Carbamazepine

Khi ATH:
N03AF01

Đặc tính.

Trắng hoặc gần như trắng tinh thể bột. Thực tế không tan trong nước, hòa tan trong ethanol và acetone. Trọng lượng phân tử 236,27.

Tác dụng dược lý.
Chống co giật, chống động kinh, chống loạn thần, timolepticheskoe, normotimicheskoe, thuốc giảm đau.

Ứng dụng.

Bệnh động kinh (ngoại trừ chút ác), mania, phòng chống các rối loạn hưng-trầm cảm, Thu hồi cồn, sinh ba và ngôn ngữ-pharyngeal thần kinh, bệnh thần kinh đái tháo đường.

Chống chỉ định.

Quá mẫn (incl. các thuốc chống trầm cảm ba vòng), HÀNH блокада, suy tủy hay lịch sử loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.

Mang thai và cho con bú.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - Đ.. (Có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ của thuốc trên bào thai của con người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp các nguy cơ có thể, nếu thuốc là cần thiết trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc bệnh nặng, khi các nhân viên an toàn hơn không nên được sử dụng hoặc không hiệu quả.)

Tác dụng phụ.

Chóng mặt, kích thích, ảo giác, phiền muộn, hành vi bạo lực, kích hoạt loạn tâm thần, đau đầu, nhìn đôi, Rối loạn ăn nghỉ, đục thủy tinh thể, nistagmo, bịnh đau mắt, tiếng ồn trong tai, thay đổi hương vị, rối loạn ngôn luận (dysarthria, tiếng vô nghĩa), cử động vô bất thường, viêm dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, điểm yếu và triệu chứng của bịnh suy nhược cơ bắp, HÀNH блокада, suy tim sung huyết, Hyper- hoặc tụt huyết áp, huyết khối, rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ, buồn nôn, nôn, tăng men gan, bệnh vàng da, viêm gan, loãng xương, rối loạn chức năng tình dục, giảm bạch cầu vừa phải, giảm tiểu cầu, vi phạm tạo máu, giponatriemiya, đa phủ tạng bị trì hoãn kiểu quá mẫn, viêm da tróc vảy, hội chứng giống lupus (phát ban da, nổi mề đay, tăng thân nhiệt, đau họng, khớp, yếu đuối), Hội chứng Stevens-Johnson, Layella, phản ứng phản vệ.

Sự hợp tác.

Không tương thích với các thuốc ức chế MAO. Tăng độc tính với gan của isoniazid. Làm giảm tác dụng của thuốc chống đông, thuốc chống co giật (dẫn xuất hydantoin, hoặc succinimides), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, axit valproic. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena tăng cường thần kinh trung ương trầm cảm; cimetidine, clarithromycin, diltiazem, verapamil, Erythromycin, trao đổi chất GIẢM KHẢ propoxyphen (tăng nguy cơ độc tính). Nó làm giảm hoạt động của các corticosteroid, estrogen và thuốc tránh thai estrogensoderjath, xinidina, glicozit tim mạch (cảm ứng của sự trao đổi chất). Trong bối cảnh các chất ức chế anhydrase carbonic tăng nguy cơ loãng xương.

Quá liều.

Các triệu chứng: mất phương hướng, buồn ngủ, kích thích, ảo giác và hôn mê, mờ mắt, dysarthria, nistagmo, mất điều hòa, rối loạn vận động, hyper / giảm phản xạ, co giật, rung giật cơ, gipotermiя; suy hô hấp, phù nề phổi; nhịp tim nhanh, hypo / tăng huyết áp, ngừng tim, kèm theo mất ý thức; nôn, giảm nhu động của ruột kết; giữ nước, thiểu niệu hoặc vô niệu, thay đổi về thông số xét nghiệm: giponatriemiya, toan chuyển hóa có thể, giperglikemiâ, cơ tăng creatinine phosphokinase phần.

Điều trị: cảm ứng của nôn hoặc rửa dạ dày, việc bổ nhiệm của than hoạt và thuốc nhuận tràng mặn, diurez. Để duy trì patency Airways các — sự intubation, hô hấp nhân tạo và (hoặc) sử dụng oxy. Nếu hạ huyết áp hoặc sốc-plazmozameniteli, dopamine hoặc dobutamine, với sự xuất hiện của convulsing-giới thiệu benzodiazepines (diazepam) hoặc khác. thuốc chống co giật (trẻ em có thể làm tăng ức chế hô hấp, trong việc phát triển giponatriemii-hạn chế chất lỏng, thận trọng trong / tiêm truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Với sự kết hợp ngộ độc nặng có suy thận lãm lọc máu thận. Các thuốc giải độc đặc vắng mặt. Đó là dự đoán sự tái tăng cường các triệu chứng của quá liều vào ngày thứ 2 và thứ 3 sau khi bắt đầu của nó, do sự hấp thụ chậm của thuốc.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, người lớn-100-1600 mg mỗi ngày (tùy thuộc vào các dấu hiệu và mức độ nghiêm trọng của bệnh), trẻ em-10-20 mg/kg/ngày trong vài tiếp tân.

Biện pháp phòng ngừa.

Trước và trong khi điều trị được đề nghị xét nghiệm máu thường xuyên (các yếu tố tế bào) và nước tiểu, kiểm soát các xét nghiệm chức năng gan. Hãy thận trọng với tiện nghi với tiền sử bệnh tim, gan hoặc bệnh thận, rối loạn khi huyết học, tăng nhãn áp, rối loạn tâm thần tiềm ẩn, phản ứng không đủ để kích thích bên ngoài, kích thích, bệnh, đặc trưng bởi sự co thắt của nhân vật hỗn hợp, ở tuổi già, điều khiển phương tiện và người, khai thác cơ chế. Đừng đột ngột ngừng điều trị. Phụ nữ được khuyến cáo uống bổ sung axit folic (trước khi mang thai hoặc trong quá trình); để ngăn chặn chảy máu quá nhiều trong những tuần cuối của thai kỳ và trẻ sơ sinh có thể sử dụng vitamin K.

Sự hợp tác

Chất hoạt động	Mô tả sự tương tác
Aminofillin	FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (hỗ tương) tỷ lệ suy thoái và giảm nồng độ trong huyết tương.
Aцetazolamid	FMR. Tăng (hỗ tương) Nguy cơ phát triển ảnh hưởng độc hại.
Acid valproic	Bằng cách ức chế CYP3A4, làm chậm quá trình biến đổi sinh học, incl. Hoạt động metabolita-10,11-epoxy (mức độ huyết tương của nó tăng lên), Điều này cũng làm tăng nguy cơ các ảnh hưởng độc hại trên gan. Trong bối cảnh của carbamazepine làm tăng giải phóng mặt bằng và làm giảm nồng độ trong máu. Sử dụng kết hợp có thể làm thay đổi chức năng tuyến giáp.
Verapamil	FKV. FMR. Biến đổi sinh học ức chế, Nó làm tăng nồng độ trong huyết tương và thúc đẩy hiệu ứng độc hại.
Haloperidol	FKV. Có thể làm giảm ngưỡng co giật và có hiệu lực chống co giật thư giãn (với một cuộc hẹn doanh đòi hỏi một liều tăng). Trong bối cảnh của carbamazepine tăng cường thần kinh trung ương trầm cảm.
Halothane	Trong bối cảnh của carbamazepine, gây men chuyển dạng sinh học, tăng sản xuất có thể có của các chất chuyển hóa của halothane, ảnh hưởng đến gan.
Gestrinone	FKV. Trong bối cảnh của carbamazepine làm tăng tỷ lệ tiêu hủy.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Trong bối cảnh của carbamazepine (inductor mikrosomalynыh fermentov) đẩy mạnh và làm giảm hiệu lực của các biến đổi sinh học; việc bổ nhiệm kết hợp có thể cần liều cao hơn.
Danazol	FKV. Bằng cách ức chế CYP3A4, một vài tuần sau khi bắt đầu điều hành, làm chậm quá trình biến đổi sinh học, làm tăng nồng độ trong huyết tương và làm tăng mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng, incl. qua; việc bổ nhiệm kết hợp có thể yêu cầu giảm liều.
Desogestrel	FKV. FMR. Trong bối cảnh của carbamazepine, inducing hoạt động của CYP450 gan, làm giảm nồng độ trong huyết tương, có thể làm giảm độ tin cậy của các biện pháp tránh thai. Khi kết hợp với việc bổ nhiệm làm tăng nguy cơ chảy máu đột phá.
Desmopressin	Trong bối cảnh của carbamazepine có thể làm tăng hoạt động chống bài niệu; việc bổ nhiệm kết hợp có thể yêu cầu giảm liều.
Diltiazem	FKV. Ингибирует CYP3A4, giảm tốc độ phá hủy, làm tăng nồng độ trong huyết tương và góp phần vào sự biểu hiện của nhiễm độc.
Doxorubicin	FKV. Giảm (hỗ tương) nồng độ trong huyết tương (gây ra CYP3A4), làm tăng tốc độ biến đổi sinh học.
Isoniazid	FKV. FMR. Nó làm tăng nồng độ trong huyết tương và góp phần vào sự biểu hiện của hiệu ứng độc hại. Trong bối cảnh của carbamazepine, gây men microsome, làm tăng sự hình thành các chất chuyển hóa hoạt động, gây ra sự gián đoạn của gan.
Quetiapine	FMR. Có thể làm giảm ngưỡng co giật và có hiệu lực chống co giật thư giãn (với một cuộc hẹn doanh đòi hỏi một liều tăng). Trong bối cảnh của carbamazepine tăng cường thần kinh trung ương trầm cảm.
Clarithromycin	FKV. Chậm chuyển dạng sinh học và làm tăng nồng độ trong máu; với một cuộc hẹn doanh để tránh những tác động độc hại cần được theo dõi nồng độ carbamazepine.
Clonazepam	FKV. Trong bối cảnh của carbamazepine, inducing hoạt động của các enzym microsome, uskoryaetsya biến đổi sinh học, giảm nồng độ trong máu và thời gian T1/2; việc bổ nhiệm kết hợp nên được tăng lên để giảm liều hoặc khoảng cách giữa các liều.
Levothyroxin natri	FKV. Trong bối cảnh của carbamazepine, gây men microsome và tăng cường các biến đổi sinh học, giảm hiệu lực; trong khi việc bổ nhiệm có thể cần tăng liều lượng.
Maprotilin	Giảm ngưỡng co giật và làm suy yếu tác dụng chống co giật; với một cuộc hẹn doanh có thể cần phải tăng liều.
Meʙendazol	FKV. FMR. Trên nền của nồng độ trong huyết tương giảm carbamazepine và hiệu quả điều trị.
Mianserin	Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học, nồng độ trong huyết tương giảm.
Moclobemide	FMR. Là chất ức chế MAO làm tăng khả năng phản ứng phụ; bổ nhiệm chung chống chỉ định.
Nicotinamide	FKV. Bằng cách ức chế CYP3A4, làm chậm sự suy thoái và làm tăng nồng độ trong huyết tương của.
Olanzapine	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học, tăng 1,5 thời gian thông quan, nồng độ trong huyết tương giảm.
Paracetamol	FKV. FMR. Trong bối cảnh của carbamazepine, gây men gan, đẩy mạnh chuyển dạng sinh học và làm giảm hiệu quả điều trị; đồng thời tăng cường sự hình thành các chất chuyển hóa của paracetamol, vi phạm các chức năng của gan.
Perfenazyn	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Praziquantel	Trong bối cảnh của carbamazepine, microsome induktsiruyuschego enzym cytochrome P450, nồng độ trong huyết tương giảm 10 thời gian (việc bổ nhiệm tổng hợp của một liều cao hơn).
Prymydon	FKV. FMR. Khi tăng tốc CYP3A4 inducer (hỗ tương) chuyển dạng sinh học và làm giảm nồng độ trong huyết tương; ứng dụng doanh có thể thay đổi chức năng tuyến giáp.
Procarbazin	FMR. Ức chế MAO và khiêu khích sự phát triển của các tác dụng phụ; bổ nhiệm chung chống chỉ định.
Risperidone	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học, tăng giải phóng mặt bằng và nồng độ trong huyết tương giảm.
Rifabutin	FKV. Như activator làm giảm CYP3A4 (hỗ tương) nồng độ trong huyết tương.
Rifampicin	FKV. Khi tăng tốc CYP3A4 inducer (hỗ tương) chuyển dạng sinh học và làm giảm nồng độ trong huyết tương.
Selegilin	FMR. Chất ức chế MAO làm tăng đáng kể nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của sự kiện bất lợi; bổ nhiệm chung chống chỉ định.
Theophylline	FKV. Như CYP3A4 cảm ứng làm tăng tốc độ và làm giảm sự suy thoái trong huyết tương.
Toremifene	FKV. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Tramadol	FKV. FMR. Trong bối cảnh biến đổi sinh học tăng tốc của carbamazepine và giảm hiệu lực.
Trifluoperazine	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Phenytoin	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học. Co-quản trị có thể thay đổi chức năng tuyến giáp.
Phenobarbital	FKV. FMR. Như CYP3A4 cảm ứng gia tốc biến đổi sinh học và do đó làm giảm nồng độ trong huyết tương của; sử dụng kết hợp có thể làm thay đổi chức năng tuyến giáp.
Fluvoxamine	FKV. Ức chế sự biến đổi sinh học và tăng (trong 3 thời gian) nồng độ trong huyết tương.
Fluoxetine	FKV. Là chất ức chế CYP3A4 ức chế sự biến đổi sinh học và tăng trong huyết tương.
Flufenazin	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Axít folic	Trong bối cảnh của carbamazepine có thể làm tăng nhu cầu về folate.
Quinidin	Trong bối cảnh của carbamazepine, gây men microsome gan, giảm hiệu lực; với một cuộc hẹn doanh có thể cần phải tăng liều.
Chloroquine	FMR: antagonizm. Giảm tác dụng chống co giật.
Chlorpromazine	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Chlorprothixene	FKV. FMR. Trong bối cảnh tăng tốc carbamazepine biến đổi sinh học.
Cyclosporine	Chống lại các bối cảnh của carbamazepine — tăng tốc sự tàn phá là giảm bớt hiệu ứng; với một cuộc hẹn doanh có thể cần phải tăng liều.
Erythromycin	FKV. FMR. Biến đổi sinh học ức chế, Nó làm tăng nồng độ trong máu và thúc đẩy hiệu ứng độc hại.
Ethanol	Tăng nguy cơ tác dụng phụ và mức độ nghiêm trọng của họ. Trong bối cảnh của carbamazepine giảm khả năng chịu rượu (để tránh việc sử dụng đồ uống có cồn chứa trong khi điều trị).