Esmolol

Код АТХ:
Ц07АБ09

Карактеристика.

Эсмолола гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Является относительно гидрофильным соединением, хорошо растворимым в воде и легко растворимым u alkoholu. Koeficijent distribucije (октанол/вода) при pH 7,0 је 0,42. Masa molekularne je 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Фармаколошко дејство.
Хипотензивна, antiaritmicescoe, antianginalnoe.

Апликација.

Хипертензија, Sinusna tahikardija., суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, укљ. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабилна ангина, tireotoksicski Kriz, feohromocitom.

Контраиндикације.

Преосетљивост, Sinusna bradikardija (мање 45 otkucaja/min), kardiogeni šok, AV blokade II-III stepena, izražena otkazivanje srca, sindrom slabost sinusnogo čvorište, sinoatrialnaya blokada, arterijska Hipotenzija (Vrt ispod 90 мм Хг. Чл., дАД ниже 50 мм Хг. Чл.), крварење, хиповолемија.

Ограничења се односе.

Tretiranje bronhijalne astme, emfizem, obstruguy hroničnim bronhitisom, iznenadnog zastoja srca, дијабетес мелитус, kršenje funkcije bubrega; sekundarne hipertenzije, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; трудноћа, dojenje, za decu uzrasta (сигурност и ефикасност код деце нису утврђени), напредни старост.

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Нуспојаве.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (видети. «Mere opreza»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероватно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (видети. «Mere opreza»).

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица (3%), мамурлук (3%), главобоља (2%), ajitation (2%), sputannosti svesti (2%), osećaj umora (1%); мање 1% — легкое головокружение, umor, парестезија, депресија, алармни, конвулзије, kršenje razmišljanja, укус, зрения и речи.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, вртоглавица) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пацијенти, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, perifernu cirkulaciju (1%); мање 1% — бледность, зајапурено лице, брадикардија (мање 50 ударов/мин), стетхалгиа, Otkucaji srca, синкопа, AV blokade, plućni edem. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Из дигестивног тракта: мучнина (7%), повраћање (1%); мање 1% — сухость во рту, diarrhoeal fenomen, анорексија, затвор, stomačne tegobe.

Respiratorni sistem: мање 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, otežano disanje, даха, bronhospazma.

Sa kožom: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (у 8% случајеви); мање 1% — отек, еритема, изменение окраски кожных покровов, Gori na mestu ubrizgavanja, lecili (са екстравазацијом).

Друго: мање 1% — лихорадка, Свеатинг, дрхтавица, Zadržavanje urina, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, повлачење.

Кооперација.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, procainamide, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (узајамно) Efekti; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, укљ. са 5% rešenje o soda bikarbona.

Предозирати.

Симптоми: Prekomerna snižavanje ad, брадикардија, jeludockove ekstrasistola, застој срца, bronhospazma. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Лечење: придание больному положения Тренделенбурга, terapija kiseonikom, u/u tečnost (если отсутствует отек легких); simptomatična terapija: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (Epinefrin, norapinefrin, dopamin, sinkopu) под контролом крвног притиска; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-adrenomimetikov (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Дозирање и администрација.

U/u. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 м (jaka doza), Onda — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 м (za podršku dozu). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 м (jaka doza), Onda — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 м (za podršku dozu) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg/kg u 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 м.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (Početna doza) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 м (za podršku dozu). При отсутствии эффекта повторно, у 4 време, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг / кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Deca при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 минута до 0,3 мг/кг/мин.

Мере предострожности.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, PAKAO, ЧСС и других показателей.

хипотензија. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм Хг. Чланак. и/или дАД ниже 50 мм Хг. Чланак. Око 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, вртоглавица). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, obično u roku od 30 м.

Срчана инсуфицијенција. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, ако је неопходно, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, Jer, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; ако је неопходно, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардија, hipertenziju) пацијенти са дијабетесом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Упозорења.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Infuzija rešenje (концентрација 10 mg/ml) готовят путем добавления 5 господин (20 мл раствора с концентрацией 250 mg/ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 Јр (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 Јр). Приготовленный раствор хранится 24 х на собној температури; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Кооперација