Estradiol

Khi ATH:
G03CA03

Đặc tính.

ЭСТРАДИОЛ — ГОРМОНАЛЬНОЕ ЭСТРОГЕННОЕ СРЕДСТВО (17Β-estradiol), эndogennomu эstradiolu giống hệt nhau, sản xuất bởi buồng trứng (ОБРАЗУЕТСЯ В ОРГАНИЗМЕ ЖЕНЩИН, НАЧИНАЯ kinh nguyệt đầu tiên và kết thúc với một thời kỳ mãn kinh). Tổng hợp estradiol là bột tinh thể màu trắng. Thực tế không tan trong nước; dễ dàng hòa tan trong rượu; tan trong aceton, dioxane và các dung môi hữu cơ; Đó là hòa tan trong dầu thực vật. Trọng lượng phân tử 272,37.

Trong thực hành y tế áp dụng ở dạng Este estradiol và gemigidrata (benzoat, dipropionata).

Estradiol benzoat là ổn định trong không khí; hòa tan trong rượu, acetone, dioksane, Đó là hòa tan trong ête, dầu thực vật; trọng lượng phân tử 376,49.

Estradiol dipropionate là bột tinh thể màu trắng, Thực tế không tan trong nước, Đó là hòa tan trong rượu và dầu thực vật. Trọng lượng phân tử 384,51.

Estradiol được sử dụng ở liều lượng khác nhau hình thức: transdermal gel, giải pháp cho các / m dầu, phun nazalynыy, máy tính bảng, tráng, Hệ thống trị liệu transdermal (TTS).

Tác dụng dược lý.
Estrogen.

Ứng dụng.

Thiếu hụt estrogen ở tuổi mãn kinh và trong quá trình phẫu thuật thời kỳ mãn kinh, incl. Sau khi một oophorectomy, bức xạ castration; vô kinh tiểu học và trung học, gipomenoreя, spanomenorrhea, đau bụng kinh, thiếu hụt estrogen thứ, Rụng tóc ở giperandrogenemii; Rậm lông trong hội chứng buồng trứng đa nang, viêm âm đạo (ở con gái và ở tuổi già), gipogenitalizm, khô khan, quán tính tử cung, mang thai kéo dài, để đàn áp cho con bú, rậm lông virilnoe ở phụ nữ; postmenopauznogo công tác phòng chống bệnh loãng xương ở phụ nữ, ung thư vú ở nam giới và phụ nữ có di căn (Điều trị giảm nhẹ), Ung thư biểu mô tuyến tiền liệt (Điều trị giảm nhẹ), Rối loạn sinh dục (giao hợp đau, VAHAD teo, uretrit, tryhonyt); như một phương tiện, kích thích tạo máu ở nam giới bị tổn thương bức xạ cấp tính.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, estrogenzawisimae quá trình ung thư hoặc nghi ngờ vào chúng, u gan (incl. lịch sử), drepanocytemia, herpes, xốp xơ tai (incl. trầm trọng trong khi mang thai), bệnh võng mạc hoặc angiopathy, Cholestatic vàng da hoặc ngứa dai dẳng (incl. tăng cường các biểu hiện của họ trong thời gian mang thai trước hoặc chống lại các bối cảnh của việc nhập học của các loại thuốc steroid), bệnh túi mật trong lịch sử (đặc biệt là sỏi mật), bất thường hoặc nediagnoscirovannoe bộ phận sinh dục hoặc âm đạo chảy máu (việc sử dụng của estrogen có thể ức chế việc thành lập các chẩn đoán), Thrombophlebitis hoặc thromboembolic tình trạng trong giai đoạn hoạt động (Ngoại trừ trong điều trị ung thư vú hoặc ung thư tuyến tiền liệt); tromboflebit, huyết khối hoặc trạng thái Embolic, kết hợp với dùng estrogen (lịch sử); bệnh viêm của cơ quan sinh dục nữ (salpingo-oophoritis, nội mạc tử cung); tăng calci huyết, kết hợp với di căn xương của ung thư vú.

Chỉ định điều trị của vú và tuyến tiền liệt (thêm): các bệnh về mạch vành hay não, viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch hoạt động (Liều cao estrogen, áp dụng trong điều trị, làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, mạch phổi, tromboflebita).

Hạn chế áp dụng.

Hen phế quản, bệnh tiểu đường, đau nửa đầu, động kinh, tăng huyết áp động mạch, suy tim, CHD; suy thận; bệnh gan cấp tính hoặc mãn tính (incl. lịch sử) Khi bạn thay đổi các chỉ số chức năng gan mẫu, hyperlipoproteinemia, hội chứng phù nề, endometriosis, vú shotty, porphyria, khối u tuyến yên, khuếch tán bệnh mô liên kết, -Hội chứng Johnson hoặc cánh quạt.

Mang thai và cho con bú.

Chống chỉ định trong thai kỳ, incl. Các bị cáo buộc (estrogen có thể khiến hiệu quả embriotoksicescoe). Các nghiên cứu cho thấy mối quan hệ dị dạng bẩm sinh bằng cách sử dụng một số estrogen trong khi mang thai.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - X. (Kiểm tra động vật hoặc thử nghiệm lâm sàng cho thấy một sự vi phạm của bào thai và / hoặc có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ trên thai người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành; nguy cơ, kết hợp với việc sử dụng thuốc trong thai kỳ, lớn hơn những lợi ích tiềm năng.)

Tại thời điểm điều trị phải ngừng cho con bú (estrogen infiltrating sữa mẹ).

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, đau đầu, đau nửa đầu, phiền muộn, xoreja, mờ mắt (thay đổi độ cong của giác mạc), khó chịu khi đeo kính áp tròng.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): tăng huyết áp, huyết khối.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn (chủ yếu là miền trung Genesis sử dụng liều cao), đau vùng thượng vị, đầy hơi trong bụng, bệnh tiêu chảy, biếng ăn, vàng da ứ mật, sỏi mật, viêm gan, viêm tụy, đau bụng đường ruột và mật.

Với hệ thống sinh dục: phụ nữ có bước đột phá chảy máu, chảy máu tử cung không rõ nguyên nhân, thay đổi bản chất của tử cung chảy máu và mazhushchie lựa chọn, metrorragija (dấu hiệu của một quá liều của estradiol), Hội chứng tiền kinh nguyệt, vô kinh, đau bụng kinh, tăng kích thước của u xơ tử cung hoặc tử cung Leiomyoma, thay đổi trong sự tiết cổ tử cung, tính chất thay đổi của âm đạo, candida âm đạo, gipyerplaziya endomyetriya (trong các cuộc hẹn mà không progestagen), endometrio ung thư (Thời kỳ mãn kinh ở phụ nữ có tử cung intaktna), Các triệu chứng của viêm bàng quang (Nếu không có nhiễm khuẩn); trong buồng trứng xơ cứng sử dụng lâu dài; sự đau đớn, độ nhạy và tăng kích thước của vú, tăng ham muốn tình dục; người đàn ông đau đớn và đấu thầu vú, gynecomastia, giảm ham muốn tình dục.

Đối với da: Chloasma hoặc Nám da, viêm da tiếp xúc, ban xuất huyết, uzlovataya эritema, ban đỏ đa dạng, rụng tóc, girsutizm, ngứa và đỏ da (về việc áp dụng bản vá-TTS).

Khác: thay đổi trọng lượng, giảm khả năng chịu carbohydrates, xấu đi dòng chảy porfirii, chuột rút cơ bắp chân; với sử dụng lâu dài, là một sự vi phạm của natri, canxi và nước với sự hình thành của phù ngoại vi.

Sự hợp tác.

Estradiol giảm thuốc lợi tiểu hoạt động, antykoahulyantov, hypotensive và các quỹ. Nó làm giảm dung nạp glucose (có thể yêu cầu điều chỉnh liều thuốc hạ đường huyết phác). Estradiol tăng cường hiệu quả của việc giảm lipid HP.

Cuộn cảm của các enzym gan microsome, Ví dụ, một số anticonvulsants và thuốc kháng sinh (incl. gidantoin, barbiturates, prymydon, Carbamazepine, rifampicin), có thể tăng tốc độ trao đổi chất của estradiol, tăng cường quan hệ tình dục kích thích tố và làm giảm hiệu quả lâm sàng.

Axit folic và tuyến giáp thuốc tăng cường hiệu lực của oestradiol. Một lượng đáng kể của rượu trong khi điều trị có thể dẫn đến mức tăng lưu thông estradiol.

Quá liều.

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, trong một số trường hợp, metrorrhagia.

Điều trị: duy trì chức năng sống (chống lại các bối cảnh của ma túy), điều trị simptomaticheskaya.

Liều lượng và Quản trị.

Liều lượng và thời gian điều trị được xác định riêng. Trong. Tiểu học và trung học thiếu hụt estrogen — 2 mg 1 một lần một ngày, hàng ngày mà không bị gián đoạn. Điều trị cho các phụ nữ không có tử cung hoặc phụ nữ postmenopausal có thể bắt đầu vào bất kỳ ngày nào; Nếu bạn lưu các viên thuốc đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt có ngày 5-th của chu kỳ kinh nguyệt. Thời gian điều trị là 6 Tháng, và sau đó thực hiện một cuộc khảo sát để quyết định về việc có nên tiếp tục điều trị estrogen thay thế.

Tại địa phương. Gel 1 thời gian mỗi ngày trên da trên dưới cùng của các bức tường phía trước bụng, hoặc luân phiên trên mông phải hoặc trái. Liều ban đầu - 1 g gel (1 mg estradiol). Liều trung bình là 0,5-1,5 g gel mỗi ngày. Vẽ lá là tương đương với vũ khí lớn nhất của 1-2. Hanna đính kèm 1 thời gian mỗi tuần. Điều trị đó được thực hiện liên tục hoặc các khóa học 3 tuần với một khoảng thời gian 1 Mặt trời. Sự hiện diện của tử cung đồng thời bổ nhiệm progesterone mỗi tháng 10-12 ngày.

Mũi, 1 một lần một ngày. Liều dùng hàng ngày phụ thuộc vào cá nhân và, thông thường, Nó thay đổi giữa 150 đến 600 g, Trường tiểu học- 300 mg / ngày, trong thời gian điều trị nên nhấc liều lượng hiệu quả tối thiểu; Tùy thuộc vào hiệu quả điều trị của liều điều trị, hoặc là sự gia tăng các.

/ M, 0,1% Các giải pháp trong dầu 1 ml 1 Một lần trong 3-5 ngày.

Biện pháp phòng ngừa.

Trước khi sử dụng nó là cần thiết để tiến hành một kỳ thi đầy đủ tổng quát y khoa và phụ khoa, bao gồm cả các xét nghiệm của vùng bụng và xương chậu, Vú, đo huyết áp, cytological phân tích của nội mạc tử cung. Nên đã xóa mang thai. Với điều trị lâu dài khảo sát như vậy nên được thực hiện ra mỗi 6-12 tháng.

4-6 tuần trước khi phẫu thuật quy hoạch và trong quá trình điều trị kéo dài cố định ngắt để tránh cục máu đông.

Nhập học ma túy nên chấm dứt ngay lập tức trong các trường hợp sau: Huyết khối tĩnh mạch sâu, bệnh thromboembolic, một sự gia tăng đáng kể trong địa ngục, sự xuất hiện của vàng da, sự nổi lên của đau đầu migrenepodobnoj, đột ngột mờ mắt.

Trong khi điều trị thay thế hoóc môn ở những bệnh nhân với, bị cao huyết áp, nên thường xuyên theo dõi địa ngục.

Trong giai đoạn ban đầu của việc điều trị bệnh nhân tiểu đường cần theo dõi cẩn thận vì có thể giảm dung nạp glucose.

Sự thay đổi trong mức độ estrogen trong máu có thể ảnh hưởng đến hiệu suất phân tích một số chức năng nội tiết và gan.

Estrogen có thể gây giữ nước trong cơ thể, Do đó, bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim hoặc thận yêu cầu quan sát cẩn thận.

Bạn phải thông báo cho bác sĩ về việc nhập học đồng thời của các loại thuốc an thần, fenilʙutazona, hydantoins, rifampicin, sự xuất hiện của chảy máu bất thường hoặc chảy máu bất thường nặng ở giữa việc sử dụng ma túy, Các cảm giác khó chịu ở khu vực epigastralna.

Trong trường hợp xuất huyết tử cung bất thường trong khi dùng thuốc cần thực hiện cytological phân tích của nội mạc tử cung.

Điều trị nên đưa vào tài khoản, sử dụng lâu dài chỉ của estrogen trong thời kỳ xung hạng có thể dẫn đến tăng sản nội mạc tử cung và tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung. Để giảm nguy cơ ung thư nội mạc tử cung cần bổ sung nhập học progestagen (thường trong vòng 10-12 ngày / tháng), dẫn đến sự chuyển đổi của nội mạc tử cung secretornuu giai đoạn với những từ chối và sau đó menstrualnopodobnomu chảy máu sau khi chấm dứt của progestagen. Với sự xuất hiện của irregular kinh nguyệt (ở phụ nữ có tử cung còn nguyên vẹn) Đối với một điều trị estradiolom cần thiết nạo chẩn đoán loại trừ ác tính ung của tử cung.

Ở phụ nữ postmenopausal, một thời gian dài ngày điều trị thay thế hoóc môn, tăng nguy cơ ung thư vú. Chiều dài của việc điều trị thêm 5 phải cẩn thận cân nhắc những tác động tích cực điều trị với tác dụng phụ.

Bệnh nhân, nằm trên chăm sóc dài hạn, đòi hỏi phải thường xuyên kiểm tra tuyến vú, incl. Bạn nên dạy cho họ thường xuyên tự kiểm tra. Bạn nên tập thể dục hết sức thận trọng khi quy định estrogen cho phụ nữ, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Đàn bà, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Nếu các hư hại thạch cao một cách chính xác, Bạn có thể mất một bồn tắm hoặc vòi hoa sen, Tuy nhiên, nó phải được đưa vào tài khoản, thạch cao nước nóng có thể đến unstuck.

Tránh gel trên ngực và các màng nhầy của âm hộ và âm đạo.

Sự hợp tác