Werapamil
Gdy ATH:
C08DA01
Charakterystyka.
Proizvodnoe phenylalkylamino. Werapamil chlorowodorek - biały proszek krystaliczny. Rozpuszczalny w wodzie, xloroforme, metanol.
Farmakologiczne działanie.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antyarytmiczne.
Aplikacja.
Paroksizmalynaya nadzheludochkovaya tachykardia (wyjątkiem WPW-zespołem), tachykardia, Przedwczesne skurcze przedsionków, fibrilloflutter, angina (Włącznie. Princmetala, Napięcie, postinfarktnaya), nadciśnienie tętnicze, nadciśnieniowy, idiopatyczne przerostowe zwężenie subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomiopatia.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, spadek ciśnienia tętniczego, wstrząs kardiogenny, Blok AV II i III stopnia, zawał serca (ostre lub najnowsza historia i złożoność zjawiska bradykardii, gipotenzii, niewydolność lewej komory), Przewlekła niewydolność serca etap III, WPW-zespół, zespół chorej zatoki (wszczepionym rozrusznikiem serca, jeśli nie), sinoatrialynaya blokada, Zespół Morgagni - Adams - Stokesa, digitalisnaya zatrucia, ciężka stenoza aortalna, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Blok AV I stopnia, Przewlekła niewydolność serca etap I lub II, vыrazhennaya bradykardia (mniej 50 u. / min), łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, vыrazhennaya miopatia (Zespół dystrofia), zaburzenia czynności wątroby lub nerek, częstoskurcz komorowy szeroki zespół QRS (dla I / O w odniesieniu).
Ciąża i karmienie piersią.
Przeciwwskazane w ciąży.
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): gipotenziya, bradykardia (zatoka), AV ʙlokada, niewydolność serca.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, letarg, senność, słabość, fatiguability, parestezje.
Z przewodu pokarmowego: nudności, niestrawność, zaparcie; ryedko gipyerplaziya dyesyen, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, Fosfatazy alkalicznej.
Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, pokrzywka, swędzenie; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa - Johnsona.
Inny: zaczerwienienie twarzy, skurcz oskrzeli (w / w sprawie wprowadzenia), obrzęki obwodowe, bardzo rzadko - ginekomastia, zwiększone wydzielanie prolaktyny (w pojedynczych przypadkach).
Współpraca.
Zwiększenie poziomu digoksyny w osoczu, cyklosporyna, teofillina, karʙamazepina, Spadek - litowa. To osłabia aktywność przeciwbakteryjną ryfampicyny, deprimiruyushtiy эffekt fenobarbital, zmniejsza klirens metoprolol i propranololu, wzmacnia działanie zwiotczające mięśnie. Ryfampicyna, sulfinpirazon, fenobarbital, soli wapnia, Witamina D - osłabić działanie. Hipotensyjne działanie leków hipotensyjnych wzrost (Moczopędny, vazodilatatorы), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i czteropierścieniowych i przeciwpsychotyczne: przeciwdławicowe - azotany. Beta-blokery, leki przeciwarytmiczne klasy IA, glikozydy nasercowe, anestetyki wziewne, środki Radiopaque nasilać (wzajemnie) przygnębiający wpływ na węzeł zatokowo-przedsionkowego automatyzmu, Przewodzenie AV i kurczliwości mięśnia sercowego. Przy jednoczesnym stosowaniu werapamil z aspiryną - wzmocnienie istniejącej krwawienie. Cymetydyna zwiększa werapamil plazmowy.
Przedawkować.
Objawy: niedociśnienie, bradykardia, Z блокада, wstrząs kardiogenny, śpiączka, asistolija.
Leczenie: jako swoistego antidotum stosowane glukonian wapnia (10-20 Ml 10% Rozwiązanie / w); bradykardia i blokada AV atropiny, izoprenalinę lub orcyprenalinę; z niedociśnienie - rozwiązań podsawionych osocza, Dopamina, noradrenalina; przejawem niewydolności serca - dobutaminy.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku, pić dużo płynów.
Angina - W 80-120 mg 3 raz dziennie, na tle zaburzeń czynności wątroby, w podeszłym wieku - przez 40 mg 3 raz dziennie.
Zaburzenia rytmu serca - U pacjentów z przewlekłym migotaniem przedsionków z terapii glikozydów nasercowych - 240-320 mg / dobę w 2-3 godzin; do zapobiegania napadowy częstoskurcz nadkomorowy - 240-480 mg / dzień w ciągu 2-3 godzin,.
Nadciśnienie - Przez 80 mg 3 raz dziennie, w razie potrzeby - w górę 360 mg / dobę; pacjentów w podeszłym wieku lub niskiego wzrostu - w 40 mg 3 raz dziennie; Dzieci do 6 lat - 40-60 mg / dobę, 6-14 Lat - 80-360 mg / dobę w 3-4 godzin. Formy dawkowania nadciśnienia przedłużonego działania - od 180-240 mg / dzień, raz rano; brak skuteczności, zwiększenie dawki, co następuje:: 240 mg rano, następnie 180 mg rano + 180 mg wieczorem (być może 240 mg rano + 120 mg wieczorem) i dalej 240 mg 2 razy dziennie w odstępach 12 nie, pacjentów w podeszłym wieku lub z niskiego wzrostu - 120 mg; w przypadku braku odpowiedniego efektu po dawce 120 MG Uważa konsekwentnie podniesione do 180, 240, 360 i 480 mg raz rano.
Gdy dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca - Jako formy retard do 120-240 mg 2 razy dziennie w odstępach 12 nie. Tabletki 200 mg: przez 1 Stół. 1-2 Razy dziennie, lub 2 Stół. 1 raz dziennie.
Postać dawkowania 24-godzinny kontrolowanym uwalnianiu (Tylko w pełni wzięte pod) - Na nadciśnienie 180 mg raz na dobę; W razie potrzeby, dawkę zwiększa się stopniowo, aż 240 mg na noc, 360 mg (2 Stół. przez 180 mg) przez noc, a następnie 480 mg (2 Stół. przez 240 mg) na noc.
W / powoli: dorosłych początkowa dawka 5-10 mg (przez okres nie krótszy niż 2 m), z niewielkim skutkiem możliwe ponowne wprowadzenie 30 min dawka 10 mg. Dzieci 1 Monitorowanie EKG w dawce 0,1-0,2 mg / kg (Zwykle pojedyncza dawka 0.75-2 mg), przez okres nie krótszy niż 2 m, Dzieci 1-15 lat w dawce 0,1-0,3 mg / kg przez co najmniej 2 m (Pojedyncza dawka jest zwykle nie więcej niż 2-5 mg). Kiedy przełom nadciśnieniowy - 5,10 mg / wolno.
Środki ostrożności.
Bądź ostrożny wyznaczyć pacjentów z kardiomiopatią przerostową powikłaną niedrożności lewej komory, wysokie ciśnienie kapilarne płucnych, napadową duszność lub orthopnoë, zaburzenia węzła zatokowo-przedsionkowego. Kiedy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i transmisji nerwowo-mięśniowej (miopatia Dyushenna) wymaga stałego nadzoru medycznego i, być może, zmniejszenie dawki. Bądźcie ostrożni podczas kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi (zmniejsza szybkość reakcji), zaleca się stosowania alkoholu.
Ostrzeżenia.
Formularz wstrzykiwania jest niezgodna z albuminą, Preparaty do wstrzykiwania amfoterycyny B, gidralazina, sulfametoksazolem, trimetoprym i może wytrącać się z roztworu o pH powyżej 6,0.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Na tle efekt werapamil osłabiony; w połączeniu powołanie wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. FONET z werapamil usilivayutsya hrono-, ja nie- i efekty dromotropowa. |
Besylan Atrakuriya | FMR: synergizm. Na tle werapamil wzmacniany i długotrwałego rozluźnienia mięśni. |
Kwas acetylosalicylowy | FMR: synergizm. Na tle werapamil zwiększa aktywność hypocoagulation krwawienia i zwiększenie istniejących. |
Bumetanid | FMR: synergizm. Może nasilać (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Walsartan | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Bromek Vekuroniya | FMR: synergizm. Na tle werapamil wzmacniany i długotrwałego rozluźnienia mięśni. |
Halotan | FMR: synergizm. To zwiększa zahamowanie czynności układu sercowo-naczyniowego (rośnie niedociśnienie i ucisk AV przewodzenia). |
Gidroxlorotiazid + Kaptopryl | FMR. Wzmacniać (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Digoksyna | FKV. FMR. Na tle werapamil ze względu na zmniejszony klirens i / lub objętość dystrybucji stężenia we krwi zwiększa ryzyko toksyczności. |
Diltiazem | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekty. |
Doksorubicyna | Zgodnie z danymi eksperymentalnymi, Na tle werapamil zwiększa początkowe stężenie szczytowe w sercu wraz ze wzrostem częstotliwości i nasilenia zmian zwyrodnieniowych w mięśniu sercowym, towarzyszy skrócenie Przeżycie. |
Indometacyna | FMR: antagonizm. Redukuje efekt hipotensyjny poprzez hamowanie PG nerkę, pogorszenie krążenia w nich z retencji sodu i wody. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Karbamazepina | FKV. FMR. Na tle werapamil może zwiększać stężenie, co prowadzi do różnych skutków ubocznych (podwójne widzenie, ból głowy, ataksja lub zawroty głowy). |
Klonidin | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Kolekaltsiferol | FMR. To osłabia działanie hipotensyjne. |
Węglan litu | W połączeniu z powołaniem możliwy wzrost poziomu litu w tkankach i wzmocnienie jej efekty neurotoksyczne. |
Lozartan | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Metoprolol | FKV. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Na tle zmniejszenie klirensu werapamil. |
Minoksidil | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Nadolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) działanie hipotensyjne i zwiększa prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości mięśnia sercowego, wzrosła negatywny wpływ na częstość akcji serca (tyazhelaya bradykardia), Przewodzenie AV (aż do całkowitej blokady) i / lub serca kurczliwość. |
Nikotyna | FKV. FMR: antagonizm. Poprzez przyspieszenie biotransformację, Zmniejsza to stężenie we krwi i zmniejsza nasilenie przeciwdusznicowe, hipotensyjne i antyarytmiczne efekty. |
Oktreotyd | Efekt zmiany; wspólny wniosek może wymagać dostosowania dawki werapamil. |
Peryndoprylu | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Prazosin | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Pramipeksolu | FKV. FONET werapamilu, rywalizować w systemie transportowym, wydzielana do kanalików kationów, zmniejszony klirens (o 20%). |
Propranolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt i mogą zwiększać negatywny wpływ na częstość akcji serca, Przewodzenie AV i / lub kurczliwości serca, powodując poważne bradykardia, Z блокаду (aż do zakończenia). Na tle zmniejszenie klirensu werapamil. |
Ramipryl | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Ryfampicyna | FKV. FMR. Zmniejsza dostępność biologiczną (To zwiększa utratę "pierwszego przejścia" przez wątrobę), przyspiesza biotransformacji (indukuje aktywność enzymów mikrosomalnych), obniżenie stężenia we krwi, zmniejsza nasilenie dusznicy bolesnej, hipotensyjne i antyarytmiczne efekty. |
Bromek Rokuroniya | FMR: synergizm. Na tle werapamil wzmacniany i długotrwałego rozluźnienia mięśni. |
Spirapryl | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Teofilina | FKV. FONET werapamilu (zmniejsza aktywność cytochromu P450) zwiększenie stężenia w osoczu i ryzyko toksyczności. |
Trandolapryl | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Felodypina | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekty. |
Fenobarbital | FKV. Przyspiesza biotransformacji, można zwiększyć odstęp i zmniejszenia efektów. |
Furosemid | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Chinidyna | FKV. FONET werapamilu (To hamuje cytochromu P450) zwiększenie stężenia w tkance, a ryzyko działań toksycznych. |
Xlortalidon | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Cyklosporyna | FONET werapamilu (zmniejsza aktywność cytochromu P450) zwiększenie stężenia w tkance, i zwiększają ryzyko wystąpienia działań toksycznych. |
Enalaprylat | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Eprosartan | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Etanol | FONET werapamilu, zmniejszania szybkości zaniku, zwiększone stężenie w osoczu, w czasie leczenia porzucenie duchu. |