Isoniazid

Khi ATH:
J04AC01

Đặc tính.

Các thuốc chống lao. Isonicotinic axit hydrazide, một tương tự cấu trúc của vitamin B₆. Bột tinh thể màu trắng;, vị đắng. Nhạy cảm tiếp xúc với không khí và ánh sáng. Dễ dàng hòa tan trong nước, khó khăn - trong ethanol, rất ít - trong chloroform, Thực tế không tan trong ether, benzen. pH 1% dung dịch nước 5,5 đến 6,5. Trọng lượng phân tử 137,14.

Tác dụng dược lý.
Antiphthisic, Kháng khuẩn, diệt khuẩn.

Ứng dụng.

Lao (bất kỳ vị trí, ở người lớn và trẻ em, kết hợp với các thuốc khác); điều trị dự phòng lây nhiễm và liên hệ với người sơ cấp và thứ cấp về bệnh lao.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, incl. để ethionamide, pirazinamidu, Niacin (một axit nicotinic) và khác tương tự như cấu trúc hóa học PM, động kinh, xu hướng co giật, bại liệt (incl. lịch sử), thận nặng và suy gan, bệnh tâm thần, xơ vữa động mạch thể hiện, các bệnh về thần kinh thị giác và thiết bị ngoại vi, viêm gan độc hại trong lịch sử, kết hợp với isoniazid hoặc các dẫn xuất của nó (ftivazid, metazid, opiniazid), tỉnh mạch viêm (trong / giới thiệu).

Hạn chế áp dụng.

Liều trên 10 mg / kg / ngày: mang thai, cho con bú, porphyria, tiền sử rối loạn tâm thần, nghiện rượu, giai đoạn bệnh tim phổi III, giai đoạn II và III tăng huyết áp, CHD, xơ vữa động mạch lan rộng, bệnh về hệ thần kinh, hen phế quản, bệnh vẩy nến, eczema (chọc giận), gipotireoz, viêm gan cấp tính, bệnh xơ gan, suy thận mạn tính.

Mang thai và cho con bú.

Trong thời kỳ mang thai, việc sử dụng chỉ có thể có điều kiện nghiêm ngặt, trong so sánh lợi ích mong đợi đối với người mẹ và nguy cơ cho thai nhi (Nó nên được áp dụng ở liều lên đến 10 mg / kg / ngày).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tại thời điểm điều trị được khuyến cáo không cho trẻ bú.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, khó chịu, mất ngủ, bệnh não, phơ, chứng hay quên, viêm dây thần kinh hoặc teo thần kinh thị giác, viêm dây thần kinh ngoại vi và polyneuritis, dị cảm, tê liệt chân tay, co giật, incl. Generalized, tăng tần suất co giật ở bệnh nhân bị bệnh động kinh, rối loạn tâm thần chất gây ra.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim, tăng trong hệ thống và phổi huyết áp, tăng thiếu máu cơ tim ở bệnh nhân cao tuổi, Đau trình trước tim, đau thắt ngực; mất bạch cầu hạt, gemoliz (trong định nghĩa, glucose-6-fosfatdegidrogenazы), sideroblastic, hoặc thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu.

Từ đường tiêu hóa: khô miệng, buồn nôn, nôn, giperʙiliruʙinemija, tiền chứng của bệnh viêm gan (ăn mất ngon, buồn nôn hay nôn mửa, mệt mỏi bất thường hoặc yếu), tăng transaminase gan, nhiễm độc tố gan.

Với hệ thống sinh dục: gynecomastia, menorragija, đau bụng kinh.

Phản ứng dị ứng: eozinofilija, phát ban da.

Khác: vellication, amyotrophy, cơn sốt, 'Kuşingoid, giperglikemiâ, cơn sốt, tỉnh mạch viêm (tại / trong phần giới thiệu).

Sự hợp tác.

Thuốc kháng acid, đặc biệt là aluminum-, giảm sự hấp thu của isoniazid. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng của thuốc chống lao khác. Tại tiếp nhận đồng thời với streptomycin làm chậm bài tiết qua thận của hai loại thuốc, rifampicin - làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan. Độc gan được tăng cường bởi các isoflurane. vitamin B₆ axit glutamic và làm giảm khả năng tác dụng phụ, Thuốc ức chế MAO - tăng. Nó ức chế sự chuyển hóa, làm tăng nồng độ trong huyết tương và làm tăng tác dụng của thuốc chống đông gián tiếp, teofillina, benzodiazepines, karʙamazepina, ethosuximide; làm giảm nồng độ của ketoconazole. Nó làm tăng tác dụng độc hại của cycloserine, disulьfirama, enflurane, phenytoin, paracetamol và LS khác, cung cấp gan- và các hiệu ứng độc thần kinh.

Quá liều.

Các triệu chứng: kia tưởng đâu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, suy giảm thị lực và thính giác, heteroptics, tiếng vô nghĩa, mất phương hướng, tăng phản xạ, suy hô hấp, toan chuyển hóa, co giật, trạng thái tê mê, hôn mê, giperglikemiâ, glycosuria, ketonwrïya.

Điều trị: IVL, I / diễn xuất ngắn barbiturat, w / w vitamin B₆ (liều thuốc, tương đương với liều isoniazid; nếu liều là không rõ, quản lý bởi 5 g vitamin B₆ như 5% dung dịch nước mỗi 5-30 phút trước khi chấm dứt các cơn động kinh hoặc phục hồi của ý thức), sodium bicarbonate (sự phát triển của nhiễm toan chuyển hóa), diazepam, sodium thiopental, sau khi ngừng của chuột rút - rửa dạ dày, quản trị của than hoạt và thuốc nhuận tràng, thuốc lợi tiểu thẩm thấu, diurez, chạy thận nhân tạo; nếu bạn không thể lọc máu - thẩm phân phúc mạc tại niệu đồng thời buộc.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, / M, I /, vnutrykavernozno, sự hít vào. Phác đồ liều lượng và thời gian điều trị thiết lập riêng, tùy thuộc vào hình thức của bệnh và khả năng dung nạp. Trong, Người lớn chỉ định 300 mg 2-3 lần một ngày, Các đơn liều tối đa - 600 mg, hàng ngày - 900 mg. Trẻ em - 5-15 mg / kg / ngày, sự đa dạng của tiếp tân - 1-2 lần một ngày, Liều tối đa hàng ngày - 500 mg.

V / m dùng trong 5-12 mg / kg, đa dạng của ứng dụng - 1-2 lần mỗi ngày.

B / (30-60 với) 10-15 mg / kg / ngày; Course - 30-150 tiêm. Sau khi giới thiệu bạn cần phải tuân thủ nghỉ ngơi tại giường 1-1,5 giờ.

Vnutrykavernozno: 10% giải pháp với liều 10-15 mg / kg / ngày, chủ yếu là người lớn, bakteriovydelenii và chuẩn bị cho phẫu thuật. Sâu răng và fistulae rửa 1-2% dung dịch nước 1 một lần một ngày, ở liều 50-200 mg. Sự hít vào: 10% giải pháp quản lý từ 5-10 mg / kg / ngày 1-2, hàng ngày cho 1-6 tháng.

Biện pháp phòng ngừa.

Viêm gan nặng và đôi khi gây tử vong, kết hợp với điều trị isoniazid, Nó có thể phát triển ngay cả sau nhiều tháng điều trị. Nguy cơ viêm gan phụ thuộc vào độ tuổi; tần số lấy mẫu: 1/1000 Những người ở độ tuổi dưới 20 năm, 3/1000 ở nhóm tuổi 20-34 năm, 12/1000 ở nhóm tuổi 35-49 năm, 23/1000 ở nhóm tuổi 50-64 năm, 8/1000 tuổi 65 năm. Nguy cơ viêm gan là tăng với mức tiêu thụ rượu hàng ngày. Dữ liệu chính xác về tỷ lệ tử vong trong các bệnh viêm gan isoniazid gây ra không phải là, nhưng, Theo lãnh thổ Hoa Kỳ. Dịch vụ y tế công cộng Nghiên cứu giám sát (PDR, 2005), trong số 13838 bệnh nhân, poluchavshikh isoniazid, Nó được ghi nhận 8 tử vong do 174 trường hợp viêm gan. Do đó người bệnh, poluchayushikh isoniazid, nên cẩn thận kiểm tra trên cơ sở hàng tháng. Tăng transaminase huyết thanh được quan sát trong khoảng 10-20% bệnh nhân, thường là trong vòng vài tháng đầu điều trị. Mặc dù tiếp tục điều trị, các thông số trở lại bình thường, nhưng trong một số trường hợp phát triển rối loạn chức năng gan tiến triển. Bệnh nhân cần được hướng dẫn để giải quyết ngay lập tức đến bác sĩ nếu bạn có bất kỳ triệu chứng báo trước của bệnh viêm gan (mệt mỏi, yếu đuối, tình trạng bất ổn, biếng ăn, buồn nôn hay nôn mửa). Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn chức năng gan (incl. tăng transaminase gan) tìm thấy, thuốc ngay lập tức bị lật, tk. trong khi tiếp tục nhận được tổn thương gan nghiêm trọng hơn có lẽ. Đổi mới điều trị sau khi bình thường hóa.

Khi triệu chứng nhìn mờ trong điều trị đòi hỏi ngay lập tức, và trong tương lai - một kiểm tra mắt thường xuyên (để chẩn đoán kịp thời các tổn thương của thần kinh thị giác).

Trong thời gian điều trị nên tránh uống rượu.

Điều trị bằng isoniazid nên được kết hợp với vitamin₆ (bên trong 60-100 mg mỗi 2 giờ sau khi tiêm isoniazid, hoặc / m 100-150 mg / ngày qua 30 phút sau khi tiêm), axit glutamic (11,5 g / ngày), vitamin B₁ (/ M 1 ml 5% hoặc giải pháp thiamine clorua 1 ml 6% giải pháp của thiamine bromide) và các muối natri của ATP để ngăn chặn bệnh thần kinh ngoại vi hay tác dụng phụ khác trong hệ thống thần kinh.

Quan sát các khoảng thời gian tối đa có thể giữa việc giới thiệu của isoniazid và streptomycin, dùng isoniazid ít nhất 1 giờ trước khi các thuốc kháng acid.

Ăn pho mát (Thụy Sĩ và những người khác.), cá (cá ngừ và những người khác.) và một số sản phẩm khác trong khi dùng isoniazid có thể kèm theo các cơn nóng bừng hoặc ớn lạnh, tấy đỏ và ngứa da, nhịp tim, ra mồ hôi, đau đầu, chóng mặt do vi phạm chuyển hóa isoniazid của tyramine và histamine.

Sự hợp tác