Captopril
Khi ATH:
C09AA01
Đặc tính.
Màu trắng hoặc không có bột tinh thể màu trắng với yếu mùi của lưu huỳnh, có sự cân bằng sul′fgidril′nyj. Hòa tan trong nước (160 mg / ml), methanol và ethanol (96%). Kém hòa tan trong cloroform và etilazette, không tan trong ether.
Tác dụng dược lý.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretic.
Ứng dụng.
Tăng huyết áp động mạch (mono- và liệu pháp kết hợp), suy tim sung huyết, Bệnh cơ tim, rối loạn chức năng thất trái trong một tình trạng ổn định ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, bệnh thận trên nền của bệnh đái tháo đường loại 1 (nếu albumin niệu hơn 30 mg / ngày).
Chống chỉ định.
Quá mẫn, sự hiện diện của anamnestic thông tin về phát triển phù mạch khi ngay trước cuộc hẹn chất ức chế ACE, di truyền hoặc tự phát phù mạch, chính hyperaldosteronism, mang thai, cho con bú.
Hạn chế áp dụng.
Đánh giá về tỷ lệ rủi ro và lợi ích trong các trường hợp sau đây: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hẹp động mạch chủ hoặc các thay đổi tắc nghẽn, cản trở dòng chảy của máu từ trái tim; hypertrophic cardiomyopathy với thấp tim phóng; thể hiện bằng sự thận người; Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận để một đơn độc; có quả thận; tăng kali máu; thời thơ ấu.
Mang thai và cho con bú.
Chống chỉ định trong thai kỳ.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - C (Tôi ba tháng). (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Thể loại hành động dẫn đến FDA - Đ. (II и III триместры).
Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.
Tác dụng phụ.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: mệt, chóng mặt, đau đầu, CNS trầm cảm, buồn ngủ, nhầm lẫn, phiền muộn, mất điều hòa, co giật, tê hoặc ngứa ran ở các chi, Khiếm thị giác và/hoặc mùi.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): gipotenziya, incl. thế đứng, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, nhịp tim rối loạn (Tâm Nhĩ tran- hoặc nhịp tim chậm, rung tâm nhĩ), nhịp tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, phù ngoại biên, hạch, thiếu máu, đau ngực, thuyên tắc phổi, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt (0,2% -ở bệnh nhân suy chức năng thận, 3,7% -kollagenozov), giảm tiểu cầu, eozinofilija.
Từ hệ thống hô hấp: co thắt phế quản, khó thở, Viêm phổi kẽ, viêm phế quản, ho khan.
Từ đường tiêu hóa: biếng ăn, hương vị xáo trộn, chứng sưng miệng, Các tổn thương viêm loét của màng nhầy của miệng và dạ dày, khô miệng, bịnh sưng lưỡi, trọng lượng quản lý khó khăn, buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, viêm tụy, gan (ứ, viêm gan ứ mật, hoại tử tế bào gan).
Với hệ thống sinh dục: vi phạm các chức năng thận, oligurija, protein niệu, liệt dương.
Đối với da: đỏ da, phát ban, ngứa, viêm da tróc vảy, độc hoại tử biểu bì, bịnh có mụt nước trên da, bệnh zona, rụng tóc, photodermatitis.
Phản ứng dị ứng: Hội chứng Stevens - Johnson, nổi mề đay, phù mạch, sốc, vv..
Khác: cơn sốt, ớn lạnh, nhiễm trùng huyết, đau khớp, tăng kali máu, gynecomastia, bệnh huyết thanh, tăng men gan trong máu, BUN, Acidosis, thử nghiệm dương tính với kháng thể kháng kháng nguyên hạt nhân.
Sự hợp tác.
Có thể làm tăng gipotenzivny tác dụng của gây tại chổ. Giảm phụ giperaldosteronizm và gipokaliemia, gây ra bởi thuốc lợi tiểu. Tăng nồng độ lithium và digoxin trong huyết tương. Tác dụng tăng gipotenzivee quỹ khác, bao gồm beta-blockers, incl. Khi hệ thống vsasavanii mắt liều lượng các hình thức, thuốc lợi tiểu, klonidin, Thuốc giảm đau có chất gây mê, thuốc chống loạn thần, rượu, làm suy yếu - estrogen, NSAIDs, giao cảm, thuốc kháng acid (làm giảm khả dụng sinh học của 45%). Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, cyclosporine, thuốc men kalisodergaszczye và các chất bổ sung, muối thay thế, sữa có hàm lượng muối thấp làm tăng nguy cơ tăng kali máu. Các chế phẩm, depressing tủy xương (ức chế miễn dịch, cytostatics và/hoặc thuốc), tăng nguy cơ giảm bạch cầu và / hoặc mất bạch cầu hạt gây tử vong. Làm giảm tác dụng của rượu đối với hệ thống thần kinh trung ương. Probenecid làm chậm bài tiết captopril trong nước tiểu.
Quá liều.
Các triệu chứng: hạ huyết áp nặng, tai nạn mạch máu não, nhồi máu cơ tim, huyết khối, phù mạch.
Điều trị: giảm liều hoặc loại bỏ hoàn toàn của thuốc; rửa dạ dày, Chuyển bệnh nhân đến một vị trí nằm ngang, giới thiệu các biện pháp để tăng BCC (dung dịch natri clorid đẳng trương, truyền, vv. chất lỏng trong máu), điều trị simptomaticheskaya: epinephrine (n / a hoặc I /), thuốc kháng histamin, gidrokortizon (I /). Chạy thận thận, Nếu cần thiết, việc sử dụng của cấy nhân tạo.
Liều lượng và Quản trị.
Trong, vì 1 giờ trước khi ăn. Khi tăng huyết áp: liều ban đầu - 12,5 mg 2 một lần một ngày, liều duy nhất tăng lên 50 mg 3 lần một ngày tại các khoảng 2-4 tuần; liều duy trì 25 mg 2-3 lần một ngày; Liều tối đa hàng ngày - 150 mg. Khi nó renovskularna cao huyết áp và thận: liều ban đầu - 6,25 mg 3 một lần một ngày, hỗ trợ - 25 mg 3 một lần một ngày. Trong suy tim mạn tính, trong khoảng thời gian postinfarctne: liều ban đầu - 6,25 mg 3 thời gian mỗi ngày với một sự gia tăng tiếp theo (mỗi tuần 2-3) cho đến khi duy trì liều 25 mg 2 - 3 lần trong ngày hoặc đến 50 mg 3 một lần một ngày (trong khoảng thời gian postinfarctne). Liều tối đa hàng ngày - 150 mg. Nếu chức năng thận: liều ban đầu 6,25 mg 2 - 3 lần một ngày với một sự gia tăng sau đó, liều tối đa phụ thuộc vào creatinine clearance: Khi giải phóng mặt bằng 35-130 ml/min/1.73 m2 - 150 mg, 20-35 mL/min/1.73 m2 - 75 mg, ít hơn 20 ml / phút / 1,73 m2 - 37,5 mg.
Biện pháp phòng ngừa.
Điều trị được thực hiện dưới sự giám sát y tế thường xuyên. Trước khi bắt đầu điều trị (vì 1 Mặt trời) trước khi điều trị bằng antihypertensive nên được bãi bỏ. Ở bệnh nhân tăng huyết áp ác tính trên mỗi 24 h dần dần gia tăng liều để đạt được hiệu quả tối đa dưới sự giám sát của quảng cáo. Trong khi điều trị đòi hỏi phải theo dõi huyết áp, máu ngoại vi (trước khi điều trị, 3-6 tháng đầu điều trị và tại các khoảng định kỳ sau đó cho đến khi 1 năm, đặc biệt là ở những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng của bạch cầu trung tính), mức protein, Kali huyết tương, BUN, creatinine, chức năng thận, trọng lượng cơ thể, chế độ ăn uống. Trong việc phát triển giponatriemii, Mất nước là một chế độ điều chỉnh (giảm liều). Dát sẩn hoặc nổi mề đay (ít hơn thường lệ) phát ban xảy ra trong thời gian đầu tiên 4 tuần điều trị, biến mất đồng thời giảm liều, việc chuẩn bị và giới thiệu của các quỹ antigistaminnah. Giảm bạch cầu liên quan đến liều phát triển theo 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị (giảm tối đa số lượng tế bào được quan sát thấy trong vòng 10-30 ngày và về 2 tuần sau khi ngừng thuốc). Ho (thường thấy ở phụ nữ) thường xuyên xuất hiện trong tuần đầu tiên (từ 24 h đến vài tháng) trị liệu, vẫn còn tồn tại trong thời gian điều trị và kết thúc một vài ngày sau khi kết thúc điều trị. Hương vị và giảm trọng lượng cơ thể thuận nghịch và phục hồi qua 2-3 tháng điều trị. Nên cẩn thận trong quá trình can thiệp phẫu thuật (bao gồm nha khoa), đặc biệt là khi sử dụng thuốc gây mê, tác dụng hạ huyết áp. Với sự phát triển của bệnh vàng da ứ mật và tiến triển của điều trị hoại tử gan tối cấp nên ngưng. Nó là cần thiết để tránh lọc máu qua màng tế bào hiệu suất cao của poliakrilonitritmetallilsul′fata (ví dụ:, АN69), gemofilytratsii hoặc LDL apheresis (có thể phát triển các phản ứng sốc phản vệ hoặc phản vệ). Hyposensitization trị liệu có thể làm tăng nguy cơ phản phản ứng. Đó là khuyến cáo rằng việc sử dụng rượu trong khi điều trị. Hãy cảnh giác trong các trình điều khiển của xe và người, kỹ năng liên quan đến nồng độ cao của sự chú ý.
Thận trọng.
Trong trường hợp bỏ qua liều tiếp theo liều lượng đôi. Khi tiến hành một thử nghiệm trên acetonuriû có thể có kết quả tích cực.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Allopurinol | FMR. Tăng nguy cơ của bạch cầu trung tính và/hoặc agranulozitoza (incl. Fatal). |
Amylnitrite | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) hiệu ứng hypotensive và antianginalny. |
Atenolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Betaksolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Bisoprolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Bumetanid | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. |
Verapamil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Gidroxlorotiazid | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Chống lại các bối cảnh của captopril giảm kali mất. |
Digoxin | FKV. Chống lại các bối cảnh của captopril làm tăng nồng độ trong huyết tương. |
Ibuprofen | FMR. Ức chế prostaglandin thận, làm giảm sự chậm trễ natri máu thận, chất lỏng và làm suy yếu hiệu quả gipotenzivny. Phối hợp sử dụng có thể làm tăng nguy cơ của chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân với thể tích tuần hoàn. |
Isosorbide dinitrate | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Izosorʙida mononitrat | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Indapamid | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp (hạ huyết áp nặng có thể). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Nó làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp. |
Kali clorua | FKV. Chống lại các bối cảnh của captopril trong huyết thanh kali đạt giá trị cao hơn. |
Lithium carbonate | FKV. FMR. Chống lại các bối cảnh của captopril làm tăng nồng độ trong huyết tương và tăng nguy cơ độc hại biểu hiện. |
Metoprolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Minoksidil | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Nadolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Nitroglycerin | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) hiệu ứng hypotensive và antianginalny. |
Pentaэritritila tetranitrate | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Pindolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Prazosin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp của thận trọng. |
Propranolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Risperidone | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. |
Sotalol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Terazosin | FKV: đồng vận. FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Chống lại các bối cảnh của captopril tăng (C)tối đa. |
Timolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Phenylbutazone | FMR: antagonizm. Nó làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp. |
Furosemid | FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Chống lại các bối cảnh của captopril giảm kali mất. |
Xlortalidon | FKV. FMR. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Chống lại các bối cảnh của captopril giảm kali mất. |
Celecoxib | FMR: antagonizm. Nó làm suy yếu tác dụng hạ huyết áp. |
Cyclosporine | FMR. Tăng (hỗ tương) nguy cơ tăng kali máu. |
Esmolol | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. |
Axit Ethacrynic | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp. Chống lại các bối cảnh của captopril giảm kali mất. |
Ethanol | FMR: đồng vận. Tăng cường hạ huyết áp; Tại thời điểm điều trị nên bỏ rượu. |