Esmolol

Код АТХ:
Ц07АБ09

Карактеристика.

Есмолол хидрохлорид је бели или скоро бели кристални прах.. Релативно је хидрофилно једињење, веома растворљив у води и лако растворљив u alkoholu. Koeficijent distribucije (октанол/вода) на пХ 7,0 је 0,42. Masa molekularne je 331,8. Има један асиметрични центар и постоји као енантиомерни пар.

Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, antiaritmicescoe, antianginalnoe.

Апликација.

Хипертензија, Sinusna tahikardija., суправентрикуларна тахикардија и тахиаритмија (укључујући атријалну фибрилацију и треперење, укљ. током и после операција), инфаркт миокарда, нестабилна ангина, tireotoksicski Kriz, feohromocitom.

Контраиндикације.

Преосетљивост, Sinusna bradikardija (мање 45 otkucaja/min), kardiogeni šok, AV blokade II-III stepena, izražena otkazivanje srca, sindrom slabost sinusnogo čvorište, sinoatrialnaya blokada, arterijska Hipotenzija (Vrt ispod 90 мм Хг. Чл., дБП је нижи 50 мм Хг. Чл.), крварење, хиповолемија.

Ограничења се односе.

Tretiranje bronhijalne astme, emfizem, obstruguy hroničnim bronhitisom, iznenadnog zastoja srca, дијабетес мелитус, kršenje funkcije bubrega; sekundarne hipertenzije, узроковане вазоконстрикцијама услед хипотермије, током или после операција; трудноћа, dojenje, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени), напредни старост.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Иако нису спроведене адекватне и строго контролисане студије о безбедности употребе код трудница, брадикардија код фетуса је пријављена када се користи есмолол у последњем триместру трудноће и током порођаја, настављено након завршетка инфузије лека. Не препоручује се употреба током дојења (нема података о продирању у мајчино млеко).

Нуспојаве.

Инциденца нежељених ефеката при употреби есмолола је процењена у 369 пацијенти са суправентрикуларном тахикардијом и више од 600 пацијенти током или после операције, укључени у клиничка испитивања. Већина уочених ефеката је била блага и пролазна. Најзначајнији нежељени ефекат била је хипотензија (видети. «Mere opreza»). Смртни случајеви су пријављени током постмаркетиншких студија, наилази у клиничким условима, када је есмолол, вероватно, користи се за контролу вентрикуларне брзине (видети. «Mere opreza»).

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица (3%), мамурлук (3%), главобоља (2%), ajitation (2%), sputannosti svesti (2%), osećaj umora (1%); мање 1% - мала вртоглавица, umor, парестезија, депресија, алармни, конвулзије, kršenje razmišljanja, укус, вид и говор.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): симптоматска хипотензија (праћено обилним знојењем, вртоглавица) - 12% (терапија је прекинута око 11% пацијенти, половина од којих је имала симптоматску хипотензију), асимптоматска хипотензија - 25%, perifernu cirkulaciju (1%); мање 1% - бледило, зајапурено лице, брадикардија (мање 50 откуцаја/мин), стетхалгиа, Otkucaji srca, синкопа, AV blokade, plućni edem. У 2 пацијенти без суправентрикуларне тахикардије, али са тешком исхемијском болешћу срца (стање након инфаркта миокарда или нестабилне ангине) реверзибилан (по престанку лечења) тешка брадикардија/синусна пауза/асистола.

Из дигестивног тракта: мучнина (7%), повраћање (1%); мање 1% - сува уста, diarrhoeal fenomen, анорексија, затвор, stomačne tegobe.

Respiratorni sistem: мање 1% - зачепљеност носа, пискање у грудима, otežano disanje, даха, bronhospazma.

Sa kožom: реакције на инфузију, укључујући упалу и индурацију на месту ињекције (у 8% случајеви); мање 1% - оток, еритема, промена боје коже, Gori na mestu ubrizgavanja, lecili (са екстравазацијом).

Друго: мање 1% - грозница, Свеатинг, дрхтавица, Zadržavanje urina, бол у интерскапуларном подручју, хладне руке и ноге, повлачење.

Кооперација.

Појачава ефекат недеполаризујућих мишићних релаксанса, кардиодепресивни ефекат кинидина, procainamide, дизопирамид и верапамил. Повећава ризик од брадикардије и хипотензије са резерпином. Симпатомиметици и деривати ксантина слабе (узајамно) Efekti; други антихипертензивни лекови - повећавају хипотензију. Повећава нивое дигоксина у плазми; варфарин, морфин и сукцинилхолин повећавају концентрацију у плазми. Некомпатибилно са другим производима у истом шприцу, укљ. са 5% rešenje o soda bikarbona.

Предозирати.

Симптоми: Prekomerna snižavanje ad, брадикардија, jeludockove ekstrasistola, застој срца, bronhospazma. Предозирање есмололом може изазвати срчани застој.

Лечење: постављање пацијента у Тренделенбургов положај, terapija kiseonikom, u/u tečnost (ако нема плућног едема); simptomatična terapija: за брадикардију - давање атропин сулфата, изопротеренол или добутамин (Могућа употреба епинефрина или трансвенозног пејсинга); за срчану инсуфицијенцију - интравенозно давање срчаних гликозида и/или диуретика; за хипотензију - вазоконстриктори (Epinefrin, norapinefrin, dopamin, sinkopu) под контролом крвног притиска; вентрикуларне екстрасистоле се заустављају интравенском применом лидокаина или фенитоина, бронхоспазам - интравенска примена бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или деривате ксантина. Могућа интравенска примена глукагона за уклањање брадикардије или хипотензије.

Дозирање и администрација.

U/u. Доза се утврђује применом низа доза за пуњење и одржавање.

У случају аритмија - ИВ инфузија 0,5 мг/кг/мин за 1 м (jaka doza), Onda — 0,05 мг/кг/мин за 4 м (za podršku dozu). Ако је одговор адекватан, доза се одржава и по потреби се периодично прилагођава; без ефекта на крају 5 мин - поновна провера: интравенозна инфузија 0,5 мг/кг/мин за 1 м (jaka doza), Onda — 0,1 мг/кг/мин за 4 м (za podršku dozu) а затим поновите редослед инфузија са сваком дозом одржавања која се повећава за 0,05 мг/кг/мин док се не постигне жељени ефекат. Када се постигне ефекат, ударна доза се можда неће примењивати., и смањити повећање подршке за 0,025 mg/kg u 1 мин или мање. Интервал између повећања дозе може се продужити на 10 м.

За хипертензију или аритмију током или после операције - ИВ 0,25-0,5 мг/кг/мин (Početna doza) и интравенска инфузија - 0,05 мг/кг/мин за 4 м (za podršku dozu). Ако нема ефекта, поновите, у 4 време, посматрајући редослед инфузија и повећавајући сваку следећу дозу одржавања за 0,05 мг / кг. Максимална доза одржавања за одрасле 0,2 мг/кг/мин. Deca са суправентрикуларним аритмијама ИВ инфузија 0,05 мг/кг/мин, праћено повећањем ако је потребно сваки 10 минута до 0,3 мг/кг/мин.

Мере предострожности.

Када користите есмолол, потребан је пажљив и сталан медицински надзор и ЕКГ праћење., PAKAO, Откуцаји срца и други индикатори.

хипотензија. У клиничким студијама код 25-50% пацијената, лечен есмололом, примећена је хипотензија, обично дефинисан као СБП у наставку 90 мм Хг. Чланак. и/или дАД испод 50 мм Хг. Чланак. Око 12% пацијенти су имали углавном симптоматску хипертензију (претежно обилно знојење, вртоглавица). Хипотензија се може јавити у било којој дози, али је зависила од дозе, стога су дозе веће 200 мцг/кг/мин се не препоручује. Посебно пажљиво праћење крвног притиска је неопходно код пацијената са иницијално ниским крвним притиском пре лечења.. Када се доза смањи или инфузија прекине, хипотензија нестаје, obično u roku od 30 м.

Срчана инсуфицијенција. Код првих знакова или симптома срчане инсуфицијенције, есмолол треба прекинути и, ако је неопходно, спровести специфичну терапију. Употреба есмолола за контролу вентрикуларног пулса код пацијената са суправентрикуларном аритмијом треба да се ради са опрезом., ако је пацијент хемодинамски поремећен или у случају узимања других супстанци, који смањују периферни отпор, пуњење срца, контрактилност срца, ширење електричног импулса у миокарду, Jer, упркос брзом почетку дејства и развоју дејства есмолола, Пријављено је неколико смртних случајева при употреби есмолола, вероватно за контролу вентрикуларног пулса.

Тахикардија и/или хипертензија током и после операције. Есмолол се не препоручује за употребу код пацијената са секундарном хипертензијом, повезана са вазоконстрикцијама услед хипотермије.

Бронхоспастичне болести. Пошто је есмолол кардиоселективни блокатор, може се користити код пацијената са бронхоспастичним обољењима, али са опрезом, пажљиво титрирајући дозу док се не постигне најнижа ефективна доза. У случају бронхоспазма, инфузију треба одмах прекинути; ако је неопходно, може се користити бета₂-стимуланси, али са веома великим опрезом, ако пацијенти већ имају брз вентрикуларни пулс.

Дијабетес мелитус и хипогликемија. Треба размотрити могућност маскирања знакова хипогликемије (тахикардија, hipertenziju) пацијенти са дијабетесом. На позадини оптерећене алергијске историје, могуће је теже манифестације реакција преосетљивости и одсуства терапијског ефекта од нормалних доза епинефрина.. У концентрацијама изнад 10 мг/мл могућа иритација ткива. Ако се током инфузије јави локална реакција, администрација мора бити заустављена и настављена на другом месту.

Упозорења.

Раствор у концентрацији 250 мг/мл се мора разблажити пре употребе. Infuzija rešenje (концентрација 10 mg/ml) припремљено додавањем 5 господин (20 мл раствора са концентрацијом 250 mg/ml) есмолол у бочици са течношћу за интравенску примену у запремини 500 Јр (претходно се из ње уклања у асептичним условима 20 Јр). Припремљени раствор се чува 24 х на собној температури; не треба замрзнути. Није препоручљиво користити игле за лептире.

Кооперација