Omeprazole

Khi ATH:
A02BC01

Đặc tính.

Trắng hoặc màu trắng tinh thể bột, Nó là dễ dàng hòa tan trong ethanol và methanol, yếu trong acetone và isopropanol, rất ít là ở các nước. Yếu kém cơ sở, sự ổn định phụ thuộc vào độ pH: bị phân hủy nhanh chóng trong môi trường axit, tương đối ổn định trong môi trường kiềm.

Tác dụng dược lý.
Chống loét.

Ứng dụng.

Loét dạ dày và loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, incl. chịu lửa với liệu pháp H₂-antihistaminics, trào ngược thực quản, incl. ăn mòn và loét, tình trạng tăng tiết bệnh lý (Hội chứng Zollinger-Ellison, nhiều nội tiết adenomatosis, mastocytosis hệ thống, loét căng thẳng, incl. phòng), loét dạ dày tá tràng, gây ra Vi khuẩn Helicobacter pylori, Bệnh dạ dày ruột NSAID, tổn thương ăn mòn và loét dạ dày và tá tràng ở bệnh nhân nhiễm HIV, chứng khó tiêu không loét.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Bệnh gan mãn tính, thời thơ ấu (ngoại lệ - hội chứng Zollinger-Ellison).

Mang thai và cho con bú.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Khi mang thai chỉ có thể vì lý do sức khỏe.

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ đường tiêu hóa: khô miệng, biếng ăn, buồn nôn, nôn, đầy hơi trong bụng, đau bụng, bệnh tiêu chảy, táo bón, trong một số trường hợp - thay đổi độ nhạy cảm vị giác, viêm miệng và nấm candida ở đường tiêu hóa, bệnh polyp đáy dạ dày, gastratrophia, tăng men gan.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu, hiếm khi - khó chịu, chứng suy nhược, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, dị cảm, trong một số trường hợp - lo lắng, kích thích, báo động, phiền muộn, rối loạn tâm thần có thể đảo ngược, ảo giác, khiếm thị, incl. không thể đảo ngược.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: trong một số trường hợp - đau khớp, yếu cơ thể.

Hệ thống tim mạch và huyết: trong một số trường hợp - giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, eosinopenia, pancytopenia, tăng bạch cầu, thiếu máu.

Với hệ thống sinh dục: hiếm khi - tiểu máu, protein niệu, phù ngoại biên, nhiễm trùng đường tiểu.

Đối với da: trong một số trường hợp, photosensitization, ban đỏ đa dạng, rụng tóc.

Phản ứng dị ứng: hiếm khi - phát ban da, nổi mề đay, ngứa, trong một số trường hợp - co thắt phế quản, phù mạch, viêm thận kẽ, sốc phản vệ.

Khác: trong một số trường hợp - đau ngực, gynecomastia.

Sự hợp tác.

Thay đổi sinh khả dụng của bất kỳ loại thuốc nào, sự hấp thụ của nó phụ thuộc vào độ pH (ketoconazole, muối sắt, v.v.). Làm chậm quá trình đào thải thuốc, chuyển hóa ở gan bằng cách microsome oxy hóa (warfarin, diazepam, phenytoin và những người khác.).

Tăng cường tác dụng của coumarin và diphenine, không thay đổi - NSAID. Tăng (hỗ tương) nồng độ clarithromycin trong máu. Có thể làm tăng tác dụng giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu của thuốc, ức chế tạo máu. Thuốc truyền tĩnh mạch chỉ tương thích với dung dịch muối và dextrose (khi sử dụng các dung môi khác, độ ổn định của omeprazole có thể giảm do thay đổi độ pH của môi trường tiêm truyền).

Quá liều.

Các triệu chứng: khô miệng, buồn nôn, mờ mắt, đau đầu, tăng tiết mồ hôi, xả, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, nhầm lẫn.

Điều trị: triệu chứng; lọc máu không hiệu quả.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, tốt nhất là vào buổi sáng trước bữa ăn, mà không cần nhai, mà không nghiền nát hoặc làm hỏng viên nang, uống một lượng nhỏ chất lỏng (có thể dùng cùng với thức ăn). Đối với loét dạ dày, tá tràng, trào ngược thực quản - 20 mg 1 một lần một ngày, điều trị viêm thực quản trào ngược - 20–40 mg 1 một lần một ngày. Thời lượng khóa học: đối với loét tá tràng - 2–4 tuần, viêm thực quản trào ngược - 4 Mặt trời, loét dạ dày và trào ngược thực quản – 4–8 tuần. Để ngăn ngừa tái phát loét tá tràng và viêm thực quản trào ngược, có thể dùng liều dài hạn 10 mg.

Trong trường hợp loét dạ dày tá tràng nặng và/hoặc không thể uống thuốc - I / liều thuốc 40 mg trong 20–30 phút 1 một lần một ngày. Dung dịch tiêm truyền đang được chuẩn bị thời gian bằng cách giải thể 40 mg chất để truyền tĩnh mạch vào 100 ml dung dịch muối hoặc 5% từ trái sang phải. Đối với những bệnh nhân trong tình trạng nguy kịch, có thể tiêm vào dạ dày qua ống đóng gói.. Đối với hội chứng Zollinger-Ellison, liều được chọn riêng, dựa vào kết quả xác định mức độ tiết dịch vị (không nên vượt quá 10 mmol HCl/h hoặc 5 mmol HCl/h sau khi cắt bỏ), liều ban đầu - 20–60 mg/ngày, tùy chọn lên 120 mg / ngày 3 thú nhận (liều hàng ngày cao hơn 80 mg nên được chia làm nhiều lần) trong 2-8 tuần (có thể sử dụng lâu dài - lên đến 5 năm). Loét, gây ra Vi khuẩn Helicobacter pylori, trong sự kết hợp: omeprazole 20 mg, amoksiцillin 1 g, clarithromycin 250–500 mg hoặc omeprazole 20 mg, metronidazol 400 mg, clarithromycin 250–500 mg 2 hai lần một ngày 7 ngày. Đối với bệnh dạ dày ruột, liên quan đến việc dùng NSAID - 20 mg 1 mỗi ngày một lần trong 4-8 tuần. Đối với các tổn thương ăn mòn và loét dạ dày và tá tràng ở bệnh nhân nhiễm HIV - theo 20 mg mỗi ngày 4 Mặt trời.

Biện pháp phòng ngừa.

Trước khi bắt đầu điều trị, cần loại trừ sự hiện diện của khối u ác tính ở đường tiêu hóa., loét dạ dày đặc biệt (do khả năng làm dịu các triệu chứng và tăng thời gian chẩn đoán). Trong bối cảnh suy gan nặng, chỉ có thể điều trị dưới sự giám sát y tế chặt chẽ (liều không được vượt quá 20 mg / ngày). Đối với bệnh nhân ở Châu Á, có thể cần điều chỉnh liều, đặc biệt là với điều trị chống tái phát lâu dài. Khi kê đơn đồng thời warfarin, nên theo dõi nồng độ thuốc chống đông máu trong huyết thanh hoặc thường xuyên xác định thời gian protrombin và điều chỉnh liều tiếp theo.. Nó là cần thiết để đưa vào tài khoản, rằng các nhóm bệnh nhân sau đây cần điều trị chống tái phát liên tục bằng omeprazole: có các triệu chứng nghiêm trọng và thường xuyên và/hoặc bệnh trào ngược dạ dày thực quản giai đoạn III-IV đã được chứng minh qua nội soi (GERD) bởi Savary - Miller, nếu có biến chứng (thực quản Barrett, hẹp hoặc loét), sử dụng thuốc lâu dài, góp phần vào sự xuất hiện của GERD, sự tồn tại của các triệu chứng sau khi chữa lành, thời gian kéo dài của các triệu chứng trước khi bắt đầu điều trị, áp lực cơ bản rất thấp ở vùng cơ vòng thực quản dưới. Đối với viêm thực quản giai đoạn II (bởi Savary - Miller) Khuyến cáo điều trị duy trì sau hai lần tái phát. Hiệu quả của liệu pháp điều trị GERD lâu dài làm tăng khả năng điều trị kết hợp với thuốc tăng nhu động. Trong trường hợp điều trị duy trì ở bệnh nhân GERD, liên kết với N. môn vị, để ngăn chặn sự phát triển của teo màng nhầy, nên tiêu diệt mầm bệnh.

Thận trọng.

Dung dịch tiêm truyền đã chuẩn bị có thể được sử dụng không muộn hơn 12 không (khi hòa tan trong dung dịch muối) hoặc 6 không (dung môi - dextrose).

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Alprazolam	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (chất ức chế oxy hóa microsome) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Amoksiцillin	FKV. FMR: đồng vận. Trong bối cảnh của omeprazole, quá trình biến đổi sinh học chậm lại và tác dụng chống vi khuẩn Helicobacter tăng lên.
Warfarin	FKV. FMR. Trong bối cảnh của omeprazole (ngăn chặn quá trình oxy hóa microsome), chuyển hóa sinh học chậm lại và hiệu quả tăng lên.
Diazepam	FKV. FMR. Trong bối cảnh của omeprazole (chất ức chế oxy hóa microsome) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Disulьfiram	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (Chất ức chế CYP450) zamedlyaetsya biến đổi sinh học.
Ferrous gluconat	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ngăn chặn sự bài tiết axit clohydric) sự hấp thụ giảm.
Sắt sulfate	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (độ axit của dịch vị dạ dày giảm), sự hấp thụ giảm.
Sắt fumarate	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ngăn chặn sự bài tiết axit clohydric) sự hấp thụ giảm.
Ketoconazole	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ngăn chặn sự bài tiết axit clohydric) hấp thu và sinh khả dụng giảm.
Clarithromycin	FKV. Làm chậm (hỗ tương) biotransformation, làm tăng nồng độ cân bằng trong huyết tương, TỪtối đa, AUC0-24 và T1/2.
Clonazepam	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ức chế hệ thống CYP450) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Lorazepam	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ức chế hệ thống CYP450) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Midazolam	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (làm giảm hoạt động của CYP450) chuyển hóa sinh học chậm lại và hiệu quả có thể tăng lên.
Oxazepam	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ức chế hệ thống CYP450) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Phenytoin	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (chất ức chế oxy hóa microsome) chuyển hóa sinh học chậm lại và hiệu quả tăng lên.
Xlordiazepoksid	FKV. Trong bối cảnh của omeprazole (ức chế hệ thống CYP450) chuyển hóa sinh học chậm lại và tác dụng kéo dài.
Cyclosporine	FKV. Làm chậm (hỗ tương) biotransformation (cạnh tranh CYP450) và tăng nồng độ trong máu.