Danazol

Khi ATH:
G03XA01

Đặc tính.

СИНТЕТИЧЕСКИЙ АНДРОГЕН, ПОЛУЧЕННЫЙ ИЗ ЭТИСТЕРОНА.

Trắng hoặc bột tinh thể màu vàng nhạt. Thực tế không tan trong nước, РАСТВОРИМ В ХЛОРОФОРМЕ И АЦЕТОНЕ. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Trọng lượng phân tử 337,45.

Tác dụng dược lý.
Antigonadotropnoe.

Ứng dụng.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, các khối u lành tính của vú (incl. vú shotty), первичная меноррагия, Hội chứng tiền kinh nguyệt, первичное преждевременное половое созревание, gynecomastia. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, porphyria (возможно усугубление заболевания), ung thư vú, các khối u phụ thuộc androgen, incl. ung thư tuyến tiền liệt, huyết khối, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), thận cấp tính và / hoặc suy gan, suy tim nặng, mang thai, cho con bú.

Hạn chế áp dụng.

Bệnh tiểu đường, động kinh, đau nửa đầu, нарушение плазменных механизмов гемостаза, tuổi cao.

Mang thai và cho con bú.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 mg / kg / ngày (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 mg / kg / ngày (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Chống chỉ định trong thai kỳ. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (Kiểm tra động vật hoặc thử nghiệm lâm sàng cho thấy một sự vi phạm của bào thai và / hoặc có bằng chứng về nguy cơ tác dụng phụ trên thai người, thu được trong nghiên cứu hoặc thực hành; nguy cơ, kết hợp với việc sử dụng thuốc trong thai kỳ, lớn hơn những lợi ích tiềm năng.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Tác dụng phụ.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, chết ngất, rối loạn cảm xúc, căng thẳng, co thắt cơ bắp, đau đầu, áp lực nội sọ, lyumbalgiya, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, rối loạn thị giác.

Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, rối loạn chức năng gan, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, viêm gan, đau vùng thượng vị, vàng da ứ mật, гепатоаденома.

Trên một phần của hệ nội tiết: нарушения менструальной функции, incl. нерегулярные менструальные периоды, vô kinh; triệu chứng, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, tăng tiết mồ hôi, khô âm đạo, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, viêm da tróc vảy; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, thuộc về tiểu bào, papular), chấm xuất huyết.

Khác: tác dụng androgen, incl. tăng cân, tăng tiết bã nhờn, mụn trứng cá, незначительный гирсутизм, sưng tấy, rụng tóc, brutalization phiếu (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), cơn sốt, đau lưng dưới, thay đổi trong ham muốn tình dục, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, tăng bạch cầu, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Sự hợp tác.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (nguy cơ nhiễm độc thận), glucagon.

Quá liều.

Các triệu chứng: đau đầu, chóng mặt, sự run rẩy, co giật, buồn nôn, nôn.

Điều trị: rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, 2-4 Lần mỗi ngày. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 mg mỗi ngày, в дальнейшем — до 800 mg, Course - 6 Tháng; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, Course - 3 Tháng. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (từ 100 đến 400 mg) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Biện pháp phòng ngừa.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.