Itraconazole

Khi ATH:
J02AC02

Đặc tính.

Dẫn xuất triazole kháng nấm khỏi nhóm. Bột màu trắng hoặc hơi vàng. Không hòa tan trong nước, rất ít tan trong rượu, dễ dàng hòa tan dichloromethane. Lipophilic, yếu tố phân phối (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Trọng lượng phân tử - 705,64.

Tác dụng dược lý.
Broad kháng nấm phổ.

Ứng dụng.

Bệnh nấm da, màng nhầy của miệng và mắt; nấm móng, do dermatophytes, nấm men và nấm mốc; candida với da và niêm mạc, incl. candida vulvovaginal; chromophytosis; bệnh nấm toàn thân, incl. aspergillosis (với kháng hoặc dung nạp kém của amphotericin B), kryptokokkoz (incl. viêm màng não), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Hạn chế áp dụng.

Suy tim sung huyết, incl. lịch sử (sử dụng chỉ có thể có trong trường hợp, lợi ích dự kiến ​​vượt quá nguy cơ tiềm ẩn), bệnh xơ gan, suy thận, thời thơ ấu (an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định).

Mang thai và cho con bú.

Ứng dụng của thai kỳ được cho phép trong mycoses hệ thống trong trường hợp, khi những lợi ích dự kiến ​​sẽ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Các bà mẹ cho con bú nên từ bỏ con bú (Itraconazole đi vào sữa mẹ).

Tác dụng phụ.

Từ đường tiêu hóa: chứng khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, biếng ăn, nôn, táo bón, tăng cường hoạt động của các men gan, viêm gan, trong trường hợp rất hiếm - độc tính gan nặng, incl. trường hợp suy gan cấp tính gây tử vong.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, Bệnh lý thần kinh ngoại biên, mệt, buồn ngủ.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): tăng huyết áp động mạch. Các trường hợp suy tim mạn tính, kết hợp với việc tiếp nhận của itraconazole.

Với hệ thống sinh dục: đau bụng kinh, hội chứng phù nề, albumin niệu, nhuộm nước tiểu có màu sẫm.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban, nổi mề đay, phù mạch, Hội chứng Stevens - Johnson.

Khác: rụng tóc, kaliopenia, phù nề phổi, giảm ham muốn tình dục, liệt dương.

Sự hợp tác.

Không tương thích với terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatin, hình thức của midazolam uống và triazolam. Tăng cường và / hoặc kéo dài tác dụng của thuốc chống đông đường uống (incl. varfarina), cyclosporine, digoksina, methylprednisolone, vincristine, thuốc chẹn kênh canxi. Rifampin và phenytoin làm giảm sinh khả dụng của itraconazole, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavir, clarithromycin) tăng khả dụng sinh học. Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu của itraconazole (khoảng thời gian, tách tiếp nhận của họ, phải có ít nhất 2 không).

Quá liều.

Điều trị: rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya. Không loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo. Không có thuốc giải độc đặc.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, sau bữa ăn (viên nang), nhanh (dung dịch uống). Onixomikoz - 200 mg 1 mỗi ngày một lần 3 tháng hoặc 200 mg 2 hai lần một ngày 1 tuần tiếp theo là một đột phá 3 Mặt trời; Nó khuyến khích cho nấm móng dừng 3 điều trị, Brushes - 2 tỷ giá; vulvovaginal candidiasis - bởi 200 mg 2 lần trong suốt 1 ngày hoặc 200 mg 1 mỗi ngày một lần 3 ngày; chromophytosis - 200 mg 1 mỗi ngày một lần 7 ngày; nấm ngoài da và nấm candida miệng - 100-200 mg 1 một lần một ngày cho 7-15 ngày (Nếu cần thiết, lặp lại); nấm viêm giác mạc - 200 mg 1 mỗi ngày một lần 21 ngày; mycoses hệ thống - 100-200 mg 1-2 lần một ngày trong 2-12 tháng (tùy thuộc vào tác nhân gây bệnh).

Biện pháp phòng ngừa.

Ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (AIDS, Nhà nước sau khi cấy ghép nội tạng, giảm bạch cầu) Bạn có thể cần phải tăng liều (do khả dụng sinh học của itraconazole giảm).

Khi dùng cho bệnh nhân suy tim mãn tính đòi hỏi một đánh giá cá nhân của tỷ lệ lợi ích-nguy cơ, có tính đến các yếu tố như mức độ nghiêm trọng của chứng cứ, Phác đồ tiêm, Các yếu tố nguy cơ cá nhân (sự hiện diện của bệnh tim, incl. CHD, van tim), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, suy thận. Nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của suy tim sung huyết, và điều trị đau thần kinh với itraconazole nên ngưng.

Trong khi itraconazole phải theo dõi chức năng gan (đặc biệt là với một buổi tiếp tân long). Khi nồng độ cao của transaminase bổ nhiệm, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ tiềm năng của gan bị tổn thương. Bệnh nhân có bệnh xơ rối loạn chức năng gan và / hoặc thận là cần thiết để kiểm soát nồng độ itraconazole trong huyết tương và điều chỉnh liều.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp trong suốt quá trình điều trị, cho đến khi sự khởi đầu của thời kỳ kinh nguyệt đầu tiên sau khi hoàn thành.

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Akarʙoza	FMR: đồng vận. Trong bối cảnh của itraconazole tăng cường đáng kể hiệu quả và có thể phát triển hạ đường huyết nặng.
Algeldrat + Magnesium hydroxide	FKV. Hấp thụ làm chậm (khoảng cách giữa liều nên có ít nhất 2 không).
Amlodipin	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (khối biến đổi sinh học) tăng tác dụng của, incl. bên (sưng tấy, suy yếu của nhịp tim, vv ..).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. Trong bối cảnh ảnh hưởng của itraconazole giảm.
Buspirone	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole (khối biến đổi sinh học) nồng độ trong huyết tương tăng lên đáng kể.
Busulfan	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole (khối biến đổi sinh học) có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc.
Warfarin	FKV: đồng vận. Trong bối cảnh của itraconazole (khối biến đổi sinh học) tác dụng nâng cao và / hoặc kéo dài.
Verapamil	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole, ngăn chặn biến đổi sinh học, tăng tác dụng của, incl. bên (sưng tấy, suy yếu của nhịp tim, vv ..).
Vynblastyn	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole giảm biến đổi sinh học, khuếch đại và hiệu quả kéo dài.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) tăng tác động và khả năng tác dụng phụ; sử dụng kết hợp chống chỉ định.
Glimepiride	FMR: đồng vận. Trong bối cảnh của itraconazole tăng cường đáng kể hiệu quả và có thể phát triển hạ đường huyết nặng.
Glipizide	FMR: đồng vận. Trong bối cảnh của itraconazole tăng cường đáng kể hiệu quả và có thể phát triển hạ đường huyết nặng.
Digoxin	FKV. FMR. Trên nền của itraconazole làm tăng nồng độ trong huyết tương, giảm độ thanh thải và / hoặc khối lượng của phân phối và các nguy cơ tác dụng độc hại.
Docetaxel	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole chặn biến đổi sinh học và khuếch đại hiệu quả.
Isoniazid	FKV. Nó làm giảm nồng độ trong huyết tương và làm giảm đáng kể hiệu quả của; đồng quản trị không được khuyến cáo.
Carbamazepine	FKV. Nó làm tăng tốc độ phân hủy và làm giảm nồng độ trong máu. Trong bối cảnh của itraconazole (ức chế CYP3A4) bị áp bức chuyển dạng sinh học và làm tăng nồng độ trong huyết tương.
Clarithromycin	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, tăng khả dụng sinh học và nồng độ trong huyết tương.
Clonazepam	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) zamedlyaetsya biến đổi sinh học; việc bổ nhiệm kết hợp của thận trọng.
Magnesium oxide	FKV. Oschelachivaya dạ dày, làm giảm sự hấp thu của; không nên uống trước 2 giờ sau khi itraconazole.
Methylprednisolone	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) zamedlyaetsya biến đổi sinh học, giảm độ thanh thải, tác dụng độc hại có thể xảy ra.
Midazolam	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) tăng (2-10 lần) TỪtối đa, AUC và giải phóng mặt bằng giảm, tăng cường hiệu lực kéo dài; đồng thời sử dụng được chống chỉ định.
Natriya cacbonat	FKV. Oschelachivaya dạ dày, làm giảm sự hấp thu của; không nên uống trước 2 giờ sau khi itraconazole.
Nevirapine	FKV. Tốc độ (Theo một số liệu thực nghiệm) chuyển dạng sinh học và làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của; đồng quản trị không được khuyến cáo.
Nimodipine	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole, ngăn chặn biến đổi sinh học, tăng tác dụng của, incl. bên (sưng tấy, suy yếu của nhịp tim, vv ..).
Nifedipine	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole, ngăn chặn biến đổi sinh học, tăng tác dụng của, incl. bên (sưng tấy, suy yếu của nhịp tim, vv ..).
Pantoprazole	FKV. Nó làm giảm nồng độ trong huyết tương.
Rabeprazole	FKV. Nó làm giảm nồng độ trong huyết tương.
Ritonavir	FKV. Là một chất ức chế CYP3A4 tăng (hỗ tương) sinh khả dụng và AUC; việc bổ nhiệm kết hợp có thể yêu cầu giảm liều.
Rifabutin	FKV. Nó làm tăng tốc chuyển dạng sinh học và làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết tương của itraconazole và chất chuyển hóa có hoạt tính gidroksiitrakonazola; đồng quản trị không được khuyến cáo.
Rifampicin	FKV. Tốc độ biến đổi sinh học và làm giảm đáng kể mức độ itraconazole và chất chuyển hóa có hoạt tính trong gidroksiitrakonazola plasma; đồng quản trị không được khuyến cáo.
Simvastatin	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) zamedlyaetsya biến đổi sinh học, nồng độ trong huyết tăng và nguy cơ thiệt hại độc hại của cơ xương, myopathies, tiêu cơ vân.
Sirolimus	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole, ngăn chặn biến đổi sinh học, nồng độ trong huyết tương tăng.
Felodipin	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP3A4) tăng AUC, Ctối đa, T1/2 và tăng tác dụng của, incl. bên.
Phenobarbital	FKV. Nâng cao khả năng biến đổi sinh học, làm giảm huyết tương.
Celecoxib	FKV. Trong bối cảnh của itraconazole (chất ức chế CYP2C9) biến đổi sinh học làm chậm và làm tăng nồng độ trong huyết tương; có lời cảnh báo bổ nhiệm doanh.
Cyclosporine	FKV. FMR. Trong bối cảnh của itraconazole (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biến đổi sinh học, tăng nồng độ trong các mô, Nó làm tăng khả năng suy thận; sử dụng kết hợp chống chỉ định.
Esomeprazole	FKV. Nó làm giảm nồng độ trong huyết tương.