Clarithromycin

Khi ATH:
J01FA09

Đặc tính.

Các kháng sinh bán tổng hợp từ các macrolide.

Trắng hoặc gần như trắng tinh thể bột, tan trong aceton, Đó là hòa tan trong methanol, ethanol, acetonitrile и практически нерастворим в воде. Trọng lượng phân tử 747,96.

Tác dụng dược lý.
Kháng khuẩn, khuẩn, diệt khuẩn.

Ứng dụng.

Nhiễm trùng do vi khuẩn, gây ra bởi các vi sinh vật nhạy cảm: nhiễm trùng đường hô hấp trên (laringit, sự sưng yết hầu, bịnh sưng hạch, viêm xoang), nhiễm trùng đường hô hấp thấp hơn (viêm phế quản, incl. đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi, SARS), da và mô mềm (viêm nang lông, nhọt, bịnh về da, nhiễm trùng vết thương), viêm tai giữa; loét dạ dày và loét tá tràng (éradikaciâ Vi khuẩn Helicobacter pylori trong một liệu pháp kết hợp), микобактериоз (incl. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), Chlamydia.

Chống chỉ định.

Quá mẫn (incl. к эритромицину и другим макролидам), porphyria, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadine (cm. «Tương tác»).

Hạn chế áp dụng.

Thận và / hoặc suy gan, новорожденные и дети до 6 Tháng (an toàn chưa được thành lập).

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, chóng mặt, lo ngại, sợ, mất ngủ, cơn ác mộng, tiếng ồn trong tai, thay đổi hương vị; редко — дезориентация, ảo giác, bịnh thần kinh, mất nhân cách, nhầm lẫn; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

Từ đường tiêu hóa: rối loạn chức năng của đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn, гастралгия/дискомфорт в животе, bệnh tiêu chảy), chứng sưng miệng, bịnh sưng lưỡi, tăng thoáng qua transaminase gan, vàng da ứ mật; ruột giả mạc - hiếm khi; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): một hiếm - giảm tiểu cầu (chảy máu bất thường, xuất huyết), giảm bạch cầu; крайне редко — удлинение интервала QT, loạn nhịp tâm thất, incl. желудочковая пароксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков.

Với hệ thống sinh dục: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, suy thận.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, ác tính ban đỏ exudative (Hội chứng Stevens - Johnson), phản ứng phản vệ.

Khác: sự phát triển của kháng; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Sự hợp tác.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, rung, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (tăng tác dụng của) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, cyclosporine, digoksina, phenytoin, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatin, simvastatin) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. Tại quầy lễ tân 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n = 4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 bệnh nhân, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, buổi diễn, что равновесная концентрация зидовудина (C_{tối đa}) была повышена примерно в 2 thời gian, mà không thay đổi AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n = 22) увеличивалась AUC кларитромицина (trên 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (trên 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 g / ngày) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, ít hơn 30 мл/мин — на 75%.

Sử dụng đồng thời 200 мг флуконазола ежедневно и 500 clarithromycin mg 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_min и AUC кларитромицина на 33 và 18% tương ứng, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (Lincomycin và clindamycin).

Khi uống hàng ngày 500 mg clarithromycin hàng 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (C_{tối đa}) - A 30%, AUC_0-24 - A 89%, t_1/2 - A 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: C_{tối đa} - A 10%, C_min - A 27%, AUC_{0-số 8} - A 15%, для 14-ОН кларитромицина: C_{tối đa} - A 45%, C_min - A 57%, AUC_{0-số 8} - A 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (trên 57%), bismuth (trên 48%) и 14-ОН кларитромицина (trên 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Quá liều.

Các triệu chứng: rối loạn chức năng của đường tiêu hóa (buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, đau bụng), đau đầu, nhầm lẫn.

Điều trị: rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, I /. Phác đồ liều lượng và thời gian điều trị được xác định riêng lẻ có tính đến các chỉ dẫn, mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, nhạy cảm. Trong, người lớn và trẻ em trên 12 лет — по 250–500 мг 2 một lần một ngày; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, gây ra Mycobacterium avium, Sinus, nhiễm khuẩn nặng, incl. gây ra Haemophilus influenzae, — по 500–1000 мг 2 một lần một ngày; liều tối đa hàng ngày 2 g. Trẻ em 12 лет — из расчета 7,5 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi 12 không; liều tối đa hàng ngày 500 mg. Ở bệnh nhân suy thận (Khi Cl creatinine ít hơn 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 mg / 100ml) дозу следует снижать в 2 thời gian. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 ngày.

B / drip, 1000 mg / ngày 2 sự giới thiệu.

Biện pháp phòng ngừa.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, chuyển hóa ở gan (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (thanh thải creatinin ít hơn 30 ml / phút), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, Lincomycin và clindamycin. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Sự hợp tác