Spironolactone
Khi ATH:
C03DA01
Đặc tính.
Kaliйsberegaющiй lợi tiểu, chất đối kháng cạnh tranh của aldosterone. Bột tinh thể màu trắng. Thực tế không tan trong nước, hòa tan trong cồn ethyl, dễ dàng không tan trong benzen và cloroform. Trọng lượng phân tử - 416,57.
Tác dụng dược lý.
Lợi tiểu, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Ứng dụng.
Hội chứng phù nề ở những bệnh nhân suy tim mạn tính, xơ gan (đặc biệt là sự hiện diện đồng thời của hạ kali máu và cường aldosteron), Hội chứng thận hư; tăng huyết áp cần thiết ở người lớn; cổ trướng; chẩn đoán và điều trị cường aldosteron chính (Hội chứng Horse); phòng ngừa hạ kali máu trong điều trị bệnh nhân và saluretikami, nhận glicozit tim mạch, Nhược cơ (phụ tá).
Chống chỉ định.
Quá mẫn, Bệnh Addison, suy thận cấp hoặc tiến triển nhanh, suy thận mạn tính với sự sụt giảm đáng kể trong các chức năng bài tiết (Creatinine Cl ít hơn 10 ml / phút), anurija, tăng kali máu, giponatriemiya, tăng calci huyết.
Hạn chế áp dụng.
Giảm chức năng bài tiết thận, chức năng gan bất thường (tăng nhạy cảm với những thay đổi trong cân bằng điện giải), bệnh tiểu đường (đặc biệt là bệnh thận diabeticheskaya), khuynh hướng nhiễm toan chuyển hóa (khi hiệu ứng của nhiễm toan tăng cường spironolactone giperkaliemichesky, spironolactone có thể đóng góp cho toan), kinh nguyệt bất thường và / hoặc làm nở ngực, HÀNH блокада (có thể tăng lên do sự phát triển của tăng kali máu).
Mang thai và cho con bú.
Việc sử dụng spironolactone được chống chỉ định trong tam cá nguyệt I của thai kỳ. Trong tam cá nguyệt II và III của thai kỳ có thể chỉ trong điều kiện nghiêm ngặt, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú (canrenone - chất hoạt hóa của spironolactone - đi vào sữa mẹ).
Tác dụng phụ.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, buồn ngủ, trạng thái hôn mê, kia tưởng đâu, đau đầu, mất điều hòa, nhầm lẫn.
Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, co thắt, kišečnaâ như thế nào, vị viêm, loét và chảy máu ở đường tiêu hóa, chức năng gan bất thường.
Với hệ thống sinh dục: gynecomastia (thường hồi phục, trong những trường hợp hiếm hoi có thể tồn tại sau khi việc bãi bỏ PM), đau vú, rối loạn chức năng cương dương ở nam giới, giảm hiệu lực ở nam giới, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh, băng huyết, mãn kinh, girsutizm, thay đổi giọng nói ở phụ nữ.
Đối với da: phát ban da hoặc hồng ban dát sần, rụng tóc, hypertryhoz, ngứa, nổi mề đay.
Khác: chuột rút ở chân, các khối u lành tính của vú, đau ngực, giảm bạch cầu (incl. mất bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu, mất cân bằng điện giải, tăng kali máu, tăng trong máu urea nitrogen, creatinine, loãng xương, sốt do thuốc.
Các trường hợp ung thư vú ở nam giới và phụ nữ, điều trị bằng spironolactone, Tuy nhiên, một mối quan hệ nhân quả chưa được thành lập.
Sự hợp tác.
Việc sử dụng đồng thời của indomethacin, Chất ức chế ACE, bổ sung kali dẫn đến sự phát triển của tăng kali máu. Để tránh tăng kali máu không mất spironolactone hoặc amiloride cùng với triamterene. Trong tiếp nhận đồng thời với carbenoxolone giảm hiệu quả điều trị của spironolactone, tk. carbenoxolone gây giữ natri. Spironolactone làm giảm sự nhạy cảm mạch với noradrenalin, phải được xem xét trong quá trình gây mê toàn thân và cục bộ ở bệnh nhân, điều trị bằng spironolactone. Aspirin làm giảm tác dụng lợi tiểu của spironolactone. Spironolactone potentiates tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp (trong khi việc sử dụng các thuốc hạ áp liều cuối cùng nên được giảm 50%), làm giảm tác dụng của thuốc chống đông gián tiếp (dẫn xuất coumarin). Tăng T1/2, và nồng độ trong huyết tương của ngộ độc digoxin (khi chia sẻ cần phải giảm liều hoặc tăng thời gian giữa các liều digoxin). Sự kết hợp của spironolactone với triptorelin, buserelynom, gonadorelin củng cố ảnh hưởng của chúng.
Quá liều.
Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, buồn ngủ, chóng mặt, nhầm lẫn, chuột rút ở chân, phát ban da, bệnh tiêu chảy; có thể mất nước, sự gián đoạn của sự cân bằng nước và điện giải.
Điều trị: ngừng thuốc, cảm ứng nôn mửa, rửa dạ dày, Điều trị triệu chứng mất nước và rối loạn cân bằng dịch và điện giải, hạ huyết áp, duy trì chức năng sống; trong trường hợp tăng kali máu - một cách nhanh chóng trong / trong một giải pháp 20-50% glucose và insulin - 0,25-0,5 đơn vị / g glucose. Kaliyvyvodyaschie sử dụng thuốc lợi tiểu và nhựa trao đổi ion. Có lẽ chạy thận nhân tạo. Không có thuốc giải độc đặc.
Liều lượng và Quản trị.
Trong. Các chế độ thiết lập riêng. Liều người lớn tiêu biểu: 25-200 mg / ngày với liều duy nhất hay chia; nếu cần, tăng liều tới 400 mg / ngày. Trẻ thường được đưa ra với tỷ lệ 3 mg / kg / ngày, mono- hay 2 thú nhận, Liều chọn riêng.
Biện pháp phòng ngừa.
Hãy thận trọng với chỉ định phẫu thuật trên nền của thuốc tê tại chỗ và nói chung, bệnh nhân cao tuổi (tăng nguy cơ tăng kali máu). Có nên được bổ nhiệm spironolactone kết hợp với PM, gây gynecomastia. Ở liều trên 100 mg / ngày thường phát triển nội tiết / hiệu ứng kháng androgen, hiệu biểu thị trên hệ thống thần kinh trung ương và kích thích niêm mạc đường tiêu hóa. Trong thời gian điều trị nên được theo dõi cẩn thận điện, mức độ urea nitrogen, urê và creatinin trong máu (đặc biệt là ở những bệnh nhân cao tuổi có chức năng và / hoặc gan suy thận), thường xuyên theo dõi các hoạt động của BP. Với sự phát triển của tăng kali máu nên ngưng dùng spironolactone. Tránh uống một lượng quá nhiều kali, incl. loại trừ hoặc hạn chế thực phẩm, giàu kali (khoai tây, mơ, nho khô, Nước ép cà chua, vv), và PM, có chứa kali. Trong điều trị với spironolactone nên tránh uống. Vào lúc bắt đầu điều trị với các trình điều khiển spironolactone của xe và người, kỹ năng liên quan đến nồng độ cao của sự chú ý, nó không nên được sử dụng trong quá trình hoạt động. Các thử nghiệm cho dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường với bệnh thận spironolactone nên ngưng, ít nhất, vì 3 ngày trước khi thử nghiệm (do nguy cơ tăng kali máu nặng).
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Acetylsalicylic acid | FMR: antagonizm. Giảm lợi tiểu, hoạt động bài tiết natri niệu và hạ huyết áp, Nó làm tăng nguy cơ tăng kali máu (đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận), Nó làm tăng xác suất của các rối loạn về thận. |
Buserelyn | FMR. Trong bối cảnh tăng cường hiệu lực của spironolactone. |
Warfarin | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh tác động giảm của spironolactone. |
Verapamil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Tăng (hỗ tương) nguy cơ tăng kali máu (đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. Tăng (hỗ tương) nguy cơ tăng kali máu. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh ảnh hưởng của spironolactone suy yếu. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Giảm lợi tiểu, natriuretic và hoạt động hạ huyết áp và tăng nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận. |
Kali clorua | FMR. Nó làm tăng nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận. |
Captopril | FMR: đồng vận. Ức chế sự phát hành của aldosterone, làm tăng đáng kể nguy cơ tăng kali máu. Trong bối cảnh tác động hạ huyết áp tăng cường spironolactone. |
Moexipril | FMR: đồng vận. Ức chế sự phát hành của aldosterone, làm tăng đáng kể nguy cơ tăng kali máu. Trong bối cảnh tác động hạ huyết áp tăng cường spironolactone. |
Perindopril | FMR: đồng vận. Ức chế sự phát hành của aldosterone, làm tăng đáng kể nguy cơ tăng kali máu. Trong bối cảnh tác động hạ huyết áp tăng cường spironolactone. |
Ramipril | FMR: đồng vận. Ức chế sự phát hành của aldosterone, làm tăng đáng kể nguy cơ tăng kali máu. Trong bối cảnh tác động hạ huyết áp tăng cường spironolactone. |
Repaglinide | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh ảnh hưởng của spironolactone suy yếu. |
Triptorelin | FMR. Trong bối cảnh tăng cường hiệu lực của spironolactone. |
Phenindione | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh ảnh hưởng của spironolactone suy yếu. |
Fosinopril | FMR: đồng vận. Ức chế sự phát hành của aldosterone, làm tăng đáng kể nguy cơ tăng kali máu. Trong bối cảnh tác động hạ huyết áp tăng cường spironolactone. |
Furosemid | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) các tác dụng lợi tiểu và bài tiết natri niệu. Trong bối cảnh của spironolactone giảm nguy cơ hạ kali máu. |
Cyclosporine | FMR. Tăng (hỗ tương) nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận; Chia sẻ không được khuyến cáo. |
Epinephrine | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh của spironolactone giảm co mạch. |
Axit Ethacrynic | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) các tác dụng lợi tiểu và bài tiết natri niệu. Trong bối cảnh của spironolactone giảm nguy cơ hạ kali máu. |