gipotenziya, rối loạn nhịp tim chậm kháng trị, rối loạn hô hấp, đau bụng, chứng nhứt gân, gipotermiя).

Đối với da: phát ban, viêm da.

Sự hợp tác.

Tác dụng của metformin bị suy yếu do thiazide và các thuốc lợi tiểu khác, corticosteroids, fenotiazinы, glucagon, kích thích tố tuyến giáp, Estrogen, incl. bao gồm các biện pháp tránh thai đường uống, phenytoin, một axit nicotinic, giao cảm, Thuốc đối kháng calci, Isoniazid. Ở liều duy nhất ở người tình nguyện khỏe mạnh, nifedipine làm tăng sự hấp thu, C_{tối đa} và AUC của metformin, t_{tối đa} và T_1/2 không thay đổi. Tác dụng hạ đường huyết được tăng cường bởi insulin, sulfonylureas, acarbose, NSAIDs, Các chất ức chế MAO, oxytetracycline, Chất ức chế ACE, dẫn xuất clofibrate, cyclophosphamide, beta-blockers. Furosemide làm tăng Cmax_{tối đa} trên 22%. Các chế phẩm (amilorid, Digoxin, morphine, prokaynamyd, quinidine, quinon, ranitidine, triamterene và vancomycin), tiết vào ống, cạnh tranh hệ thống vận chuyển ở ống thận và điều trị lâu dài có thể làm tăng Cmax_{tối đa} trên 60%. Giảm C_{tối đa} và T_1/2 bật furosemide 31 và 42,3% tương ứng. Cimetidin làm chậm thải trừ metformin, kết quả là nguy cơ phát triển nhiễm toan lactic tăng lên. Không tương thích với rượu (tăng nguy cơ phát triển nhiễm axit lactic).

Quá liều.

Các triệu chứng: Toan lactic.

Điều trị: chạy thận nhân tạo, điều trị simptomaticheskaya.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, trong hoặc sau bữa ăn. Liều chọn riêng, nhưng không nhiều 3 g / ngày chia làm nhiều lần.

Biện pháp phòng ngừa.

Chức năng thận cần được theo dõi liên tục, lọc cầu thận, đường huyết. Cần theo dõi đặc biệt cẩn thận lượng đường trong máu khi sử dụng metformin kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin. (nguy cơ hạ đường huyết). Điều trị kết hợp metformin và insulin nên được thực hiện tại bệnh viện cho đến khi xác định được liều lượng thích hợp của từng loại thuốc.. Ở những bệnh nhân điều trị metformin mãn tính, cần thiết 1 xác định mức vitamin B của bạn mỗi năm một lần₁₂ do khả năng hấp thụ của nó có thể giảm. Nồng độ lactate huyết tương nên được xác định ít nhất ít thường xuyên hơn 2 mỗi năm một lần, cũng như sự xuất hiện của đau cơ. Nếu nồng độ lactate tăng thì ngừng thuốc. Không sử dụng trước khi phẫu thuật và trong suốt 2 vài ngày sau khi chúng diễn ra, cũng như cho 2 ngày trước và sau khi thực hiện các nghiên cứu chẩn đoán (chụp đường tiết niệu tĩnh mạch, chụp động mạch, v.v.).

Sự hợp tác