Meloxicam

Quan ATH:
M01AC06

Característica.

AINE, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)_app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pK_la мелоксикама 1,1 i 4,2. Pes molecular 351,41.

Accions farmacològiques.
Antiinflamatori, analgèsic, pirético.

Sol·licitud.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, acompanyat de síndrome de dolor: artritis, inclòs. artritis reumatoide, острый остеоартрит, хронический полиартрит; espondilitis ankiloziruyushtiy (espondilitis anquilosant), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. a altres AINEs), tríada "aspirina induït" (combinació de l'asma bronquial, nas recurrent i poliposis de sins paranasals i l'àcid acetilsalicílic Intoleràncies i HP pirazolonovogo sèrie), úlcera gàstrica i úlcera duodenal en la fase aguda; gastrointestinal, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; insuficiència cardíaca greu, insuficiència hepàtica severa, insuficiència renal greu (llevat que l'hemodiàlisi), embaràs, lactància, Edat de 15 anys.

S'apliquen restriccions.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, pacients grans. Для ректального введения (a més): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (inclòs. història).

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (una complicació poc freqüent) при использовании пероральной дозы 60 mg / kg / dia (en 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (en 5,4 раза превышает дозу для человека, com es va descriure anteriorment) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 mg / kg / dia (sobre 2,2 раза выше дозы для человека, com es va descriure anteriorment) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Efectes no teratogènics. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (sobre 0,07 vegades superior a la dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut. Aplicació durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (sobre 0,5 vegades superior a la dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 mg / kg / dia (sobre 2,1 раза превышает дозу для человека, com es va descriure anteriorment) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (sobre 0,07 vegades major dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) во время беременности и лактации.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Применение мелоксикама, així com altres fàrmacs, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Desconegut, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Efectes secundaris.

Des del tracte digestiu: >1% — диспепсия, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment / diarrea, flatulència; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), rots, esofagitis, úlcera pèptica, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, colitis, gastritis.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: >1% - Mal de cap, mareig; 0,1–1% — вертиго, somnolència, soroll a les orelles; <1% - Conjuntivitis, visió borrosa.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): >1% - Inflor, anèmia; 0,1–1% — повышение АД, batec del cor, enrogiment, изменения гемограммы, inclòs. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, leucopènia, trombocitopènia.

Des del sistema respiratori: exacerbació d'asma, tos.

Amb el sistema genitourinari: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% -insuficiència renal aguda, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosi medul·lar renal, síndrome nefròtica.

Per a la pell: >1% — кожная сыпь, picor; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica.

Reaccions al·lèrgiques: <0,1% - Angioedema, reaccions d'hipersensibilitat immediates, включая анафилактические и анафилактоидные.

Un altre: <0,1% -bronchospasm, febre.

Cooperació.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (Es recomana controlar la concentració de liti en la sang). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. Mentre que l'ús d'anticoagulants (Heparina, ticlopidina, warfarina), així com agents trombolítics (estreptoquinasa, fiʙrinolizin) Augmenta el risc d'hemorràgia (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (per meloxicam vinculant).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Sobredosi.

Els símptomes: augment dels efectes secundaris.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat (в течение ближайшего часа), teràpia simptomaticheskaya. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. La diüresi forçada, alcalinització de l'orina, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, rectal. Dosi seleccionada individualment, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Dins, Mentre comé, sense mastegar, в дозе 7,5–15 мг 1 un cop al dia. В/м введение применяют только в первые несколько дней после начала лечения, в последующем переходят на пероральные формы. При комбинированном назначении (таблетки и раствор для в/м введения) общая суточная доза не должна превышать 15 mg. Ректально — одна свеча (15 mg) per dia.

La dosi màxima diària - 15 mg, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 mg. При незначительном или умеренном снижении функции почек (aclariment de creatinina >25 ml / min), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 mg / dia.

Precaucions.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, inclòs. metotreksatom (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Si el tractament va experimentar reaccions al·lèrgiques (picor, erupció cutània, urticària, fotosensibilitat), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, sagnia, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Meloxicam, как и другие НПВС, poden emmascarar els símptomes de les malalties infeccioses.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, insuficiència cardíaca congestiva, cirrosi del fetge, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, pacients, rebre diürètics, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, glomerulonefritis, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, somnolència. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, que requereix una alta concentració.

Cooperació