Метилдопа

Код АТХ:
Ц02АБ02

Карактеристика.

Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Rastvorljiva u vodi.

Фармаколошко дејство.
Хипотензивна.

Апликација.

Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

Контраиндикације.

Преосетљивост, хепатитис, -ciroza jetre, Otkazivanje bubrega, feohromocitom, depresivne država, акутни инфаркт миокарда, cerebrovascular bolest, тяжелая ИБС, Autoimuna Hemolitiиka anemija, коллагеноз, Паркинсонизам, порфирииа, одновременное применение ингибиторов МАО, levodopa.

Ограничења се односе.

Хепатитис (u istoriji), острая недостаточность левого желудочка, диенцефални синдром.

Трудноћа и дојење.

U eksperimentima na zečeve, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг / кг / дан (у 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Moguće je aplikacija trudnoće (по строгим показаниям).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – B. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: слабост, umor, мамурлук, вртоглавица, главобоља (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), летаргија, анксиозност, Паркинсонизам, paraliza lica drskosti, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезија, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, промене менталног стања (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): брадикардија, ortostatical gipotenzia, периферни едеми, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, exacerbation otkazivanje srca fenomena; редко — миокардит, перикардитис, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, Autoimuna Hemolitiиka anemija, еозинофилииа.

Из дигестивног тракта: сува уста, мучнина, повраћање, konstipacija/dijareja, глоссалгия, upala u pljuvaиnim, стоматитис, панкреатитис, kolitis (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, жутица, хепатитис.

Са урогениталног система: гипиерпролактиниемииа, гинекомастија, галактореја, аменореја, povećanje od urea azota, krv, smanjeni libido, импотенција.

Алергијске реакције: Exanthema, токсична епидермална некролиза.

Друго: artralgia, mialgia, лихорадочный синдром, назалне конгестије, volchanochnopodobnyy sindrom.

Кооперација.

Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС. При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления. Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (укључујући и фуразолидон, прокарбазин и селегилин), Jer, Kao prvo, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, Kao drugo, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций. При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными). При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС, в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС, действие метилдопы усиливается, тк. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

Budite na oprezu imenuje pacijenata, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. Пацијенти, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

Предозирати.

Симптоми: острая гипотензия, брадикардија, летаргија, вртоглавица, potres, мамурлук, мучнина, повраћање, konstipacija/dijareja, флатуленција, црева атонија.

Лечење: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, nasilnog diurezu, назначение адреномиметиков (norapinefrin, Epinefrin). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

Дозирање и администрација.

Инвардс. Doza izabrao pojedinačno. Обычно начальная доза для взрослых — 250 мг / дан (первый прием — вечером, пре спавања), онда свака 2 дня дозу увеличивают на 250 мг в зависимости от выраженности терапевтического эффекта, Maksimalna dnevna doza je 3 господин. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта дозу снижают до поддерживающей минимальной эффективной на 250 мг сваких 2 дан. Для пожилых людей начальная доза — 125 mg 1 - 2 puta dnevno, Maksimalna dnevna doza je 2 g 2 улаз.

Мере предострожности.

Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Потребно је узети у обзир, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 не. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

Кооперација