Esomeprazole

Khi ATH:
A02BC05

Tác dụng dược lý

Đại lý chống loét – thuốc ức chế bơm proton, pravovrashtayushtiy đồng phân omeprazole. Nó làm giảm sự tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách cụ thể bơm proton ức chế tế bào thành. Nó là một cơ sở yếu kém, và di chuyển vào các hình thức hoạt động trong môi trường có tính axit của các ống bài tiết tế bào thành của niêm mạc dạ dày, được kích hoạt và ức chế bơm proton – фермент H⁺-K⁺-ATF chó. Nó ức chế cả hai nền, và kích thích tiết hydrocloric (muối) chua. Các hành động sau vụ 1 giờ sau khi uống 20 mg hoặc 40 mg. Trong sử dụng hàng ngày cho 5 liều ngày 20 mg 1 thời gian / ngày, nồng độ tối đa trung bình của axit hydrochloric sau pentagastrin kích thích được giảm 90%.

Dược

Không ổn định trong môi trường axit. In vivo, chỉ một phần nhỏ của esomeprazole được chuyển thành R-đồng phân. Sau khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1-2 không. Sinh khả dụng tuyệt đối Lặp đi lặp lại liều liều 20 mg 1 thời gian / ngày – 89%. V_đ - 0.22 l / kg. Protein huyết – 97%. Hoàn toàn chuyển hóa với sự tham gia của cytochrome P isoenzymes₄₅₀. Phần chính được chuyển hóa với sự tham gia của CYP2C19 để tạo thành hydroxy- và các chất chuyển hóa khử methyl của esomeprazole. Sự trao đổi chất của các phần còn lại của isoenzyme CYP3A4 do khác; với sự hình thành của sulfoderivatives esomeprazole, là chất chuyển hóa chính, xác định trong huyết tương. Tất cả các chất chuyển hóa có hoạt động dược lý. Ở bệnh nhân có hoạt động isoenzyme CYP2C19 (bệnh nhân với sự trao đổi chất hoạt động) giải phóng mặt bằng toàn thân – 17 l / h sau một liều duy nhất và 9 l / – sau nhiều liều. t_1/2 - 1.3 giờ khi nhập viện thường xuyên đến liều dùng 1 thời gian / ngày. Tăng AUC trong bối cảnh của nhiều liều (phụ thuộc phi tuyến của các liều và AUC khi nhập viện thường xuyên, đó là một hệ quả của việc giảm sự trao đổi chất “đầu tiên vượt qua” qua gan, cũng như giảm thanh thải toàn thân, gây ra bởi sự ức chế của esomeprazole enzym CYP2C19 và / hoặc chất chuyển hóa của nó sulfosoderzhaschim). Không tích lũy. Hiển thị lên 80% Liều như các chất chuyển hóa thận (ít hơn 1% – ở dạng không đổi), còn lại – mật.

Ở những bệnh nhân với quá trình chuyển hóa không hoạt động (1-2%) sự chuyển hóa của esomeprazole được thực hiện chủ yếu với sự tham gia của CYP3A4. Khi nhập viện thường xuyên với liều 40 mg 1 thời gian / ngày, AUC trung bình cho 100% vượt quá giá trị này ở những bệnh nhân với sự trao đổi chất hoạt động. Trung bình C_{tối đa} huyết tương ở những bệnh nhân có tăng chuyển hóa không hoạt động khoảng 60%.

Trong suy gan nặng tỷ lệ trao đổi chất giảm, kèm theo sự gia tăng AUC 2 thời gian.

Lời khai

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD): ăn mòn trào ngược thực quản (điều trị), phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân viêm thực quản được chữa lành, Điều trị triệu chứng của GERD.

Trong liệu pháp kết hợp: эрадикация Helicobacter pylori, loét tá tràng, ассоциированная с Helicobacter pylori, phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân bị bệnh loét dạ dày tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori.

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong. Liều là 20-40 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian tiếp nhận phụ thuộc vào các bằng chứng, phác đồ, hiệu quả.

Trong bệnh gan nặng liều tối đa – 20 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Thường: đau đầu, đau bụng, bệnh tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, nôn, táo bón.

Hiếm: viêm da, ngứa, nổi mề đay, chóng mặt, khô miệng.

Chống chỉ định

Cho con bú, Quá mẫn với ezomepromazolu.

Mang thai và cho con bú

Số liệu về sự an toàn của esomeprazole trong thai kỳ. Việc sử dụng có thể trong trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

IN nghiên cứu thực nghiệm động vật không cho thấy bất kỳ tác động tiêu cực trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự phát triển của phôi thai hoặc thai nhi. Giới thiệu tài liệu racemic không gây bất kỳ tác dụng phụ trên động vật ở tuổi thai, trong khi sinh, và trong quá trình phát triển sau khi sinh.

Thận trọng

Nếu bạn có những triệu chứng như mất tự phát đáng kể trọng lượng cơ thể, nôn mửa thường xuyên, khó nuốt, ói ra máu hoặc melena, và nếu (hoặc nghi ngờ) loét dạ dày nên loại trừ khả năng ác tính, như điều trị với esomeprazole có thể gây ra các triệu chứng và làm mịn, như vậy, trì hoãn việc chẩn đoán chính xác.

Khi điều trị lâu dài nên thường xuyên theo dõi tình trạng bệnh nhân.

Trong khi điều trị với thuốc ức chế bơm proton mức gastrin trong huyết tương tăng lên như là một kết quả của việc tiết giảm acid hydrocloric dạ dày. Bệnh nhân, dùng thuốc ức chế bơm proton trong một thời gian dài, thường đánh dấu sự hình thành của các u nang trong dạ dày tuyến. Những hiện tượng này được gây ra bởi những thay đổi sinh lý như là kết quả của sự ức chế sự tiết acid hydrochloric.

Tương tác thuốc

Người ta tin, rằng, trong khi các ứng dụng có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và các hiệu ứng tăng của imipramine, clomipramine, citalopram.

Người ta tin, rằng, trong khi các ứng dụng có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu quả lâm sàng của ketoconazole và itraconazole.

Trong khi sử dụng clarithromycin mô tả một sự gia tăng đáng kể trong AUC của esomeprazole do ức chế chuyển hóa của nó chịu ảnh hưởng của clarithromycin.

Trong một ứng dụng có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của diazepam và phenytoin, cái gì, rõ ràng, không có ý nghĩa lâm sàng.