Sildenafil

Khi ATH:
G04BE03

Đặc tính.

Trắng hoặc gần như trắng tinh thể bột, hòa tan trong nước 3,5 mg / ml.

Tác dụng dược lý.
Cải thiện chức năng cương dương.

Ứng dụng.

Sự vi phạm cương cứng.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, điều trị nitratami.

Hạn chế áp dụng.

Biến dạng giải phẫu của dương vật (gập góc, kavyernoznyi xơ, Bệnh Peyronie của), căn bệnh, nguyên nhân nền cho sự phát triển của cương dương (đa u tủy, drepanocytemia, bệnh bạch cầu), tăng xu hướng chảy máu, tình tiết tăng nặng của loét dạ dày và loét tá tràng, di truyền viêm võng mạc sắc tố, chức năng gan bất thường, incl. xơ gan, suy thận nặng (Creatinine Cl ít hơn 30 ml / phút), tăng huyết áp nặng (BP trên 170/110 mmHg.) và hạ huyết áp (Địa NGỤC dưới đây 90/50 mmHg.), chỉ anamnestic thực trong trước 6 tháng của nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ, loạn nhịp tim đe dọa tính mạng, suy tim, đau thắt ngực không ổn định, đồng thời sử dụng các loại thuốc, ингибирующих CYP3A4.

Tác dụng phụ.

Tác dụng phụ của sildenafil, nhận được một sự điều chỉnh liều, quan sát thấy trong các thử nghiệm kiểm soát giả dược và được đánh dấu trong ≥2% bệnh nhân, dùng sildenafil, với tần số nhiều hơn giả dược (trong dấu ngoặc đơn % xuất placebo).

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu 16% (4%), chóng mặt 2% (1%), xả 10% (1%), mờ mắt (thay đổi màu sắc, nhạy cảm với ánh sáng, mờ mắt) 3% (0%).

Từ hệ thống hô hấp: nghẹt mũi 4% (2%).

Trên một phần của đường tiêu hóa: chứng khó tiêu 7% (2%), bệnh tiêu chảy 3% (1%).

Với hệ thống sinh dục: nhiễm trùng đường tiết niệu 3% (2%).

Đối với da: phát ban 2% (1%).

Tác dụng phụ khác, Hẹn hò với một tỷ lệ so sánh (hơn 2%) ở nhóm điều trị với nhóm sildenafil và giả dược: Nhiễm trùng đường hô hấp, đau lưng, các triệu chứng giống cúm, đau khớp.

Trong các nghiên cứu với một rối loạn tiêu hóa liều cố định (17%) và mờ mắt (11%) Có phổ biến hơn khi dùng sildenafil liều 100 so với liều thấp hơn của mg. Sử dụng liều, so với khuyến cáo, quan sát tác dụng phụ tương tự, nhưng với một tần số cao hơn.

Tác dụng phụ của sildenafil, quan sát thấy trong các thử nghiệm kiểm soát giả dược và xảy ra với tần suất ít hơn 2% (thông tin liên lạc với sildenafil là không rõ ràng).

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chứng suy nhược, chóng mặt, đau nửa đầu, tăng huyết áp, mất điều hòa, sự run rẩy, đau dây thần kinh, suy yếu của phản xạ, dị cảm, gipesteziya, chết ngất, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ / buồn ngủ), bịnh đau mắt, chứng sợ ánh sáng, xuất huyết trong nhãn cầu, midriaz, Đục thủy tinh thể, khô mắt, đau ở nhãn cầu và tai, tiếng ù tai, tật điếc.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh, nhịp tim, thiếu máu cục bộ cơ tim, đau thắt ngực, Bệnh cơ tim, suy tim, Thay đổi ECG, incl. AV блокада, ngừng tim, huyết khối não, thiếu máu, giảm bạch cầu.

Từ hệ thống hô hấp: sự sưng yết hầu, viêm xoang, laringit, viêm phế quản, chứng khó thở, tăng về số lượng đờm, ho tăng lên, hen phế quản.

Trên một phần của đường tiêu hóa: bịnh sưng lưỡi, sưng nướu răng, chứng sưng miệng, khô miệng, khó nuốt, thực quản, buồn nôn, vị viêm, bịnh sưng dạ dày, bị sưng ruột gìa, chảy máu trực tràng, thay đổi các thông số sinh hóa của gan.

Chuyển hóa: khát nước, gipernatriemiya, bịnh gút, tăng acid uric máu, bệnh tiểu đường labilynыy, Hyper- và hạ đường huyết.

Với hệ thống sinh dục: tiểu đêm, đi tiểu thường xuyên, bọng đái viêm, tiểu không tự chủ, xuất tinh bất thường, anorgazmija, sưng bộ phận sinh dục, gynecomastia.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: viêm khớp, khớp, ossalgia, chứng nhứt gân, Nhược cơ, đứt gân, tendosinoviit, synovitis.

Đối với da: nổi mề đay, herpes simplex, ngứa, loét da, viêm da tiếp xúc, viêm da tróc vảy.

Khác: phù ngoại biên, incl. sưng mặt, hội chứng đau, incl. đau ở vùng bụng và ngực, giảm tai nạn, vết thương và chấn thương, Đổ mồ hôi, ớn lạnh, nhạy cảm ánh sáng, sốc, phản ứng dị ứng.

Sự hợp tác.

Một liều đơn kháng acid (magnesium hydroxide / nhôm hydroxit) đồng thời với sildenafil không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của nó. Nâng cao hiệu quả hạ huyết áp của nitrat (tiếp nhận đồng thời chống chỉ định) và kháng tiểu cầu tác động của natri nitroprusside. Khi dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (150 mg) Nó không làm tăng thời gian chảy máu. Các chất ức chế CYR3A4 (cimetidine, ketoconazole, itraconazole, erythromycin và những người khác.) tăng nồng độ trong huyết tương của sildenafil (đặc biệt, cimetidine ở liều 800 mg trên 56%, khi dùng sildenafil 50 mg) và làm giảm sự bài tiết của nó. Thời gian nhập học 100 mg sildenafil trên nền tảng của nồng độ cân bằng của erythromycin (tiếp nhận trên 500 mg hai lần mỗi ngày cho 5 ngày) Sildenafil AUC tăng 182%, chống lại các backdrop của nồng độ cân bằng của saquinavir (1200 mg 3 một lần một ngày) C_{tối đa} Tăng Sildenafil bởi 140%, AUC là trên 210%. Liều duy nhất 100 mg sildenafil trên nền tảng của nồng độ cân bằng của ritonavir là một chất ức chế mạnh mẽ của cytochrome P450 (400 mg 2 một lần một ngày), Nó dẫn đến 4 lần (trên 300%) tăng trong C_{tối đa} và 11 lần (trên 1000%) tăng AUC của sildenafil. Sildenafil không có tác dụng trên dược động học của ritonavir và saquinavir. Ингибиторы CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), CYP2D6 (serotonin reuptake inhibitor chọn lọc, thuốc chống trầm cảm ba vòng), thiazide và thuốc lợi tiểu thiazide, loop và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, Chất ức chế ACE, Thuốc đối kháng calci, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (rifampicin, barbiturates) không ảnh hưởng đến dược động học của sildenafil. Kỳ vọng, rằng trong khi dùng sildenafil với thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicin và muốn.), nó sẽ làm giảm nồng độ trong huyết tương. AUC của chất hoạt hóa tăng sildenafil 62% Khi nhận được vòng lặp và kalisberegath dioretikov và 102% -Khi nhận được một phiên bản beta-adrenoblokatorov không đặc hiệu (ý nghĩa lâm sàng của những hiệu ứng này không được định nghĩa). Không có dấu hiệu của sự tương tác với amlodipine (5 và 10 mg): Việc giảm thêm trung bình trong huyết áp ở tư thế nằm ngửa (Sân vườn tại 8 mmHg., Cha về 7 mmHg.) so sánh với những người đạt được bởi một sildenafil duy nhất ở người tình nguyện khỏe mạnh. Không làm tăng gipotenzivne tác dụng của rượu trong lành mạnh các tình nguyện viên khi nồng độ rượu trong máu 80 mg / dL.

Quá liều.

Các triệu chứng: Các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh nhập học một thời gian để 800 mg sildenafil là ghi nhận các triệu chứng tăng tác dụng phụ.

Điều trị: triệu chứng. Chạy thận là không hiệu quả vì mức độ cao sự ràng buộc của sildenafil và chất chuyển hóa protein trong huyết tương của nó.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, xấp xỉ 1 h trước khi quan hệ tình dục, 50 mg. Tham gia vào tài khoản liều thuốc hiệu quả và độ bền có thể được tăng lên 100 mg hoặc giảm tới 25 mg. Liều tối đa hàng ngày 100 mg, quầy lễ tân tối đa được đề nghị tần 1 một lần một ngày.

Biện pháp phòng ngừa.

Trước khi dùng để chẩn đoán rối loạn chức năng cương dương, xác định nguyên nhân và việc lựa chọn các phương pháp điều trị thích hợp, nó là cần thiết để xây dựng một lịch sử y tế đầy đủ và thực hiện một kỹ lưỡng tiết niệu và chung lâm sàng xét nghiệm, đặc biệt là ở những bệnh nhân với bệnh tim mạch cơ bản, cho đó tăng tình dục hoạt động là không mong muốn (ví dụ:, trong các hình thức nghiêm trọng của BỆNH TIM thiếu máu cục BỘ và tăng huyết áp). Bệnh nhân lớn tuổi 65 năm, với gan và suy thận nặng (Creatinine Cl ít hơn 30 ml / phút), cũng như các ứng dụng của thuốc ức chế của cytochrome P450 3A4 (Erythromycin, ketoconazole, itraconazole, Saquinavir, v.v...), Liều khởi đầu là 25 mg. Nếu bạn đang nhận được liều tối đa duy nhất của ritonavir không vượt quá 25 mg cho 48 không.

Có những báo cáo sau tiếp thị các trường hợp hiếm hoi của sự cương cứng, tiếp tục từ trên cao 4 không, và cương dương, yêu cầu chăm sóc y tế ngay lập tức để ngăn chặn thiệt hại cho các mô của dương vật và bất lực không thể đảo ngược.

An toàn khi dùng sildenafil với các đại lý khác để điều trị các rối loạn chức năng cương dương chưa được nghiên cứu, đồng thời không được khuyến cáo.

Nó không được chỉ định cho sử dụng ở trẻ sơ sinh, Trẻ em và phụ nữ.