Karbamazepina

970 5 minuty przeczytane

Gdy ATH:
N03AF01

Charakterystyka.

Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, rozpuszcza się w etanolu i acetonu. Waga molekularna 236,27.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwdrgawkowe, przeciwpadaczkowy, przeciwpsychotyczne, timolepticheskoe, normotimicheskoe, przeciwbólowy.

Aplikacja.

Padaczka (z wyjątkiem małe zło), mania, profilaktyka zaburzeń maniakalno-depresyjnych, Wycofanie alkoholikiem, trójdzielnego i nerwu gardła języka, Neuropatia cukrzycowa.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. że trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), Z блокада, zahamowanie czynności szpiku lub ostrej porfirii Historia.

Ciąża i karmienie piersią.

Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)

Skutki uboczne.

Zawroty głowy, wzbudzenie, omamy, depresja, zachowania agresywne, psychoza aktywacyjny, ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia zakwaterowania, zaćma, nistagmo, zapalenie spojówek, hałas w uszach, zmiana smaku, zaburzenia mowy (dyzartria, jazgot), nieprawidłowe ruchy mimowolne, zapalenie nerwów obwodowych, parestezje, słabość i niedowład mięśni objawy, Z блокада, zastoinowa niewydolność serca, Hyper- lub niedociśnienie, zakrzepowo-zatorowej, zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby, osteomalacji, dysfunkcję seksualną, umiarkowane leukopenia, małopłytkowość, naruszenie hematopoezy, giponatriemiya, wielonarządowej nadwrażliwości typu opóźnionego, złuszczające zapalenie skóry, Zespół toczniopodobny (wysypka na skórze, pokrzywka, hipertermii, ból gardła, stawy, słabość), Zespół Stevensa-Johnsona, Layella, reakcje anafilaktyczne.

Współpraca.

Niezgodny z inhibitorami MAO. Zwiększa hepatotoksyczność izoniazydu. Zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych, leki przeciwdrgawkowe (pochodne hydantoiny, albo sukcynoimidy), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, Kwas walproinowy. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena zwiększenia depresję OUN; cymetydyna, klarytromycyna, diltiazem, werapamil, Erytromycyna, mają negatywny wpływ na metabolizm propoksyfenu (zwiększone ryzyko toksyczności). Zmniejsza aktywność kortykosteroidów, estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne estrogensoderjath, xinidina, glikozydy nasercowe (indukowanie metabolizmu). Na tle inhibitorów anhydrazy węglanowej zwiększają ryzyko osteopenii.

Przedawkować.

Objawy: dezorientacja, senność, wzbudzenie, omamy i śpiączka, rozmazany obraz, dyzartria, nistagmo, ataksja, dyskineza, hiper / arefleksja, drgawki, mioklonie, gipotermiя; depresja oddechowa, obrzęk płuc; tachykardia, hipo / nadciśnienie, zatrzymanie akcji serca, towarzyszy utrata przytomności; wymioty, zmniejszona ruchliwość okrężnicy; zatrzymanie płynów, skąpomocz lub bezmocz, zmiany parametrów laboratoryjnych: giponatriemiya, możliwe kwasica metaboliczna, giperglikemiâ, wzrósł udział mięśni kinazy kreatyniny.

Leczenie: wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, Powołanie węgla aktywowanego i przeczyszczające soli fizjologicznej, diurez. Utrzymanie drożności dróg oddechowych — intubacji tchawicy, sztuczne oddychanie i (lub) Zastosowanie tlenu. Jeśli niedociśnienie lub szok plazmozameniteli, dopaminy i dobutaminy, wraz z pojawieniem się konwulsje wprowadzenie benzodiazepin (diazepam) lub inny. leki przeciwdrgawkowe (dzieci mogą zwiększyć depresję oddechową, w rozwijaniu giponatriemii — ograniczenie płynów, ostrożność w / wlewu izotonicznego roztworu chlorku sodu. Dzięki połączeniu ciężkiego zatrucia z niewydolnością nerek pokazuje dializie. Swoistego antidotum jest nieobecny. Przewiduje się ponownemu wzmocnienia objawów przedawkowania na 2 i 3 dzień po jej rozpoczęciu, ze względu na powolne wchłanianie leku.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, dorośli-100-1600 mg na dobę (w zależności od wskazania i ciężkości choroby), dzieci-10-20 mg/kg/dobę w kilka przyjęć.

Środki ostrożności.

Przed i podczas leczenia zaleca się regularne badania krwi (Elementy komórkowych) i moczu, kontrola testów czynnościowych wątroby. Uważaj powołany z historią choroby serca, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, Zaburzenia gdy hematologiczne, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, ukryte psychozy, niewystarczające reakcji na bodźce zewnętrzne, wzbudzenie, Choroby, charakteryzuje się skurcze mieszany charakter, w podeszłym wieku, kierowcy pojazdów i osób, wykorzystanie mechanizmów. Nie należy nagle przerywać leczenia. Kobiety są zalecane dodatkowe spożycie kwasu foliowego (przed lub w trakcie ciąży); w celu zapobieżenia nadmiernemu krwawieniu podczas ostatnich tygodni ciąży i noworodka mogą korzystać witaminy K.

Współpraca

Substancja czynna	Opis interakcji
Aminofillin	FKV. Jak wzrasta induktor CYP3A4 (wzajemnie) szybkość degradacji i zmniejsza poziom osocza.
Aцetazolamid	FMR. Zwiększenia (wzajemnie) Ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.
Kwas walproinowy	Poprzez hamowanie CYP3A4, spowalnia biotransformacji, Włącznie. Aktywny metabolita-10.11-epoksydowe (jej poziom w osoczu wzrasta), To również zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznego na wątrobę. Na tle karbamazepina zwiększa klirens i zmniejsza stężenie we krwi. Połączone zastosowanie może wpłynąć na czynność tarczycy.
Werapamil	FKV. FMR. Hamuje biotransformacji, To zwiększa stężenie w osoczu krwi i pobudza działanie toksyczne.
Haloperidol	FKV. Może obniżyć próg drgawkowy i relaksujące działanie przeciwdrgawkowe (ze wspólnego powołania wymaga zwiększonej dawce). Na tle karbamazepina zwiększonej depresja CNS.
Halotan	Na tle karbamazepina, indukujące enzymy biotransformacji, możliwe zwiększenie produkcji metabolitów halotanem, atakuje wątrobę.
Gestrinon	FKV. Na tle karbamazepina zwiększono stawkę zniszczenia.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Na tle karbamazepina (cewka mikrosomalynыh fermentov) przyspieszania i zmniejszania efektu biotransformacji; w połączeniu powołania mogą wymagać większych dawek.
Danazol	FKV. Poprzez hamowanie CYP3A4, kilka tygodni po rozpoczęciu podawania, spowalnia biotransformacji, zwiększenie stężenia w osoczu oraz wzrost nasilenia efektów, Włącznie. przez; Powołanie może łączyć konieczne zmniejszenie dawki.
Desogestrel	FKV. FMR. Na tle karbamazepina, indukowania aktywności CYP450 wątroby, obniża poziom w osoczu, może zmniejszać niezawodność antykoncepcyjną. W połączeniu z powołaniem zwiększonym ryzykiem krwawienia.
Desmopresyna	Na tle karbamazepiny może zwiększyć działanie antydiuretyczne; Powołanie może łączyć konieczne zmniejszenie dawki.
Diltiazem	FKV. Hamuje CYP3A4, zmniejsza szybkość niszczenia, zwiększa stężenie w osoczu i przyczynia się do manifestacji toksyczności.
Doksorubicyna	FKV. Zmniejszenia (wzajemnie) stężenie w osoczu (indukuje CYP3A4), przyspiesza biotransformacji.
Izoniazyd	FKV. FMR. To zwiększa stężenie w osoczu i przyczynia się do manifestacji toksycznego. Na tle karbamazepina, indukcję enzymów mikrosomalnych, zwiększa powstawanie aktywnych metabolitów, powodując zaburzenia wątroby.
Kwetiapina	FMR. Może obniżyć próg drgawkowy i relaksujące działanie przeciwdrgawkowe (ze wspólnego powołania wymaga zwiększonej dawce). Na tle karbamazepina zwiększonej depresja CNS.
Klarytromycyna	FKV. Spowalnia biotransformacji i zwiększa stężenie we krwi; z joint wyznaczenie w celu uniknięcia efektów toksycznych powinny być monitorowane poziomy w osoczu karbamazepiny.
Clonazepam	FKV. Na tle karbamazepina, indukowania aktywności enzymów mikrosomalnych, uskoryaetsya biotransformacji, zmniejsza stężenie we krwi i czas trwania T_1/2; w połączeniu nominacja powinna być zwiększona w celu zmniejszenia dawki lub odstęp między dawkami.
Lewotyroksyny sodowej	FKV. Na tle karbamazepina, indukcję enzymów mikrosomalnych i zwiększa biotransformacji, zmniejszony wpływ; gdy mianowanie może trzeba zwiększyć dawkę.
Maprotilin	Obniża próg drgawkowy i osłabia działanie przeciwdrgawkowe; z wspólne powołanie może trzeba zwiększyć dawkę.
Meʙendazol	FKV. FMR. Na tle karbamazepina zmniejszone stężenia w osoczu i działania terapeutycznego.
Mianserynę	Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji, zmniejszone stężenie w osoczu.
Moklobemid	FMR. Jako inhibitor MAO zwiększa prawdopodobieństwo efektów ubocznych; jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
Nikotynamid	FKV. Poprzez hamowanie CYP3A4, spowalnia degradację i zwiększa stężenie w osoczu.
Olanzapina	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji, podwyżki 1,5 odprawy celnej, zmniejszone stężenie w osoczu.
Paracetamol	FKV. FMR. Na tle karbamazepina, indukcję enzymów wątrobowych, przyspieszone biotransformacji i zmniejszenie efektu terapeutycznego; w tym samym czasie wzmaga tworzenie metabolitów paracetamolu, naruszenie czynności wątroby.
Perfenazyn	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Prazikwantel	Na tle karbamazepina, enzymów cytochromu P450 induktsiruyuschego mikrosomowe, Stężenie w osoczu zmniejsza się 10 czas (w połączeniu powołanie wyższej dawce).
Prymydon	FKV. FMR. Jak Przyspieszanie induktor CYP3A4 (wzajemnie) Metabolizm i zmniejsza stężenie w osoczu; Wspólny wniosek może wpłynąć na czynność tarczycy.
Prokarbazynę	FMR. Hamuje MAO i prowokuje rozwój efektów ubocznych; jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
Risperidon	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji, Zwiększony prześwit oraz zmniejszone stężenie w osoczu.
Ryfabutyna	FKV. Jako aktywator obniża CYP3A4 (wzajemnie) stężenie w osoczu.
Ryfampicyna	FKV. Jak Przyspieszanie induktor CYP3A4 (wzajemnie) Metabolizm i obniża stężenie w osoczu.
Selegilina	FMR. Inhibitorem MAO znacznie zwiększa ryzyko i nasilenie działań niepożądanych; jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
Teofilina	FKV. Jako induktor CYP3A4 zwiększa prędkość i zmniejsza degradację w osoczu.
Toremifen	FKV. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Tramadol	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego biotransformacji efektem karbamazepiny i ograniczonej.
Trifluoperazyna	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Fenytoina	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji. Jednoczesne podawanie może zaburzać czynność tarczycy.
Fenobarbital	FKV. FMR. Jako induktor CYP3A4 przyspiesza biotransformacji i tym samym zmniejsza poziom w osoczu; łączne stosowanie może zmienić funkcję tarczycy.
Fluwoksamina	FKV. Hamuje wzrost i biotransformacji (w 3 czasy) stężenie w osoczu.
Fluoksetyna	FKV. Jako inhibitor CYP3A4 hamuje biotransformację i zwiększa w osoczu.
Flufenazin	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Kwas foliowy	Na tle karbamazepiny może zwiększyć zapotrzebowanie na kwas foliowy.
Chinidyna	Na tle karbamazepina, indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby, zmniejszony wpływ; z wspólne powołanie może trzeba zwiększyć dawkę.
Chlorochina	FMR: antagonizm. Zmniejsza działanie przeciwdrgawkowe.
Chlorpromazyna	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Chlorprotiksen	FKV. FMR. Na tle przyspieszonego karbamazepina biotransformacji.
Cyklosporyna	Na tle karbamazepina – przyspiesza niszczenie jest ograniczona skuteczność; z wspólne powołanie może trzeba zwiększyć dawkę.
Erytromycyna	FKV. FMR. Hamuje biotransformacji, To zwiększa stężenie we krwi i pobudza działanie toksyczne.
Etanol	Zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i ich nasilenia. Na tle karbamazepina zmniejszonej tolerancji na alkohol (do powstrzymania się od używania napojów zawierających alkohol podczas leczenia).

Władimir Andriejewicz Didenko

970 5 minuty przeczytane