Ketorolaco

Quan ATH:
M01AB15

Característica.

AINE. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (-)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени soluble en aigua. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Pes molecular 376,41.

Accions farmacològiques.
Analgèsic, antiinflamatòria, pirético, antiagregantnoe.

Sol·licitud.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, inclòs. després de l'operació (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, fractura, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, osteocondrosis, neuràlgia, боль при онкологических заболеваниях, mal de queixal, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. a altres AINEs), «Aspirinovaya» asma (combinació de l'asma bronquial, poliposi nasal recurrent, i els sins paranasals, i la intolerància a l'àcid acetilsalicílic i la sèrie pirazolona PM), broncoespasme, angioedema, erosivno-azwenne síndrome de xoc en fase aguda, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hipocoagulación (inclòs. hemofília), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (inclòs. després de la cirurgia), hemodyscrasia, accident cerebrovascular hemorràgic (sospitosos o confirmats), diatyez gyemorragichyeskii, insuficiència renal i / o hepàtica (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, Edat de 16 anys. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, així com per al tractament del dolor crònic.

S'apliquen restriccions.

Asma bronquial, colecistitis, colèstasi, hepatitis activa, insuficiència cardíaca congestiva, hipertensió arterial, deteriorament de la funció renal (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), septicèmia, lupus eritematós sistèmic, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, edat avançada (major 65 anys).

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut. Aplicació durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus.

Efectes no teratogènics. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Роды и родоразрешение. Применение кеторолака трометамина противопоказано, perquè, inhibint la síntesi de prostaglandines, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Категория действия на плод по FDA — С. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Després d'una sola administració oral 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, és 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 un cop al dia) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, després 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, en el moment del tractament ha de deixar d'alletar.

Efectes secundaris.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Des del tracte digestiu: gastràlgia (13%), nàusea (12%), dispèpsia (12%), diarrea (7%); >1% - Restrenyiment, flatulència, una sensació de plenitud, vòmits, estomatitis; ≤1% — гастрит, rots, anorèxia, augment de la gana, boca seca.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap (17%), mareig (7%), somnolència (6%); ≤1% — астения, tremolor, somnis inusuals, insomni, al·lucinacions, eufòria, símptomes extrapiramidals, vertigen, parestèsia, depressió, nerviosisme, trastorns del pensament, неспособность к концентрации внимания, hiperquinesia, estupor, чрезмерная жажда, alteracions del gust, visió borrosa (inclòs. visió borrosa), pèrdua de l'audició, tinnitus.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): >1% — повышение АД; ≤1% — сердцебиение, pal·lidesa, desmai, anèmia, eozinofilija.

Des del sistema respiratori: ≤1% — диспноэ, rinitis, edema pulmonar, tos.

Amb el sistema genitourinari: ≤1% — гематурия, proteïnúria, oligurija, retenció urinària, micció freqüent.

Per a la pell: >1% -picors, erupció.

Reaccions al·lèrgiques: <1% - Urticària.

Un altre: inflor (4%), >1% — пурпура, augment de la sudoració; ≤1% — носовое кровотечение, sagnat rectal, augment de pes, febre, infecció.

Les reaccions locals: dolor en el lloc d'injecció (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Des del tracte digestiu: lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal (inclòs. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, espasme o dolors a la zona de epigastralna, sòl, рвота по типу «кофейной гущи», nàusea, изжога и др.), icterícia colestàsica, funció hepàtica anormal, hepatitis, gepatomegaliya, pancreatitis aguda.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: convulsions, psicosi, meningitis asèptica (febre, mal de cap sever, convulsions, rigidesa de músculs de coll i/o esquena).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): gipotenziya, enrogiment, trombocitopènia, leucopènia.

Des del sistema respiratori: ≤1% — астма, broncoespasme.

Amb el sistema genitourinari: fallada renal aguda, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, La síndrome urèmica hemolítica (anèmia gemoliticheskaya, fallada renal, trombocitopènia), giponatriemiya, hiperpotassèmia, jade, inflamació d'origen renal.

Per a la pell: Síndrome de Lyell, Síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, макулопапуллезная сыпь, urticària.

Reaccions al·lèrgiques: reaccions anafilaxi o anaphylactoid, edema laringi, inflor de la llengua, angioedema.

Un altre: sagnat de la ferida, miàlgia.

Cooperació.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropinom pot conduir a la formació d'úlceres de l'estómac i el desenvolupament d'hemorràgia gastrointestinal. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- i nefrotoxicitat. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, trombolítics, antiplaquetari, cefoperazona, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (requereix el recàlcul de dosis). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (inclòs. amb or) augment del risc de nefrotoxicitat. Primer ministre, secreció tubular bloc, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, prometazinom i gidroksizinom a causa de la caiguda de fangs. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, liti. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, inclòs. с физиологическим раствором, 5% dextrosa, Campaner, com també amb solucions d'infusió, que contenen aminofilina, Clorhidrat de lidocaïna, clorhidrat de dopamina, acció curta insulina humana i sal de sodi d'heparina.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (JO /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Sobredosi.

Els símptomes: fluixedat, somnolència, nàusea, vòmits, dolor abdominal, l'aparició d'úlceres pèptiques de l'estómac i / o gastritis erosiva, deteriorament de la funció renal, acidosi metabòlica.

Tractament: teràpia simptomaticheskaya, manteniment de les funcions vitals del cos. L'antídot específic no es troba. No es visualitza de manera suficient per diàlisi.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, JO /. Els nens només com injeccions. Dosi va recollir de forma individual, tenint en compte la gravetat del dolor. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 un cop al dia (cada 6-8 hores). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. La solució es va administrar / m o / en el tractament del dolor agut i sever en no més de 5 dia, у детей — 2 dia. Els comprimits s'utilitzen no més de 5-7 dies.

Precaucions.

Pacients, получающих НПВС, inclòs. ketorolac Trometamina, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, fallada renal aguda, reaccions anafilàctiques i anafilactoides, insuficiència hepàtica.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / dia. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Gipovolemia augmenta el risc de reaccions adverses per part del ronyó. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 d. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, mareig, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores (conducció de vehicles).

Cooperació