Esmolol

Khi ATH:
C07AB09

Đặc tính.

Esmolol hydrochloride - bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng. Nó là một hợp chất tương đối ưa nước, hòa tan cao trong nước và dễ dàng hòa tan rượu. Yếu tố phân phối (octanol / nước) при pH 7,0 là 0,42. Trọng lượng phân tử - 331,8. Nó có một trung tâm bất đối xứng và tồn tại như một cặp enantiomeric.

Tác dụng dược lý.
Gipotenzivnoe, chống loạn nhịp, antianginalnoe.

Ứng dụng.

Tăng huyết áp động mạch, xoang nhịp tim nhanh, nhịp tim nhanh trên thất và tachyarrhythmia (bao gồm rung nhĩ và cuồng động, incl. trong và sau khi phẫu thuật), nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, khủng hoảng thyrotoxic, pheochromocytoma.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, sinusovaya nhịp tim chậm (ít hơn 45 u. / min), sốc tim, AV блокада II-III степени, suy tim nặng, hội chứng nút xoang, sinoatrialynaya phong tỏa, hạ huyết áp (Sad dưới đây 90 mm Hg. Art., DAD dưới đây 50 mm Hg. Art.), sự chảy máu, gipovolemiя.

Hạn chế áp dụng.

Hen phế quản, эmfizema, viêm phế quản tắc nghẽn mạn tính, suy tim sung huyết, bệnh tiểu đường, suy giảm chức năng thận; tăng huyết áp thứ, co mạch do nền hạ thân nhiệt, trong hoặc sau khi phẫu thuật; mang thai, cho con bú, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định), tuổi cao.

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi. Mặc dù nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về an toàn ở phụ nữ có thai không được tiến hành, sử dụng esmolol trong ba tháng cuối của thai kỳ và sinh đẻ đã được báo cáo về sự phát triển của nhịp tim chậm ở thai nhi, tiếp tục sau khi kết thúc các thuốc tiêm truyền. Không khuyến cáo sử dụng trong quá trình cho con bú (Không có số liệu về sự xâm nhập của sữa mẹ).

Tác dụng phụ.

Tần số của các tác dụng phụ khi sử dụng esmolol đánh giá trong 369 bệnh nhân có nhịp tim nhanh trên thất và hơn 600 bệnh nhân trong và sau khi phẫu thuật, trong các thử nghiệm lâm sàng. Hầu hết các hiệu đánh dấu là nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ đáng kể nhất là hạ huyết áp (cm. Biện pháp phòng ngừa). Trong bài tiếp thị nghiên cứu báo cáo tử vong, gặp phải trong điều kiện lâm sàng, khi esmolol là, có lẽ, Nó được sử dụng để kiểm soát tỷ lệ thất (cm. Biện pháp phòng ngừa).

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt (3%), buồn ngủ (3%), đau đầu (2%), ažitaciâ (2%), nhầm lẫn (2%), cảm thấy mệt (1%); ít hơn 1% - Dizzy, chứng suy nhược, dị cảm, phiền muộn, báo động, co giật, aphronia, mùi vị, tầm nhìn và lời nói.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): hạ huyết áp có triệu chứng (kèm theo ra mồ hôi, chóng mặt) - 12% (Điều trị đã ngưng trong khoảng 11% bệnh nhân, một nửa trong số đó đã được quan sát thấy có triệu chứng tụt huyết áp), Không có triệu chứng tụt huyết áp - 25%, sự tuần hoàn máu ngoại vi (1%); ít hơn 1% - Tái xanh, xả, nhịp tim chậm (ít hơn 50 nhịp / phút), đau ngực, nhịp tim, sự bất tỉnh, HÀNH блокада, phù nề phổi. Trong 2 nhịp tim nhanh trên thất bệnh nhân không có, nhưng với bệnh động mạch vành nặng (nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định) phát triển đảo ngược (việc khi chấm dứt điều trị) tyazhelaya chậm nhịp tim / sinusovaya tạm dừng / vô tâm thu.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn (7%), nôn (1%); ít hơn 1% - Khô miệng, chứng khó tiêu, biếng ăn, táo bón, khó chịu ở bụng.

Từ hệ thống hô hấp: ít hơn 1% - Nghẹt mũi, thở khò khè trong ngực, khó thở, khó thở, co thắt phế quản.

Đối với da: phản ứng truyền, bao gồm cả viêm và sự chai cứng ở chỗ tiêm (trong 8% trường hợp); ít hơn 1% - Sưng, эritema, sự biến màu của da, cháy tại chỗ tiêm, hoại tử da (khi thoát mạch).

Khác: ít hơn 1% - Sốt, Đổ mồ hôi, ớn lạnh, bí tiểu, đau ở vùng interscapular, cái lạnh của bàn tay và bàn chân, sự rút lui.

Sự hợp tác.

Potentiates tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực, cardiodepressive quinidine hành động, prokaynamyda, disopyramide và verapamil. Nó làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim và hạ huyết áp trong nền của reserpin. Giao cảm và các dẫn xuất xanthine suy yếu (hỗ tương) tác; Thuốc hạ huyết áp khác - khuếch đại hạ huyết áp. Tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin; warfarin, Morphine và làm tăng nồng độ trong huyết tương của succinylcholine. Không tương thích trong cùng một bơm tiêm với các thuốc khác, incl. từ 5% dung dịch natri bicarbonate.

Quá liều.

Các triệu chứng: giảm quá mức huyết áp, nhịp tim chậm, PVC, suy tim, co thắt phế quản. Dùng quá liều có thể gây esmolol ngừng tim.

Điều trị: bệnh nhân cho Trendelenburg, điều trị oxy, trong / trong một chất lỏng (nếu không phù); điều trị simptomaticheskaya: nhịp tim chậm - sulfate atropine, isoproterenol hoặc dobutamine (sử dụng có thể có của epinephrine hoặc giữ nhịp transvenous); Suy tim - I / hẹn của glycosides và / hoặc thuốc lợi tiểu tim; với hạ huyết áp - co mạch (epinephrine, norepinephrine, Dopamine, doʙutamin) dưới sự kiểm soát huyết áp; PVC được pha loãng trong / với sự ra đời của lidocain hoặc phenytoin, co thắt phế quản - trên / trong phiên bản beta₂-adrenomimetikov (isoproterenol) hoặc các dẫn xuất xanthine. Có lẽ I / O giao glucagon để sửa nhịp tim chậm hoặc tụt huyết áp.

Liều lượng và Quản trị.

B /. Liều thiết lập bằng cách giới thiệu một loạt các tải và bảo trì liều.

Khi rối loạn nhịp tim - in / truyền 0,5 mg / kg / phút cho 1 m (nagruzochnaya liều), sau đó - 0,05 mg / kg / phút cho 4 m (liều duy trì). Nếu đáp ứng đầy đủ, liều duy trì và điều chỉnh định kỳ, nếu cần thiết; không có hiệu lực cho đến cuối cùng 5 min - chi tiêu kiểm tra lại: in / truyền 0,5 mg / kg / phút cho 1 m (nagruzochnaya liều), sau đó - 0,1 mg / kg / phút cho 4 m (liều duy trì) và sau đó lặp lại trình tự của việc truyền với liều tăng cho mỗi hỗ trợ 0,05 mg / kg / phút cho đến khi hiệu quả mong muốn. Sau khi đạt đến tác dụng của tải liều không thể được quản lý, và tăng bảo dưỡng giảm xuống 0,025 mg / kg 1 phút hoặc ít hơn. Khoảng cách giữa liều điều trị tăng có thể được mở rộng để 10 m.

Trong cao huyết áp hoặc loạn nhịp tim trong khi hoặc sau khi hoạt động - trong / tại 0,25-0,5 mg / kg / phút (liều ban đầu) và I / truyền - 0,05 mg / kg / phút cho 4 m (liều duy trì). Trong trường hợp không có sự tác động của tái, đến 4 thời gian, quan sát trình tự của việc truyền và tăng mỗi liều duy trì tiếp theo cho 0,05 mg / kg. Liều duy trì tối đa cho người lớn 0,2 mg / kg / phút. Đứa trẻ khi rối loạn nhịp trên thất trong / truyền 0,05 mg / kg / phút, tiếp theo là ngày càng tăng, nếu cần thiết, mỗi 10 phút để 0,3 mg / kg / phút.

Biện pháp phòng ngừa.

Khi sử dụng esmolol đòi hỏi sự giám sát y tế cẩn thận và liên tục và theo dõi ECG, TỪ, Nhịp tim và các chỉ số khác.

Gipotenziya. Trong các nghiên cứu lâm sàng, 25-50% bệnh nhân, điều trị bằng esmolol, hạ huyết áp được quan sát, Nó thường được định nghĩa là khu vườn bên dưới 90 mm Hg. Điều khoản. và / hoặc bố dưới đây 50 mm Hg. Điều khoản. Về 12% Bệnh nhân tăng huyết áp có triệu chứng chủ yếu (chủ yếu là đổ mồ hôi, chóng mặt). Hạ huyết áp có thể xảy ra ở bất kỳ liều, nhưng là phụ thuộc vào liều, Do đó, liều trên 200 ug / kg / phút không được khuyến cáo. Kiểm soát đặc biệt thận trọng của huyết áp ở bệnh nhân thấp huyết áp cơ bản trước khi điều trị. Bằng cách giảm liều hoặc chấm dứt truyền biến mất hạ huyết áp, thường cho 30 m.

Suy tim. Tại các dấu hiệu hoặc triệu chứng của suy tim đầu tiên, esmolol nên được bãi bỏ và, nếu cần, tiến hành điều trị cụ thể. Việc sử dụng các esmolol để kiểm soát nhịp thất ở bệnh nhân rối loạn nhịp trên thất nên được thực hiện một cách thận trọng, khi bệnh nhân có huyết động khiếm hoặc trong trường hợp tiếp nhận các chất khác, mà làm giảm sức cản ngoại vi, điền tim, co bóp tim, phân phối các xung điện trong cơ tim, bởi vì, mặc dù khởi phát nhanh chóng hành động và phát triển hiệu quả esmolol, một số trường hợp báo cáo sử dụng gây chết người của esmolol, có lẽ là để kiểm soát tỷ lệ thất.

Nhịp tim nhanh và / hoặc tăng huyết áp trong và sau khi phẫu thuật. Esmolol không được khuyến cáo ở những bệnh nhân tăng huyết áp thứ, kết hợp với hiện tượng co mạch do giảm thân nhiệt.

Bệnh Bronchospastic. Như một chặn esmolol cardioselective, nó có thể được sử dụng ở bệnh nhân có bệnh bronhospasticheskimi, nhưng thận trọng, cẩn thận chuẩn độ liều để đạt được hiệu quả thấp nhất. Trong trường hợp co thắt phế quản truyền phải được dừng lại ngay lập tức; nếu cần, Chúng có thể được sử dụng beta₂-chất kích thích, nhưng thận trọng rất lớn, Nếu bệnh nhân đã trải qua tỷ lệ thất nhanh.

Đái tháo đường và hạ đường huyết. Hãy ghi nhớ những khả năng của các dấu hiệu mặt nạ của hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, tăng huyết áp) bệnh nhân bị bệnh tiểu đường. Trong bối cảnh lịch sử dị ứng trầm trọng hơn có thể có phản ứng quá mẫn trầm trọng hơn và sự thiếu hiệu quả điều trị với liều thông thường của epinephrine. Ở nồng độ cao hơn 10 mg / ml có thể gây kích ứng mô. Nếu truyền của một phản ứng cục bộ, quản trị nên ngưng và tiếp tục ở nơi khác.

Thận trọng.

Một giải pháp của nồng độ 250 mg / mL cần phải được pha loãng trước khi sử dụng. Dung dịch tiêm truyền (sự tập trung 10 mg / ml) chế bằng cách thêm 5 g (20 ml dung dịch có nồng độ 250 mg / ml) esmolol trong một chai với một chất lỏng cho vào / trong khối lượng 500 ml (trước vô trùng lấy ra từ đó 20 ml). Các giải pháp chuẩn bị được giữ 24 giờ ở nhiệt độ phòng; nó không nên để lạnh. Nó không được khuyến cáo sử dụng kim tiêm-bướm.

Sự hợp tác