Methylprednisolone (Khi ATH H02AB04)

Khi ATH:
H02AB04

Đặc tính.

Đại lý nội tiết (glucocorticoids).

Trong thực hành y tế sử dụng methylprednisolone (mẫu máy tính bảng), methylprednisolone acetate (cho họ, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, quản intrabursalnogo, và giới thiệu vào mô mềm, trong tâm bệnh lý, instillation vào trực tràng), methylprednisolone sodium succinate (cho vào / và / m).

Methylprednisolone - trắng hoặc gần như trắng, dạng bột tinh thể;. Nó hòa tan trong ethanol, dioxane và methanol, ít tan trong acetone và chloroform, rất ít tan trong ether, Thực tế không tan trong nước. Trọng lượng phân tử 374,47.

Methylprednisolone acetate - trắng hoặc gần như trắng, dạng bột tinh thể;, nóng chảy ở khoảng 215 ° C (trong đó một mức độ nhỏ bị phân hủy). Giải pháp dioxan, nó là hòa tan trong acetone, ethanol, chloroform và methanol, ít tan trong ether, Thực tế không tan trong nước. Trọng lượng phân tử 416,51.

Methylprednisolone sodium succinate và trắng hoặc gần như trắng, không có mùi hôi, đồ nghiệm thấp, chất vô định hình. Nó hòa tan trong nước, ethanol, rất ít tan trong acetone, không tan trong chloroform. Trọng lượng phân tử 496,52. Methylprednisolone sodium succinate như hòa tan cao trong nước, có thể được giới thiệu trong một lượng nhỏ dung môi trong các tình huống, như trong / trong việc giới thiệu và sự cần thiết để tạo ra một mức độ cao của methylprednisolone máu.

Tác dụng dược lý.
Glucocorticoid, chống viêm, chống dị ứng, protivoshokovoe, ức chế miễn dịch.

Ứng dụng.

Methylprednisolone, methylprednisolone acetate và methylprednisolone sodium succinate.

Để sử dụng hệ thống (parenterally và bên trong). Bệnh nội tiết: suy vỏ thượng thận sơ cấp hoặc thứ cấp (thuốc của sự lựa chọn - hydrocortisone hay cortisone; nếu cần thiết, các chất tương tự tổng hợp có thể được sử dụng cùng với mineralocorticoid; đặc biệt quan trọng là sự bổ sung của trẻ em mineralocorticoid), bẩm sinh tăng sản thượng thận, mủ viêm tuyến giáp, tăng calci máu ác tính; bệnh thấp khớp (điều trị hỗ trợ trong đợt cấp tính của hiện tại hoặc); collagenoses (đợt cấp hoặc bảo trì điều trị), viêm khớp dạng thấp (bao gồm cả vị thành niên - trong một số trường hợp có thể cần điều trị duy trì liều thấp), Bệnh thấp tim cấp tính, lupus đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân (polimiozit), viêm khớp psoriaticheskiy, viêm khớp gút cấp, viêm xương khớp posttravmaticheskiy, ankiloziruyushtiy sống dính khớp, viêm bao hoạt dịch cấp tính hoặc bán cấp, viêm bao gân cấp tính không đặc hiệu, synovitis của thoái hóa khớp, epicondylitis; các bệnh về đường hô hấp: sarcoidosis có triệu chứng, Hội chứng LOFFLER của đó không phù hợp với điều trị bằng các phương tiện khác, berylliosis, sét, phổ biến bệnh lao phổi kết hợp với các phương pháp trị liệu chống lao thích hợp, hít vào phổi; các bệnh lý huyết học: ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát ở người lớn (Chỉ trong / giới thiệu, i / quản trị m là chống chỉ định), giảm tiểu cầu thứ phát ở người lớn, Mua (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya thiếu máu, erythroblastopenia, Bẩm sinh (hồng cầu) gipoplasticheskaya thiếu máu, mất bạch cầu hạt, bệnh oncological: bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bệnh bạch cầu cấp tính ở trẻ em, Myeloma, ung thư phổi (kết hợp với cytostatics); hội chứng phù nề (để kích thích lượng nước tiểu hoặc đạt được hồi quy của protein niệu ở bệnh nhân có hội chứng thận hư mà không nhiễm độc niệu, kiểu tự phát, hoặc do lupus đỏ hệ thống); bệnh đường tiêu hóa (để loại bỏ các bệnh nhân từ các tiểu bang quan trọng): yazvennыy viêm đại tràng, Bệnh Crohn, Ruột địa phương, viêm gan; bệnh thần kinh: đợt cấp của bệnh đa xơ cứng; Nhược cơ; viêm màng não lao với khối dưới nhện hoặc mối đe dọa của nó (kết hợp với một hóa trị liệu chống lao thích hợp); bịnh sán heo với hệ thần kinh hoặc nhồi máu; ức chế khả năng tương thích miễn dịch cho cấy ghép nội tạng; buồn nôn và nôn mửa trong khi điều trị kìm tế bào; bệnh ngoài da: bịnh có mụt nước trên da, bóng nước viêm da herpetiformis, Hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy, nhiễm nấm, bệnh vẩy nến, viêm da tiết bã; bệnh dị ứng (nhà nước nặng, trong đó cách điều trị thông thường là không hiệu quả): viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc lâu năm, bệnh huyết thanh, hen phế quản, các phản ứng quá mẫn cảm với thuốc, viêm da tiếp xúc, viêm da dị ứng; phản ứng phản vệ và phản vệ; bệnh về mắt (quy trình nặng cấp tính và mãn tính dị ứng và viêm với mắt): loét giác mạc dị ứng, chứng xưng mắt, gây ra herpes zoster, viêm phần trước, khuếch tán sau và viêm màng bồ đào choroiditis, bệnh lý mắt chuyển, viêm kết mạc dị ứng, keratit, chorioretinitis, viêm dây thần kinh thị giác, Irit và iridociklit.

Đối với methylprednisolone acetate và methylprednisolone sodium succinate thêm: suy thượng thận cấp tính (Nó có thể là cần thiết để thêm mineralocorticoid); phản ứng sau truyền máu như nổi mề đay; phù nề thanh quản cấp tính không do nhiễm trùng (thuốc được lựa chọn - epinephrine).

Methylprednisolone sodium succinate để biết thêm: điều kiện cấp, mà đòi hỏi hiệu ứng kích thích tố nhanh chóng của cường độ tối đa, incl. sốc, đó là một hệ quả của suy thượng thận, hoặc sốc, đề kháng với điều trị bằng các phương pháp thông thường, khi hiện diện có thể suy thượng thận (incl. phản vệ, ambustial, chấn thương, tim); Trước phẫu thuật, trong các trường hợp chấn thương nghiêm trọng hoặc bệnh tật nghiêm trọng, ở bệnh nhân suy thận hoặc nghi; cephaledema, chấn thương tủy sống cấp tính (điều trị nên bắt đầu trong lần đầu tiên 8 h sau chấn thương).

Đối với trong khớp, peryartykulyarnoho, sử dụng intrabursalnogo hoặc đưa vào các mô mềm (đình chỉ dịch nước của methylprednisolone acetate): điều trị như bổ trợ cho sử dụng ngắn hạn (để loại bỏ các bệnh nhân từ một nhà nước cấp hoặc đợt cấp của) các bệnh sau đây - synovitis trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm khớp gút cấp, epicondylitis, viêm bao gân cấp tính không đặc hiệu, viêm xương khớp sau chấn thương.

Đối với một giới thiệu về các trọng tâm bệnh lý (đình chỉ dịch nước của methylprednisolone acetate): sẹo lồi và foci địa hóa của tình trạng viêm ở liken phẳng (Wilson zoster), mảng vảy nến, u hạt annulare, zoster mãn tính đơn giản (neurodermatitis giới hạn), dạng đĩa lupus ban đỏ, loạn dưỡng mỡ tiểu đường, rụng tóc từng vùng; fascia khối u nang và gân.

Đối với instillation vào trực tràng (đình chỉ dịch nước của methylprednisolone acetate): yazvennыy viêm đại tràng.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Đối với methylprednisolone, methylprednisolone acetate và methylprednisolone sodium succinate khi dùng có hệ thống: bệnh do vi khuẩn hoặc virus cấp tính và mãn tính, Nhiễm nấm toàn thân, HIV hoặc AIDS, lao động và tiềm ẩn (mà không cần hóa trị liệu thích hợp), suy tim sung huyết, tăng huyết áp động mạch, nhồi máu cơ tim gần đây (có thể lan rộng hoại tử, làm chậm sự hình thành mô sẹo và, bằng cách ấy, vỡ cơ tim), rối loạn chức năng gan nặng và / hoặc thận, khâu nối ruột (trong lịch sử trước mắt), thực quản, vị viêm, loét dạ dày tá tràng cấp tính hoặc tiềm ẩn, bệnh tiểu đường, Nhược cơ Gravis, bệnh tăng nhãn áp, loãng xương nặng, gipotireoz, rối loạn tâm thần, bại liệt (trừ các hình thức hành tủy não), Lymphoma sau khi tiêm vaccin BCG, trong quá trình tiêm chủng.

Để một hệ thống treo của methylprednisolone acetate: để sử dụng trong khớp: khớp nhân tạo, vi phạm của đông máu, gãy intraarticular, quá trình truyền nhiễm periarticular (incl. lịch sử); w / w và tiêm trong vỏ.

Một số công thức của methylprednisolone acetate và methylprednisolone sodium succinate: (có thể chứa benzyl alcohol, mà có thể gây ra một "hội chứng khó thở» - thở hổn hển hội chứng gây tử vong): sử dụng ở trẻ sinh non.

Mang thai và cho con bú.

Việc sử dụng corticosteroid trong thai kỳ có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc không thực hiện). Phụ nữ có thai tuổi nên được cảnh báo về những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi (Corticosteroids qua nhau thai). Nó nên được theo dõi cẩn thận cho trẻ sơ sinh, có mẹ trong quá trình mang thai được điều trị bằng corticosteroid (suy thượng thận có thể phát triển trong bào thai và trẻ sơ sinh). Không sử dụng thường xuyên, liều lớn, trong một thời gian dài của thời gian. Phụ nữ cho con bú nên dừng lại bất kỳ cho con bú, hoặc sử dụng thuốc, đặc biệt là ở liều cao (corticosteroids thâm nhập vào sữa mẹ và có thể ức chế sự sản xuất của corticosteroid nội sinh, ngăn chặn sự tăng trưởng và gây hậu quả xấu cho con).

Tác dụng phụ.

Tần suất và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ phụ thuộc vào thời gian sử dụng và độ lớn của các liều dùng.

Tác động toàn thân

Trên một phần của hệ nội tiết: Hội chứng Cushing, teo vỏ thượng thận, hạ đồi-tuyến yên suy (đặc biệt là trong thời gian stress, như bệnh tật, vết thương, can thiệp phẫu thuật), giảm khả năng chịu carbohydrates, bệnh tiểu đường steroidnыy, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường, glycosuria, rối loạn kinh nguyệt, girsutizm, liệt dương, chậm phát triển ở trẻ em.

Chuyển hóa: cân bằng nitơ âm tính, natri và giữ nước, sưng tấy, mất kali, nhiễm kiềm hạ kali-máu, tăng cân.

Từ đường tiêu hóa: loét dạ dày tá tràng có thể làm thủng và xuất huyết, buồn nôn, nôn, viêm thực quản gây loét, viêm tụy, trướng bụng.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, áp lực nội sọ, giả u não, rối loạn tâm thần, co giật, tăng nhãn áp, lồi mắt.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): tăng huyết áp động mạch, suy tim sung huyết (ở những bệnh nhân dễ mắc), rối loạn nhịp tim, tromʙofilija. Có những báo cáo về loạn nhịp và / hoặc sự phát triển của suy tim mạch và / hoặc ngưng tim khi nhanh chóng trên / ở liều cao methylprednisolone sodium succinate (sự ra đời của nhiều 0,5 g cho ít 10 m); trong khi hoặc sau khi tiêm liều cao methylprednisolone sodium succinate đánh dấu nhịp tim chậm (kết nối với tốc độ và thời gian của chính quyền không được thành lập).

Trên một phần của hệ thống cơ xương: yếu cơ thể, steroidnaya bệnh cơ, giảm khối lượng cơ bắp, loãng xương (đặc biệt là ở phụ nữ và trẻ em); đứt gân, đặc biệt là Achilles; gãy xương nén cột sống, hoại tử vô trùng của người đứng đầu thuộc về cánh tay và xương đùi, gãy xương bệnh lý của xương dài.

Đối với da: tỉa thưa và teo của lớp biểu bì, lớp hạ bì và mô dưới da, suy thoái tái sinh, vết thương lâu lành, chấm xuất huyết, striae, Mụn steroid, mủ da, candida, Hypo- và tăng sắc tố, bầm máu,

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, sốc phản vệ, co thắt phế quản.

Khác: giảm sức đề kháng với các bệnh truyền nhiễm; phản ứng tại chỗ tiêm: đang cháy, tê, đau, dị cảm, và nhiễm trùng tại chỗ chích, Hyper- hoặc giảm sắc tố, sẹo ở chỗ tiêm; teo da và mô dưới da, áp xe vô khuẩn.

Sự hợp tác.

Việc sử dụng kết hợp của methylprednisolone và cyclosporine Nó là sự ức chế lẫn nhau của sự trao đổi chất và tăng khả năng tác dụng phụ (các ứng dụng doanh của methylprednisolone và cyclosporin đã có báo cáo co giật). Phenobarbital, difengidramin, phenytoin, rifampicin và gây cảm ứng khác của các enzym gan tăng tỷ lệ loại bỏ và làm giảm hiệu quả điều trị (Bạn có thể cần phải điều chỉnh liều). Methylprednisolone có thể làm tăng giải phóng mặt bằng Axit acetylsalicylic, dùng liều cao trong một thời gian dài, mà có thể làm giảm nồng độ máu của mình (việc bãi bỏ mức methylprednisolone acid acetylsalicylic trong tăng máu, và làm tăng nguy cơ biểu hiện của tác dụng phụ của nó). Cần thận trọng khi dùng kết hợp với acid acetylsalicylic ở bệnh nhân gipoprotrombinemiey corticosteroid. Methylprednisolone ảnh hưởng đến hành động của thuốc chống đông đường uống: có lẽ như tăng cường, và giảm tác dụng của thuốc chống đông máu, chụp cùng methylprednisolone (để duy trì tác dụng chống đông mong muốn được đề nghị giám sát liên tục các thông số đông máu). Trong sự kết hợp với paracetamol Nó làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan (cảm ứng men gan và sự hình thành các chất chuyển hóa độc hại của paracetamol). Hành động củng cố ACTH. Rượu, thuốc kháng acid (ức chế sự hấp thụ), NSAIDs, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin làm tăng khả năng viêm loét dạ dày và chảy máu, thuốc potassium-sparing - tăng kali máu nặng, Amphotericin B và các chất ức chế anhydrase carbonic - hạ kali máu, Suy tim, loãng xương, glycosid tim - loạn nhịp tim, thuốc natri chứa - phù nề và cao huyết áp.

Ergocalciferol và paratgormon ngăn chặn xương, gọi methylprednisolone. Liều cao methylprednisolone làm giảm hiệu quả somatotropin.

Giảm hoạt động của các đại lý trị đái tháo đường bằng miệng, hiệu quả của vaccin (vắc-xin sống trong bối cảnh của methylprednisolone có thể gây bệnh). Mitotane và chất ức chế khác của chức năng vỏ thượng thận có thể cần tăng liều.

Quá liều.

Các triệu chứng: sưng tấy, sự xuất hiện của protein niệu, suy giảm trong lọc, tăng huyết áp động mạch, Chứng loạn nhịp tim, kardiopatija, kaliopenia. Lặp đi lặp lại thường xuyên sử dụng thuốc (hàng ngày hoặc nhiều lần một tuần) trong một thời gian dài có thể dẫn đến sự phát triển của hội chứng Cushing (đòi ngưng).

Điều trị: diurez, kali clorua, trầm cảm và rối loạn tâm thần - liều giảm hoặc thu hồi thuốc và các cuộc hẹn của thuốc phenothiazin hoặc các muối lithium (Thuốc chống trầm cảm ba vòng không được khuyến khích).

Liều lượng và Quản trị.

Trong, inaektsionno (I /, / M, ngoài màng cứng, trong bursa và âm đạo, một khoang khớp, Thiệt hại cho da) và trực tràng. Các đường dùng và liều lượng được chọn riêng tuỳ theo tính chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh, độ tuổi và tình trạng của bệnh nhân, đáp ứng điều trị.

Trong, người lớn: 4-60 Mg / ngày với liều duy nhất hay chia; Thông thường, liều ban đầu - 4-48 mg / ngày, trong một số trường hợp - để 100 mg / ngày; liều duy trì - 4-12 mg / ngày. Đứa trẻ: với suy thượng thận bên trong 0,14 mg / kg hoặc 4 mg / m² hằng ngày 3 thú nhận, / M - cùng một liều lượng sau hai ngày hoặc 0,039-0,0585 mg / kg / ngày mỗi ngày; cho các chỉ định khác - bên 0,417-1,67 mg / kg hoặc 12,5-50 mg / m² trong ba chia liều, / M - 0,139-0,835 mg / kg hoặc 4,16-25 mg / m² mỗi 12-24 giờ.

/ M, trong hệ thống treo (kho hàng) người lớn: 40-120 Mg cho 1-4 tuần.

Nếu bệnh, mà hướng điều trị, cũng phát triển các triệu chứng của stress, liều đình chỉ phải được tăng lên. Nếu bạn muốn để có được một hiệu ứng nhanh chóng và tối đa của liệu pháp hormon, Nó được thể hiện trong / trong một dạng bào chế với độ hòa tan cao - methylprednisolone sodium succinate.

B / ("Liệu pháp xung") giới thiệu 30 mg / kg methylprednisolone succinate cho 30 m, nếu cần thiết - tái mỗi 6 không.

Vnutrisustavno, trong bursa và âm đạo - 20-60 mg, trong khoang bụng và ngực - để 100 mg, ngoài màng cứng - để 80 mg, I / - 100-500 mg, tổn thương da - 20-60 mg.

Với lưu giữ thuốc xổ cho viêm loét đại tràng được dùng 40-120 mg, để làm giảm buồn nôn và ói mửa: người lớn - trong một liều 250 mg cho 20 phút trước và 6 giờ sau khi tiêm cytostatics, trẻ em - ít nhất 25 mg / ngày.

Khi xảy ra điều trị thuyên giảm tự phát là dừng lại.

Biện pháp phòng ngừa.

Kể từ khi các biến chứng của điều trị bằng glucocorticoid là phụ thuộc vào độ lớn của các ứng dụng và liều lượng thời gian điều trị, trong mỗi trường hợp phải được cân nhắc tỷ lệ rủi ro / lợi ích cho một quyết định về điều trị bằng glucocorticoid, liều dùng, thời gian điều trị. Sau khi điều trị bằng corticosteroid không thấy sự gia tăng của ALT, AST và ALP trong huyết thanh. Nói chung những thay đổi không đáng kể, không liên kết với bất kỳ triệu chứng lâm sàng và có thể đảo ngược sau khi ngừng điều trị. Dùng lâu dài corticoid có thể dẫn đến sự phát triển của đục thủy tinh thể dưới bao sau, bệnh tăng nhãn áp với tổn thương thần kinh thị giác, có thể làm tăng tỷ lệ mắc các bệnh nhiễm trùng do virus hoặc nấm thứ cấp của mắt. Đối với đường tiêm corticoid có thể phát triển bệnh cơ cấp tính, và thường xuyên nhất - với liều cao glucocorticoid ở những bệnh nhân bị suy giảm truyền thần kinh cơ (Nhược cơ ví dụ Gravis) hoặc ở bệnh nhân, trong khi nhận được giãn cơ ngoại vi (ví dụ bromide pankuroniya). Bệnh cơ cấp tính này có, Nó có thể ảnh hưởng đến các cơ bắp của mắt và hệ hô hấp, dẫn đến sự phát triển của tetraparesis. Có lẽ sự gia tăng creatine kinase. Trong cải tiến này lâm sàng hay phục hồi sau rút steroid có thể chỉ xảy ra sau nhiều tuần hoặc thậm chí một vài năm. Nó nên áp dụng liều thấp nhất, cung cấp hiệu quả điều trị đủ. Kiểm tra ra các khóa học cần thiết, giảm dần liều. Hình thức Depot không nhập một cách không chính xác (incl. I /). Với việc sử dụng kéo dài là cần thiết để kiểm soát các chức năng của trục hạ đồi-tuyến yên-thượng thận, glucose trong huyết thanh, tiến hành nghiên cứu nhãn khoa.

Không nhập vào cơ delta. Khi w / và / m việc giới thiệu các trang web tiêm nên được thay đổi. Intra-ứng dụng được thực hiện không 1 lần 3 Mặt trời.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, rằng rượu benzyl trong thành phần của liều lượng nhất định tạo methylprednisolone sodium succinate và acetate là nguy hiểm tiềm tàng khi bôi tại chỗ ở mô thần kinh.

Nó có thể đóng góp vào sự lây lan của nhiễm trùng hoặc gia nhập, gây ra bởi virus, Nấm, nguyên sinh động vật và ký sinh trùng (giun). Sự nguy hiểm của những biến chứng này tăng lên cùng với tăng liều methylprednisolone hoặc kết hợp với ức chế miễn dịch khác.

Bệnh nhân, ức chế miễn dịch của methylprednisolone, Họ nên được cảnh báo về sự nguy hiểm của xúc với bệnh thủy đậu hoặc sởi.

Các trẻ em trong giai đoạn tăng trưởng của glucocorticoid chỉ nên sử dụng khi thực sự chỉ định và giám sát y tế đặc biệt cẩn thận. Với việc sử dụng kéo dài ở trẻ em có thể suy thoái.

Hủy bỏ có thể được kèm theo đau bụng và đau khớp, yếu đuối, toshnotoy, đau đầu, chóng mặt, cơn sốt, ăn mất ngon, giảm cân.

Sử dụng kéo dài nên giảm lượng calorie, tăng lượng kali, giảm - natri. Tính toán liều ở trẻ em được thực hiện tốt nhất là không trọng lượng cơ thể (ki-lô-gam), và diện tích bề mặt (m²). Công thức cho tiêm không đề nghị để được pha trộn với các giải pháp tiêm khác.