Ketorolak

Gdy ATH:
M01AB15

Charakterystyka.

NLPZ. КЕТОРОЛАКА ТРОМЕТАМИН — РАЦЕМИЧЕСКАЯ СМЕСЬ (-)S И (+)R ФОРМ. Ketorolak dinoprostu może istnieć w trzech formach krystalicznych. Wszystkie formularze są równie Rozpuszczalny w wodzie. Ketorolak dinoprostu ma pKa 3,5 i współczynnik podziału n oktanol/woda 0,26. Waga molekularna 376,41.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwbólowy, anti-inflammatory, gorączkotwórczy, antiagregantnoe.

Aplikacja.

Ból zespół umiarkowanych i ciężkich objawów, Włącznie. po zabiegu (Po brzucha, ginekologiczne, Ortopedyczne, operacje urologiczne i inne), zespół bólowy w urazach (zwichnięcie, złamanie, przerwy i skręcenia), Zespoły bólowe kobiet w zwyrodnienie, osteochondroza, nerwoból, Ból w onkologii, ból zęba, ból po interwencji dentystycznych, w perikoronite, pulpitis, ból pleców i bóle mięśni.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. z innymi lekami z grupy NLPZ), «Aspirinovaya» astmy (Połączenie astmy, nawracające polipów nosa i zatok przynosowych, i nietolerancji aspiryny i leków pirazolonovogo serię), skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, erozyjne i wrzodziejące zmian w przewodzie pokarmowym w ostrej fazie, wrzody trawienne, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (Włącznie. hemofilia), wysokie ryzyko krwawienia lub jego ponownego (Włącznie. po zabiegu), hemodyscrasia, udar krwotoczny (potwierdzone lub podejrzewane), gyemorragichyeskii diatyez, nerek i / lub wątroby, niewydolność (kreatyniny w osoczu powyżej 50 mg / l), jednoczesny odbiór z innymi NLPZ, pracy i dostawy, Wiek do 16 lat. Nie należy używać do bólu, przed i podczas zabiegu ze względu na wysokie ryzyko krwawienia, i do leczenia bólu przewlekłego.

Obowiązywać ograniczenia.

Astma oskrzelowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, cholestaza, aktywne zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia czynności nerek (kreatyniny w osoczu poniżej 50 mg / l), posocznica, toczeń rumieniowaty, polipy są błony śluzowej nosa i krzesło, zaawansowany wiek (starszy 65 lat).

Ciąża i karmienie piersią.

Działanie teratogenne. Badania na, wykonanych w okresie organogenezy., za pomocą dzienne dawki ketorolak trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) u królików i 10 mg / kg (1,0 MRDC) szczury zostały wykryte tertogennogo działanie na płód. Jednak badania reprodukcyjne u zwierząt nie zawsze przewidzieć działanie u ludzi.

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie posiadane. Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Efekty Nonteratogenic. Jak to jest dobrze znane niekorzystne skutki NLPZ w układzie sercowo-naczyniowym u płodu (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego), należy unikać w czasie ciąży (zwłaszcza w późniejszych stadiach). Doustne dawki ketorolak trometamina 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) Szczury, używane po 17 dzień ciąży, spowodowane utrudnione pracy i zwiększona śmiertelność cieląt.

Porodu. Użycie ketorolak trometamina przeciwwskazane, dlatego, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, Może mieć wpływ na krążenie krwi płodu i zmniejszyć aktywność macicy oxytocics, który zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z macicy.

Działania Kategoria spowodować FDA - Z. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 10 mg ketorolaku trometamina maksymalne stężenie, określonych w mleku matki u ludzi, jest 7,3 ng / ml, maksymalny stosunek mleko/osocze — 0,037; Po przyjęciu jednego dnia (4 raz dziennie) podobne dane są 7,9 ng / ml, po 0,025. Od HP, Synteza ingibiruyushtie NG, może powodować działania niepożądane u noworodków, w czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Częstość występowania działań niepożądanych zwiększa się dawki. W prowadzeniu badań klinicznych, odnotowano następujące działania niepożądane, prawdopodobnie związane z wykorzystaniem ketorolak trometamina:

Z przewodu pokarmowego: ból w nadbrzuszu (13%), nudności (12%), niestrawność (12%), biegunka (7%); >1% - Zaparcia, bębnica, uczucie pełności, wymioty, zapalenie jamy ustnej; ≤ 1%-zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie, anoreksja, zwiększony apetyt, suche usta.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy (17%), zawroty głowy (7%), senność (6%); ≤ 1%-osłabienie, drżenie, niezwykłe sny, bezsenność, omamy, euforia, objawy pozapiramidowe, zawrót głowy, parestezje, depresja, nerwowość, zaburzenia myślowe, niezdolność do skupienia, hiperkineza, stupor, hyperdipsia, zaburzenia smaku, rozmazany obraz (Włącznie. rozmazany obraz), utratę słuchu, szum w uszach.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): >1% - Wzrost ciśnienia krwi; ≤ 1%-bicie serca, bladość, półomdlały, niedokrwistość, eozinofilija.

Z układu oddechowego: ≤ 1%-duszność, katar, obrzęk płuc, kaszel.

Z układem moczowo-płciowego: ≤ 1%-krwiomocz, białkomocz, oligurija, zatrzymanie moczu, częste oddawanie moczu.

Na skórę: >1% - Swędzenie, wysypka.

Reakcje alergiczne: <1% - Pokrzywka.

Inny: obrzęk (4%), >1% -Plamica, zwiększona potliwość; ≤ 1% z nosa, krwawienie z odbytnicy, przybranie na wadze, gorączka, zakażenie.

Reakcje miejscowe: Ból w miejscu wstrzyknięcia (2% — wprowadzenie powtarzające się).

W postmarketingovyh badania zauważyli, działania niepożądane:

Z przewodu pokarmowego: erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego (Włącznie. Perforacja lub krwawienie jest ból brzucha, skurcz lub pieczenie w nadbrzuszu, ziemia, wymioty z typu "fusy", nudności, zgagę i inne.), żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, gepatomegaliya, ostre zapalenie trzustki.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: drgawki, psychoza, aseptyczne zapalenie opon mózgowych (gorączka, Silny ból głowy, drgawki, sztywność karku i / lub z tyłu).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): gipotenziya, płukania, małopłytkowość, leukopenia.

Z układu oddechowego: ≤ 1%-Astma, skurcz oskrzeli.

Z układem moczowo-płciowego: ostra niewydolność nerek, bóle kręgosłupa, z lub bez krwiomocz i/lub азотемии, zespół hemolityczno-mocznicowy (gemoliticheskaya niedokrwistość, niewydolność nerek, małopłytkowość), giponatriemiya, hiperkaliemia, jadeit, obrzęki pochodzenia nerkowego.

Na skórę: Zespół Lyella, Zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, makulopapulleznaya wysypka, pokrzywka.

Reakcje alergiczne: anafilaktoidnыe reakcje lub anafilaksji, obrzęk krtani, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy.

Inny: krwawienie z rany pooperacyjnej, bóle mięśni.

Współpraca.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków PRZECIWZAPALNYCH, gljukokortikoidami, etanol, kortykoliberyna może prowadzić do owrzodzenia przewodu pokarmowego i rozwoju krwawienia z przewodu pokarmowego. Wspólne spotkanie z paracetamolom zwiększa nefrotoksicnosti, z metotreksatem jest wątroba- i nefrotoksyczne. Jednoczesne mianowania ketorolak trometamina i metotreksat jest możliwe tylko wtedy, gdy za pomocą niskich dawek tego ostatniego (Istnieje potrzeba aby kontrolować stężenie metotreksatu w osoczu). Z wykorzystaniem ketorolak trometamina mogą zmniejszać klirens metotreksat i litu i toksyczność tych substancji. Probenecyd zmniejsza klirens i objętość dystrybucji ketorolak trometamina, zwiększa jego stężenie w osoczu krwi i zwiększa T_1/2. Redukuje efekt dioreticeski furosemid stosowany u osób z normovolemiej. Jednoczesne mianowania z antikoagulyantami pośrednie, geparinom, leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, cefoperazonu, cefotetanom i pentoksifillinom zwiększa ryzyko krwawienia. Zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe leki moczopędne (zmniejsza się synteza emisji gazów cieplarnianych w nerkach). Wraz z wykorzystaniem inhibitorów ACE zwiększa prawdopodobieństwo nerek. W połączeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi ostatnio może znacznie zmniejszyć dawkę.

Leki zobojętniające sok żołądkowy środki nie wpływają na kompletność ketorolak trometamina ssania. Zwiększa hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych (przeliczanie dawki potrzebne). Jednoczesne stosowanie z walproinianem sodu powoduje zaburzenia agregacji płytek krwi. Zwiększa stężenie w osoczu krwi nifedypiny i werapamil. W czasie wizyty u innych nefrotoksicnami HP (Włącznie. ze złota narkotyków) zwiększa ryzyko nefrotoksycznością. PM, Blok wydzielania kanalikowego, zmniejszenie luzu ketorolak i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.

Wstrzyknięcia należy nie wolno mieszać w tej samej strzykawce z siarczanu morfiny, prometazyna i Hydroksyzyna opadów. Pharmaceutical niezgodne z roztworem tramadolu, preparaty litu. Wtrysk jest zgodna z liczbą rozwiązań, Włącznie. soli fizjologicznej, 5% glukoza, Dzwonnik, a także roztwory infuzyjne, zawierający aminofilinę, Chlorowodorek lidokainy, chlorowodorku dopaminy, Krótko działającą insulinę i sól sodową heparyny ludzkiego.

W badaniach postmarketingovyh zgłoszone na temat możliwych interakcji ketorolak trometamina (JA /, / M) z nedepoliarizutmi mięśni relaksantami, przyczyny bezdechu (Specjalne badania, tej interakcji nie).

Przedawkować.

Objawy: zastój, senność, nudności, wymioty, ból brzucha, pojawienie się przewlekłe owrzodzenia żołądka i/lub erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności nerek, kwasica metaboliczna.

Leczenie: Terapia simptomaticheskaya, utrzymanie funkcji życiowych organizmu. Swoistego antidotum nie znaleziono. Nie jest wystarczająco wyświetlane przez dializę.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, / M, JA /. Dzieci tylko poprzez wstrzyknięcie. Dawka zbierane indywidualnie, biorąc pod uwagę zespół bólowy. Pojedynczą dawkę 10-30 mg, częstotliwość jest do 4 raz dziennie (co 6-8 godzin). Maksymalna dawka dobowa dla pacjentów w podeszłym wieku jest 60 mg. Rozwiązania przewidziane w / m lub/386/1989 w leczeniu bólu w ostrych i ciężkich na okres nie więcej niż 5 dni, dzieci- 2 dni. Pigułka jest używany nie więcej niż 5-7 dni.

Środki ostrożności.

Pacjenci, otrzymujących leki z grupy NLPZ, Włącznie. ketorolaka trometamin, możliwe ciężkie powikłania leczenia, jako wżery PRZEWODU POKARMOWEGO, krwawienie i perforacja, krwawienie pooperacyjne, ostra niewydolność nerek, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, niewydolność wątroby.

Ryzyko powikłań rośnie wraz z leczenia farmakologicznego przedłużenia leczenia i poprawy doustne dawki więcej 40 mg / dobę. Pacjentów z zaburzenia krzepnięcia krwi wyznaczyć tylko utrzymanie liczby płytek krwi, Jest to szczególnie ważne dla pacjentów pooperacyjnych, wymagających ostrożnie hemostazy. Hipowolemia zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek. Nie stosować jednocześnie z paracetamolem więcej 5 d. Nie zaleca się stosowania leku na ból porodu (brak odpowiednich badań i możliwego wpływu NLPZ na kurczliwość macicy).

Możliwe pojawienie się podczas leczenia senność, zawroty głowy, bezsenność lub depresję wymaga zgodności z zachowaniem ostrożności podczas wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych klas, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości (prowadzenia pojazdów).

Współpraca