Izosorʙida mononitrat
Khi ATH:
C01DA14
Đặc tính.
Các chất chuyển hóa có hoạt động chính của isosorbide dinitrate. Trắng tinh thể rắn, không có mùi hôi, ổn định trong không khí và trong dung dịch, với một điểm nóng chảy khoảng 90 ° C. Dễ dàng hòa tan trong nước, ethanol, methanol, xloroforme, ethyl acetate và dichloromethane.
Tác dụng dược lý.
Antianginalnoe, thuốc giãn mạch.
Ứng dụng.
CHD (điều trị lâu dài), đau thắt ngực và vasospastic (phòng chống các cuộc tấn công), post-MI đau thắt ngực, suy tim sung huyết (Liệu pháp kết hợp), tăng huyết áp động mạch phổi.
Chống chỉ định.
Quá mẫn, nhồi máu cơ tim cấp tính với giảm áp lực đổ đầy thất trái, suy thất trái cấp tính, sốc tim, sụp đổ mạch, hạ huyết áp nặng (Sad ít hơn 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya cơ tim, viêm màng ngoài tim constrictive, chèn ép tim, xuất huyết nội sọ, tăng huyết áp sọ, thiếu máu nặng, bệnh tăng nhãn áp, mang thai (Tôi ba tháng) và cho con bú.
Hạn chế áp dụng.
Nhồi máu cơ tim cấp tính, đau thắt ngực không ổn định, hội chứng mạch vành cấp, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được nghiên cứu).
Mang thai và cho con bú.
Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong những trường hợp, khi những lợi ích dự kiến sẽ lớn hơn những tác động tiêu cực tiềm tàng đối với thai nhi.
Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)
Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.
Tác dụng phụ.
Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: "Nitrate" đau đầu, yếu đuối, kích thích.
Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): thoáng đỏ mặt; gipotenziya, incl. thế đứng (đi kèm với nhịp tim nhanh phản xạ, chậm phát triển, chóng mặt, xanh xao, và những người khác.); hạ huyết áp nặng có thể gia tăng triệu chứng đau thắt ngực (hiệu ứng nghịch lý của nitrat) và / hoặc nhịp tim chậm nghịch lý nặng, sập, sự bất tỉnh; metgemoglobinemiâ (điều trị lâu dài).
Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, nôn.
Phản ứng dị ứng: đốt và ngứa, viêm da tróc vảy.
Khác: Đổ mồ hôi, thoáng thiếu oxy, tăng mức độ catecholamine và acid succinic vani trong nước tiểu.
Sự hợp tác.
Nó làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc giãn mạch, beta-blockers, Thuốc đối kháng calci, Thuốc giảm đau có chất gây mê, thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm ba vòng, Sildenafil Citrate, rượu. Khi dùng đồng thời với rượu tăng cường giảm khả năng phản ứng tinh thần và động cơ nhanh chóng. Barbiturate đẩy nhanh việc chuyển dạng sinh học và làm giảm nồng độ của isosorbide mononitrate trong máu. Nó làm suy yếu hiệu quả điều trị của norepinephrine. Khi dùng đồng thời với thuốc NSAID có thể làm suy yếu hoạt động của chúng.
Quá liều.
Các triệu chứng: hạ huyết áp thế đứng, cảm giác của người đứng đầu nén, đau đầu nhói, đổ mồ hôi nặng, da lạnh, phủ bằng mồ hôi dính, hoặc hồng ban, nhịp tim, nhịp tim chậm, asequence (sự phong tỏa), khó thở, Kussmaul thở, flux đẫm máu, nôn, chóng mặt, nhầm lẫn, sự bất tỉnh, hôn mê, cơn sốt, tê liệt, khiếm thị.
Điều trị: rửa dạ dày, cho một vị trí ngang với chân nâng lên, / Trong các giải pháp truyền nhỏ giọt, giám sát mức độ methemoglobin trong máu, khi nó đang gia tăng - các cuộc hẹn của acid ascorbic với liều 1 g uống, methylthioninium chloride (Methylene blue) w / w để 50 ml 1% dung dịch, toluidine blue - 2-4 mg / kg trọng lượng cơ thể / mỗi nhanh, nếu cần thiết - tái liều 2 mg / kg mỗi 1 không, hoặc điều trị oxy, chạy thận nhân tạo, exsanguinotransfusion.
Liều lượng và Quản trị.
Trong, mà không nhai hoặc phá vỡ một, uống một lượng nhỏ chất lỏng. Liều được xác định riêng. Initial liều - 10-20 mg 2 lần một ngày hoặc 40-50 mg mỗi ngày một lần sau khi ăn sáng (cho các hình thức kéo dài). Nếu cần thiết, 3-5 ngày thứ liều điều trị có thể được tăng lên đến 20-40 mg 2 lần mỗi ngày hoặc 80-100 mg một lần (cho các hình thức kéo dài). Tại quầy lễ tân 2 hai lần một ngày được khuyến khích để Đề án "bất đối xứng": tiếp nhận đầu tiên ngay sau khi thức dậy, thứ hai - sau 7 không.
Biện pháp phòng ngừa.
Trong trường hợp hạ huyết áp chỉ được sử dụng dưới sự giám sát y tế. Trong việc chỉ định dùng thuốc phải có sự giám sát đặc biệt cẩn thận của bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ và / hoặc hai lá. Không nên được sử dụng để làm giảm các cơn đau thắt ngực. Nó không được khuyến khích để thúc đẩy và tham gia vào các hoạt động có khả năng độc hại khác trong khi điều trị (có thể làm giảm nồng độ và khả năng phản ứng tinh thần và động cơ nhanh chóng). Trong sử dụng liên tục và kéo dài liều cao có thể phát triển khả năng chịu. Bãi bỏ thuốc nên dần dần để tránh sự phát triển rút.
Sự hợp tác
Chất hoạt động | Mô tả sự tương tác |
Amlodipin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. |
Verapamil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. |
Diltiazem | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng nguy cơ hạ huyết áp thế đứng. |
Nimodipine | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng khả năng hạ huyết áp thế đứng. |
Nitroglycerin | FMR. Trong bối cảnh của isosorbide mononitrate có thể làm giảm tác dụng chống đau thắt ngực. |
Nifedipine | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng khả năng hạ huyết áp thế đứng. |
Norepinephrine | FMR: antagonizm. Trong bối cảnh của isosorbide mononitrate hiệu suy yếu. |
Sildenafil | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) gipotenziю. |
Felodipin | FMR: đồng vận. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng hạ huyết áp; việc bổ nhiệm kết hợp làm tăng khả năng hạ huyết áp thế đứng. |
Ethanol | FMR: đồng vận. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp. Trong bối cảnh của isosorbide mononitrate là tỷ lệ giảm nhiều hơn các phản ứng tinh thần và động cơ; trong khi điều trị cần từ bỏ tinh thần. |