El ketoprofèn (Quan ATH M01AE03)

Quan ATH:
M01AE03

Característica.

AINE. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, sense olor, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 ° C, lleugerament soluble en etanol, xloroforme, acetona, èter, бензоле и сильных щелочах. Pes molecular 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: pes molecular 400,47.

Accions farmacològiques.
Analgèsic, pirético, antiinflamatòria, antiagregatine.

Sol·licitud.

Per a ús sistèmic (dins, / M, JO /, rectal)

Les malalties inflamatòries i degeneratives del sistema musculoesquelètic, inclòs. artritis reumatoide, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), artritis podagricheskiy, pseudogota, osteoartritis, внесуставной ревматизм (tendinitis, ʙursit, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, inclòs. Postoperatori, dolor postraumàtic, işialgija, miàlgia, radiculitis, ушибы и растяжения мышц, počečnaâ com, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, Neurològics, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). La dismenorrea primària.

Per a l'aplicació tòpica,:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (artritis reumatoide, спондилоартрит, artrosi, osteocondrosis); болезненные воспалительные или травматические (inclòs. спортивные) поражения суставов, tendons, связок и мышц (inclòs. artritis, периартрит, Tendinitis, tendosinovit, ʙursit, ушибы мышц, esquinços, разрывы связок и сухожилий мышц, esquinços, повреждения мениска колена, Jynx (gènere), lyumbago), flebitis, тромбофлебит поверхностных вен, Lymphangitis, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, faringe i laringe (inclòs. mal de coll, laringit, faringitis, estomatitis, glositis, gingivitis, periodontitis, parodontoz), для анальгезии при лечении и удалении зубов (com a fàrmac auxiliar).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. a altres AINEs). Per a ús sistèmic: «Aspirinovaya» asma, úlcera gàstrica i úlcera duodenal (exacerbació), yazvennыy colitis (exacerbació), Malaltia de Crohn, diverticulitis, pepticheskaya úlcera, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, la infància i l'adolescència fins 18 anys, embaràs (III триместр); Rectal (a més): hemorroides, proctitis, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, èczema, инфицированные ссадины, violació de la integritat de la pell, Els nens fins a l'edat 6 anys.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 mg / kg / dia (36 mg / m²/d) и у крыс при дозах 9 mg / kg / dia (54 mg / m²/d), что примерно эквивалентно 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Efectes no teratogènics. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut. Применение при беременности в I и II триместре возможно, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus, в III триместре (particularment després 36 Sol) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 mg / kg (36 mg / m²/d), что примерно эквивалентно 0,2 MRDC, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Dona, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, tk. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Desconegut, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 mg / kg (54 mg / m²/d, sobre 0,3 MRDC) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Efectes secundaris.

Els efectes secundaris sistèmics

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Des del tracte digestiu: dispèpsia (11%); 3–9% — тошнота, dolor abdominal, diarrea / restrenyiment, flatulència; >1% -anorèxia nerviosa, vòmits, estomatitis; <1% — повышение аппетита, boca seca, rots, gastritis, sagnat rectal, sòl, скрытое кровотечение, baveig, pepticheskaya úlcera, perforació del tracte gastrointestinal, gematemezis, изъязвление кишечника, дисфункция печени, hepatitis, hepatitis colestàsica, icterícia, чрезмерная жажда.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: 3–9% — головная боль, excitació (inclòs. insomni, nerviosisme, somnis inusuals); >1% — головокружение, Depressió del SNC (inclòs. somnolència, malestar), tinnitus, visió borrosa; <1% — амнезия, confusió, migranya, parestèsia, vertigen, conjuntivitis, dolor en els ulls, pèrdua de l'audició, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, alteracions del gust.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): <1% — повышение АД, batec del cor, taquicàrdia, усугубление сердечной недостаточности, Malaltia vascular perifèrica, vasodilatació, hipocoagulación, agranulocitosi, anèmia, gemoliz, trombocitopènia.

Des del sistema respiratori: >1% -Dispnea, hemoptisi, sagnat pel nas, faringitis, rinitis, broncoespasme, edema laringi.

Amb el sistema genitourinari: 3–9% — нарушение функции почек (inflor, augment de nitrogen ureic en sang); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, hematúria, fallada renal, nefritis intersticial, síndrome nefròtica.

Per a la pell: >1% -erupcions, alopècia, èczema, prurit, urticària, Erupció ampul·loses, dermatitis exfoliativa, fotosensibilitat, livor, онихолизис, necròlisi epidèrmica tòxica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Un altre: <1% -els calfreds, inflamació de la cara, infecció, dolor, reaccions al·lèrgiques, anafilaxi, augment de pes, giponatriemiya, miàlgia, porpra, augment de la sudoració.

Efectes secundaris, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): arítmia, infart de miocardi.

Des del tracte digestiu: буккальный некроз (для пероральной формы), yazvennыy colitis, микровезикулярный стеатоз, pancreatitis, усугубление сахарного диабета.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: disforija, al·lucinacions, malsons, canvis de personalitat, meningitis asèptica.

Un altre: septicèmia, xoc, violació de la libido, острая тубулопатия, ginecomàstia.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, respectivament, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, empitjorament de les hemorroides; при накожном применении — кожные аллергические реакции, fotosensibilitat, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (l'ús prolongat).

Cooperació.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Redueix l'eficàcia dels fàrmacs urikozuricheskih, realça l'efecte dels anticoagulants, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, estrogen; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, gljukokortikoidami, etanol, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, geparinom, trombolítics, antiplaquetari, cefoperazona, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (requereix el recàlcul de dosis). Els inductors de l'oxidació microsomal en el fetge (fenitoïna, etanol, barbitúrics, rifampicina, fenilbutazona, antidepressius tricíclics) augmentar la producció de metabòlits actius hidroxilats. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, preparacions de liti, metotrexat. Els antiàcids (inclòs. alumini- i magnesi) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Mielotóxicos drogues augmenten l'expressió gematotoksichnosti.

Sobredosi.

Els símptomes: letargia, mareig, nàusea, vòmits, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, coma, convulsions. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, fallada renal aguda.

Tractament: tractament simptomàtic i de suport, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Maloeffyektivyen Hemodiàlisi.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, JO /, rectal, guants de pell, localment. Dosi va recollir de forma individual, Segons la naturalesa de la malaltia, выраженности болевого синдрома, del pacient. При необходимости лекарственные формы можно использовать в различных комбинациях, при этом суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 mg o reduït a 100 mg. В начале лечения суточная доза — 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.

Càpsules, tauletes, гранулят рекомендуется принимать во время еды.

Rectal: 1–2 суппозитория в сутки.

/ M: 100 mg 1 - 2 vegades al dia; после купирования болевого синдрома назначают внутрь и/или ректально.

B /: 100–200 мг в 100–150 мл 0,9% solució de clorur de sodi. Инфузии кетопрофена должны осуществляться только в стационаре.

Guants de pell: 2–4 раза в день гель/крем/спрей наносят на кожу над очагом воспаления и осторожно втирают; возможно наложение сухой повязки.

Localment (раствор для полоскания): 2–3 полоскания в сутки.

Лизиновая соль кетопрофена: раствор для иньекций: / Mo / per 160 mg (2 ml) 13 vegades per dia, при электрофорезе раствор накладывается на отрицательный полюс. Suppozitorii: adults — 160 mg. Детям массой тела 15–30 кг — по 30 mg, Més 30 kg- 60 mg 2-3 vegades un dia. Els grànuls: adults — 80 mg, nens — 40 г растворить в 1/2 стакана воды и принимать внутрь 2–3 раза в день.

Precaucions.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, amb anèmia, alcoholisme, табакокурении, cirrosi hepàtica alcohòlica, giperʙiliruʙinemii, insuficiència hepàtica, diabetis, degidratacii, septicèmia, insuficiència cardíaca crònica, edema, hipertensió, malalties de la sang (в т.ч лейкопении, trombocitopènia, при нарушении свертывания крови), definició, la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal, violacions greus de la funció hepàtica i renal, insuficiència cardíaca crònica, asma, en nens menors de 12 anys.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, inclòs. инфаркта миокарда и инсульта, que pot portar a la mort, especialment amb l'ús prolongat. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, especialment amb l'ús prolongat. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Durant el tractament necessari per ser monitoritzat imatge de sang perifèrica i estatus funcional del fetge i ronyó. Si desitja determinar el fàrmac 17-cetosteroides s'ha d'interrompre per 48 h abans de la prova.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Cooperació