Fluvoxamine

Khi ATH: N06AB08

Đặc tính.

Selective serotonin reuptake inhibitor. Fluvoxamine maleat - trắng hoặc gần như trắng, dạng bột tinh thể;. Nó hòa tan trong ethanol và chloroform, kém tan trong nước, hầu như không tan trong ether diethyl. Lipophilic.

Tác dụng dược lý.
Thuốc chống trầm cảm.

Ứng dụng.

Trầm cảm genesis khác nhau, rối loạn ám ảnh cưỡng chế.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, suy gan, tiếp nhận đồng thời của astemizol, cisapride, Terfenadine, phương tiện, ức chế MAO (incl. furazolidona, procarbazin, selegilin), cho con bú, Trẻ em đến tuổi 8 năm.

Hạn chế áp dụng.

Bệnh động kinh, mang thai; phụ thuộc vào thuốc, làm điên, hưng cảm nhẹ, điều kiện co giật hoặc nhồi máu cơ tim.

Mang thai và cho con bú.

Hãy cảnh giác khi mang thai, so sánh lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ.

Từ 1087 Bệnh nhân bị rối loạn ám ảnh cưỡng chế và trầm cảm, nhận fluvoxamine kiểm soát thử nghiệm lâm sàng ở Bắc Mỹ, 22% của bệnh nhân ngưng do tác dụng phụ được phát triển,. Trong số đó đã được ghi nhận (trong ngoặc chỉ ra tỷ lệ xảy ra ở nhóm dùng giả dược):

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu 3% (1%), chóng mặt 2% (ít hơn 1%), chứng suy nhược 2% (ít hơn 1%), mất ngủ 4% (1%), buồn ngủ 4% (ít hơn 1%), căng thẳng 2% (ít hơn 1%), lo ngại 1% (ít hơn 1%), ažitaciâ 2% (ít hơn 1%).

Trên một phần của đường tiêu hóa: buồn nôn 9% (1%), biếng ăn 1% (ít hơn 1%), khô miệng 1% (ít hơn 1%) chứng khó tiêu 1% (ít hơn 1%), nôn 2% (ít hơn 1%), bệnh tiêu chảy 1% (ít hơn 1%), đau bụng 1% (0%).

Trong các thử nghiệm kiểm soát giả dược ở bệnh nhân có rối loạn ám ảnh cưỡng chế, fluvoxamine được điều trị với liều 100-300 mg / ngày cho 10 Mặt trời, và trầm cảm, fluvoxamine được điều trị với liều tương tự cho 6 Mặt trời, một tần số nhiều hơn 1% Các tác dụng phụ sau đây quan sát (trong ngoặc chỉ ra tỷ lệ xảy ra ở nhóm dùng giả dược):

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: đau đầu 22% (20%), chóng mặt 11% (6%), chứng suy nhược 14% (6%), buồn ngủ 22% (8%), mất ngủ 21% (10%), căng thẳng 12% (5%), lo ngại 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), phiền muộn 2% (1%), CNS kích thích 2% (1%), sự run rẩy 5% (1%), thay đổi hương vị 3% (1%), giảm thị lực 3%(2%).

Hệ thống tim mạch và huyết (tạo máu, cầm máu): nhịp tim 3% (2%), giãn mạch 3% (1%), tăng huyết áp động mạch 2% (1%).

Từ hệ thống hô hấp: nhiễm trùng đường hô hấp trên 9% (5%), chứng khó thở 2% (1%), zevota 2% (0%).

Từ đường tiêu hóa: biếng ăn 6% (2%), khô miệng 14% (10%), thiệt hại cho răng 3% (1%), khó nuốt 2% (1%), chứng khó tiêu 10% (5%), buồn nôn 40% (14%), đầy hơi trong bụng 4% (3%), bệnh tiêu chảy 11% (7%), táo bón 10% (8%), nôn 5% (2%).

Với hệ thống sinh dục: xuất tinh bất thường 8% (1%), giảm ham muốn tình dục 2%(1%), liệt dương 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), đi tiểu thường xuyên 3% (2%), bí tiểu 1% (0%).

Khác: các triệu chứng giống cúm 3% (2%), ớn lạnh 2% (1%), Đổ mồ hôi 7% (3%).

Sự hợp tác.

Không tương thích với các phương tiện, ức chế MAO, incl. furazolidonom, procarbazin và selegilin (nguy cơ của hội chứng serotonin và cái chết). Sự phát triển của hội chứng serotonin (ớn lạnh, tăng thân nhiệt, độ cứng cơ bắp, rung giật cơ, rối loạn cảm thực vật, cuộc khủng hoảng tăng huyết áp, kích thích, sự run rẩy, bồn chồn, co giật, bệnh tiêu chảy, trạng thái phấn chấn) có thể là ở những bệnh nhân dùng thuốc có hoạt serotonergic (tryptophan, hợp chất lithium). Tăng nồng độ propranolol trong huyết tương (trong 5 thời gian), metoprolol và beta-blockers khác, thuốc chống đông máu, incl. varfarina (trên 98%), karʙamazepina, clozapine (trong 3 thời gian), thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptillin, clomipramine, imipramine). Fluvoxamine chiếu đồng thời với thuốc chống loạn thần nhóm butirofenona, bao gồm haloperidol, Nó dẫn đến sự gia tăng nồng độ trong huyết tương hoặc tăng 2-10 lần trong nội dung của fluvoxamine. Có thể ức chế sự biến đổi sinh học của thuốc, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (phenytoin, quinidine, theophylline, caffeine và khác.), tăng nguy cơ phản ứng phụ. Fluvoxamine trên nền tảng của astemizol, cisaprid hoặc terfenadin có thể dẫn đến việc kéo dài đáng kể khoảng QT và sự xuất hiện của rối loạn nhịp như "xoay tròn trên một chân" (cái chết có thể). Khi dùng đồng thời với diltiazem có thể phát triển chậm nhịp tim, với sumatriptan - điểm yếu, tăng phản xạ và phối hợp kém của các phong trào. Nó làm giảm sự bài tiết của các thuốc benzodiazepin (alprazolam, Bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), khiến họ phải tích lũy; Nó không ảnh hưởng đến Lorazepam loại bỏ, oxazepam và temazepam. Tăng tác dụng phụ của rượu.

Quá liều.

Các triệu chứng: chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, Râu- hoặc nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, Thay đổi ECG, chức năng gan bất thường, midriaz, sự run rẩy, rung giật cơ, co giật, oligurija, hôn mê. Chết được mô tả.

Điều trị: kích thích nôn hoặc rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính, Theo dõi ECG, duy trì chức năng sống, điều trị simptomaticheskaya. Không có thuốc giải độc đặc. Lọc máu và buộc gây lợi tiểu không có hiệu quả (do khối lượng lớn phân phối).

Liều lượng và Quản trị.

Trong, người lớn, mà không cần nhai, với một ít nước. Liều ban đầu là 50-100 mg / ngày một (vào buổi tối), nếu dung nạp, tăng liều tới 150-200 mg / ngày trong 2-3 giờ. Liều tối đa hàng ngày - 300 mg.

Biện pháp phòng ngừa.

Khoảng thời gian giữa việc hủy bỏ các chất ức chế MAO và bắt đầu dùng fluvoxamine hoặc hủy bỏ nó và bắt đầu tiếp nhận các chất ức chế MAO không nên ít hơn 14 ngày. Giám sát cẩn thận của bệnh nhân với khuynh hướng tự sát, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị. Bệnh nhân cao tuổi fluvoxamine nên được đưa ra tại một liều giảm. Hãy cảnh giác với người điều khiển xe và người, các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Trong thời gian điều trị nên tránh uống rượu.

Các nghiên cứu trên động vật đã không tiết lộ sự phát triển của sự phụ thuộc thuốc. Nghiên cứu tương tự trên con người đã không được. Nó nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân, có tiền sử nghiện ma túy hoặc lạm dụng.

Sự hợp tác