Ирбесартан

Код АТХ:
Ц09ЦА04

Карактеристика.

Belo ili kristalna skoro beli prah. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, nerastvorim vode. Molekulske mase 428,5.

Фармаколошко дејство.
ANTIHIPERTENZIVNE.

Апликација.

Хипертензија, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Контраиндикације.

Преосетљивост, трудноћа, dojenje.

Ограничења се односе.

Starost da 18 године (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц (Ja mandat). (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Д (II i III trimenon).

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (nepoznat, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: ≥1% — головная боль, вртоглавица, фатигуабилити, состояние тревоги/возбудимости.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): ≥1% — тахикардия.

Respiratorni sistem: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, sinusitis, Farangitis, rhinitis, кашаљ.

Из дигестивног тракта: ≥1% — диарея, мучнина, повраћање, diarrhoeal fenomen, горушица.

Uredu.nema: ≥1% — мышечно-скелетные боли (укљ. mialgia, bol u kostima, в грудной клетке).

Алергијске реакције: ≥1% — сыпь.

Друго: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекција уринарног тракта.

Кооперација.

Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (Beta-adrenoblokatora, Калцијумских канала Блокатори).

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Литијум: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

НСАИЛ: при одновременном введении антагонистов апгиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, neљto >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотонического эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, naročito kod starijih pacijenata. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.

Hydrochlorothiazide. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Предозирати.

Симптоми: arterijska Hipotenzija, тахикардия или (ређе) брадикардија.

Лечење: индукция рвоты и/или промывание желудка, imenovanje aktivni ugljen, simptomatična terapija; гемодиализ неэффективен.

Дозирање и администрација.

Инвардс, без обзира на оброк, 1 једном дневно, начальная и поддерживающая доза — 150 мг (Ako je potrebno – 300 мг / дан). Za pacijente, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 godina od početne doze je 75 мг.

Мере предострожности.

С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, дијареја, повраћање), пацијенти, na hemodijalizu (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, Angina pektoris). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (Nema iskustva kliničke aplikacije), у пациентов с недавней трансплантацией почки (Nema iskustva kliničke aplikacije).

Кооперација