Meloxicam

Quan ATH:
M01AC06

Característica.

AINE, derivat d'oxicam. Substància groc clar, pràcticament insoluble en aigua, molt soluble en àcids i àlcalis forts, molt poc soluble en metanol. Coeficient de distribució aparent (registre P)_aplicació = 0,1 en tampó n-octanol/pH 7,4. valors de pK_la meloxicam 1,1 i 4,2. Pes molecular 351,41.

Accions farmacològiques.
Antiinflamatori, analgèsic, pirético.

Sol·licitud.

Malalties articulars inflamatòries i degeneratives, acompanyat de síndrome de dolor: artritis, inclòs. artritis reumatoide, osteoartritis aguda, poliartritis crònica; espondilitis ankiloziruyushtiy (espondilitis anquilosant), síndrome de dolor amb osteoartritis i radiculitis.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. a altres AINEs), tríada "aspirina induït" (combinació de l'asma bronquial, nas recurrent i poliposis de sins paranasals i l'àcid acetilsalicílic Intoleràncies i HP pirazolonovogo sèrie), úlcera gàstrica i úlcera duodenal en la fase aguda; gastrointestinal, hemorràgia/hemorràgia cerebrovascular o altres; insuficiència cardíaca greu, insuficiència hepàtica severa, insuficiència renal greu (llevat que l'hemodiàlisi), embaràs, lactància, Edat de 15 anys.

S'apliquen restriccions.

Història de lesions erosives i ulceratives del tracte gastrointestinal, pacients grans. Per administració rectal (a més): malalties inflamatòries del recte i de la regió anal, hemorràgia rectal o anal (inclòs. història).

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. El meloxicam va augmentar la incidència de defectes septals cardíacs (una complicació poc freqüent) quan s'utilitza la dosi oral 60 mg / kg / dia (en 64,5 vegades la dosi 15 mg/dia per a un pes corporal adult 50 kg en funció de la superfície corporal) i la letalitat embrionària a dosis orals ≥5 mg/kg/dia (en 5,4 vegades la dosi humana, com es va descriure anteriorment) en conills, rebre meloxicam durant l'organogènesi. El meloxicam no va ser teratogènic en rates a dosis orals. 4 mg / kg / dia (sobre 2,2 vegades la dosi humana, com es va descriure anteriorment) durant el període de l'organogènesi. Es va observar una major incidència de mortinats en rates a dosis orals ≥1 mg/kg/dia durant l'organogènesi..

Efectes no teratogènics. Meloxicam va provocar una disminució d'aquests indicadors, com a índex de natalitat, naixement viu, supervivència neonatal a dosis orals ≥0,125 mg/kg/dia (sobre 0,07 vegades superior a la dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) en rates durant l'embaràs i la lactància.

Meloxicam travessa la barrera placentària. No hi ha estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han mantingut. Aplicació durant l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus.

Recerca, dedicada a avaluar l'efecte del meloxicam en el tancament del conducte arterioso en humans, no realitzat. S'ha d'evitar l'ús de meloxicam en el tercer trimestre de l'embaràs.

Labor i part. Els estudis en rates han demostrat, què és el meloxicam, com altres mitjans, inhibició de la síntesi de PG, augmenta el nombre de mortinats, provoca un retard en el part i el part a dosis orals ≥1 mg/kg/dia (sobre 0,5 vegades superior a la dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) i redueix el nombre de cadells supervivents a dosis orals 4 mg / kg / dia (sobre 2,1 vegades la dosi humana, com es va descriure anteriorment) durant el període de l'organogènesi. S'han observat observacions similars en rates, rebre dosis orals ≥0,125 mg/kg/dia (sobre 0,07 vegades major dosi per a una persona, com es va descriure anteriorment) durant l'embaràs i la lactància.

Es desconeixen els efectes del meloxicam sobre el part i el part en humans..

Categoria d'acció de la fruita sota la FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Usos del meloxicam, així com altres fàrmacs, bloquejant la síntesi de PG, pot afectar la fertilitat, per tant no es recomana per a dones, les que volen quedar embarassades.

El meloxicam s'excreta a la llet de rates lactants., en aquest cas, les concentracions en llet superen les concentracions en plasma. Desconegut, El meloxicam passa a la llet materna de les dones?, Per tant, s'ha de suspendre la lactància materna durant el tractament o s'ha d'evitar l'ús de meloxicam durant la lactància materna..

Efectes secundaris.

Des del tracte digestiu: >1% - dispèpsia, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment / diarrea, flatulència; 0,1–1% – estomatitis, canvis transitoris en les proves de funció hepàtica (augment dels nivells de transaminases o bilirubina), rots, esofagitis, úlcera pèptica, hemorràgia gastrointestinal oculta o macroscòpicament visible; <0,1% - perforacions gastrointestinals, colitis, gastritis.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: >1% - Mal de cap, mareig; 0,1-1% — vertigen, somnolència, soroll a les orelles; <1% - Conjuntivitis, visió borrosa.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): >1% - Inflor, anèmia; 0,1-1% - augment de la pressió arterial, batec del cor, enrogiment, canvis en l'hemograma, inclòs. canvis en el nombre de tipus individuals de leucòcits, leucopènia, trombocitopènia.

Des del sistema respiratori: exacerbació d'asma, tos.

Amb el sistema genitourinari: 0,1–1% — canvi en els indicadors de funció renal (augment dels nivells de creatinina i/o urea en sang); <1% -insuficiència renal aguda, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosi medul·lar renal, síndrome nefròtica.

Per a la pell: >1% - erupció cutània, picor; 0,1–1% – urticària; <0,1% - fotosensibilitat, reaccions bulloses, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica.

Reaccions al·lèrgiques: <0,1% - Angioedema, reaccions d'hipersensibilitat immediates, incloent anafilàctics i anafilactoides.

Un altre: <0,1% -bronchospasm, febre.

Cooperació.

Quan s'utilitza simultàniament amb àcid acetilsalicílic i altres AINE, augmenta el risc de lesions erosives i ulceratives i sagnat del tracte gastrointestinal.. Quan s'utilitza simultàniament amb fàrmacs antihipertensius, l'eficàcia d'aquests últims es pot reduir.. Quan s'utilitza simultàniament amb preparats de liti, és possible l'acumulació de liti i un augment del seu efecte tòxic. (Es recomana controlar la concentració de liti en la sang). L'ús simultània de metotrexat millora els efectes secundaris d'aquest últim sobre el sistema hematopoètic. (hi ha risc de desenvolupar anèmia i leucopènia. És necessari un seguiment periòdic de les anàlisis de sang generals).

L'ús combinat amb diürètics i ciclosporina augmenta el risc de desenvolupar insuficiència renal.

Quan s'utilitza simultàniament amb anticonceptius intrauterins, l'eficàcia d'aquests últims pot disminuir. Mentre que l'ús d'anticoagulants (Heparina, ticlopidina, warfarina), així com agents trombolítics (estreptoquinasa, fiʙrinolizin) Augmenta el risc d'hemorràgia (Els indicadors de coagulació de la sang s'han de controlar periòdicament).

L'ús simultània de colestiramina augmenta l'excreció de meloxicam a través del tracte gastrointestinal. (per meloxicam vinculant).

No es va detectar cap interacció farmacocinètica quan es va prendre meloxicam de manera concomitant amb antiàcids..

Sobredosi.

Els símptomes: augment dels efectes secundaris.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat (dins de la propera hora), teràpia simptomaticheskaya. La colestiramina accelera l'eliminació del fàrmac del cos. La diüresi forçada, alcalinització de l'orina, hemodiàlisi: ineficaç a causa de l'elevada unió del meloxicam a les proteïnes de la sang. No s'han trobat antídots ni antagonistes específics.

Dosificació i Administració.

Dins, / M, rectal. Dosi seleccionada individualment, s'ha d'utilitzar la dosi efectiva més baixa durant el període de temps més curt. Dins, Mentre comé, sense mastegar, a una dosi de 7,5-15 mg 1 un cop al dia. L'administració IM només s'utilitza durant els primers dies després de l'inici del tractament, posteriorment passar a les formes orals. Per a ús combinat (pastilles i solució per administració intramuscular) la dosi diària total no ha de superar 15 mg. Rectal - una espelma (15 mg) per dia.

La dosi màxima diària - 15 mg, en pacients amb insuficiència renal greu, en hemodiàlisi - 7,5 mg. Amb una disminució lleu o moderada de la funció renal (aclariment de creatinina >25 ml / min), i també per a la cirrosi hepàtica en una condició clínica estable, no cal ajustar la dosi. La dosi inicial en pacients amb major risc d'efectes secundaris és: 7,5 mg / dia.

Precaucions.

Utilitzar amb precaució en pacients amb antecedents de malalties del tracte gastrointestinal superior, en combinació amb anticoagulants, fàrmacs mielotòxics, inclòs. metotreksatom (possible citopènia).

L'aparició d'úlceres gastroduodenals, hemorràgia gastrointestinal, Els efectes secundaris de la pell i les mucoses serveixen com a motiu per suspendre el medicament. Si el tractament va experimentar reaccions al·lèrgiques (picor, erupció cutània, urticària, fotosensibilitat), cal consultar un metge per decidir si deixar de prendre el medicament.

Risc de complicacions gastrointestinals. Efectes secundaris gastrointestinals greus, inclosa la inflamació, sagnia, ulceració i perforació de l'estómac o intestins, pot ocórrer en qualsevol moment durant l'ús d'AINE sense símptomes d'advertència. Els pacients grans tenen un risc més elevat de patir complicacions gastrointestinals greus, la probabilitat d'aquestes complicacions també augmenta amb l'ús a llarg termini.

Meloxicam, com altres AINE, poden emmascarar els símptomes de les malalties infeccioses.

La prescripció d'AINE a pacients amb flux sanguini i volum renal reduït pot accelerar la descompensació renal (Després de deixar la teràpia amb AINE, la funció renal normalment torna al seu nivell anterior). El risc de desenvolupar aquestes reaccions és especialment alt en pacients amb símptomes de deshidratació., insuficiència cardíaca congestiva, cirrosi del fetge, síndrome nefròtica i malaltia renal greu, pacients, rebre diürètics, així com en aquells que s'han sotmès a una cirurgia important, conduint a la hipovolèmia (Des de l'inici del tractament, cal un seguiment acurat de la diüresi i de la funció renal). En casos rars, els AINE poden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosi medul·lar renal o síndrome nefròtica. Si hi ha una desviació significativa de la norma en el nivell de transaminases sèriques i altres indicadors, caracteritzant la funció hepàtica, hauríeu de deixar de prendre-lo i fer proves de laboratori de control. Prescriviu amb precaució a la gent gran, pacients debilitats i esgotats.

L'ús de meloxicam pot causar aquests efectes indesitjables, com mal de cap i marejos, somnolència. En aquest sentit, hauríeu de deixar de conduir vehicles, manteniment de màquines i mecanismes i altres activitats, que requereix una alta concentració.

Cooperació