Fenobarbital

Gdy ATH:
N03AA02

Charakterystyka.

Pochodne kwasu barbiturowego. Biały, krystaliczny proszek slabogorkogo smaku, bez zapachu. Bardzo słabo rozpuszczalne w zimnej wodzie,, trudno - we wrzącej wodzie (1:40) i chloroform, rozpuszczalne w alkoholu, eter, ługi.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwdrgawkowe, snotvornoe, opanowanie.

Aplikacja.

Padaczka, xoreja, spastyczne porażenie, Skurcz arterii peryferyjnych, rzucawka, wzbudzenie, bezsenność, Choroba hemolityczna noworodków.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. inne barbiturany), Historia ukryta lub objawia porfirię (Objawy mogą wzrosnąć z powodu indukcji enzymów, odpowiedzialny za syntezę porfiryny), choroby układu oddechowego, towarzyszy duszność lub niedrożności dróg oddechowych, wątroby i / lub nerek, miastenia, alkoholizm, lub narkomania, Włącznie. historia, ciąża (I trymestrze ciąży, zwłaszcza), laktacja.

Obowiązywać ograniczenia.

Depresja i / lub myśli samobójcze, Historia astmy, zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, hiperkinezę, nadczynność tarczycy (może zwiększać objawy, tk. barbiturany wypierać tyroksyny, wiąże się z białkami osocza), hypoadrenalism (Możliwe osłabienie ogólnoustrojowe skutki egzogennego i endogennych hydrokortyzon pod wpływem barbituranów), ostry lub przewlekły ból (może wystąpić paradoksalny emocje lub może maskować objawy ważne), ciąża (II i III trymestrze ciąży), dzieciństwo.

Ciąża i karmienie piersią.

Jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży (Możliwe skutki teratogenne). Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe jedynie na ściśle określonych warunkach, jeśli nie można korzystać z innych środków.

Wyniki badań retrospektywnych kontrolowane wykazały, że biorąc barbiturany kobiet w ciąży jest przyczyną zwiększonej częstości występowania wad płodu.

Noworodki, matki przyjmowały fenobarbital w III trymestrze ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i zespołu abstynencyjnego (donoszą rozwoju ostrego zespołu odstawienia, przejawia się napadów padaczkowych i nadmiernej pobudliwości zaraz po urodzeniu lub w ciągu 14 noworodkowe dni, długo narażonych w barbituranów macicy).

Istnieją dowody, że stosowanie fenobarbitalu jako środka przeciwdrgawkowego w czasie ciąży prowadzi do zaburzeń krzepnięcia krwi (z powodu niedoboru witaminy K) u noworodków, które mogą powodować krwawienie w okresie noworodkowym (ogólnie pierwszego dnia po urodzeniu).

Stosowanie w czasie porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka, szczególnie przedwczesne (w połączeniu z funkcją wątroby nedorazvitiem).

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią (Przekazuje go do mleka matki i może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego u niemowląt).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: senność, letarg, depresja ośrodka oddechowego, zawroty głowy, ból głowy, nerwowość, alarm, omamy, ataksja, koszmary, giperkineziya (dzieci), naruszenie procesu myślenia, paradoksalna reakcja (niezwykłe emocje, bezsenność) - Szczególnie u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych, aftereffect (astenia, uczucie osłabienia, na pół gwizdka, redukcja reakcji psychomotorycznych i koncentracji).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): agranulocytoza, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze i niedokrwistość megaloblastyczna (długotrwałe stosowanie), bradykardia, zapaść naczyniowa.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcie.

Reakcje alergiczne: wysypka lub pokrzywka, Miejscowy obrzęk (szczególnie wiek, policzki i usta), złuszczające zapalenie skóry (Zespół Stevensa - Johnsona, toksyczna martwica naskórka); możliwe śmierć.

Inny: długotrwałe stosowanie - uszkodzenie wątroby (zażółcenie skóry lub twardówki), Niedobór kwasu foliowego, hipokalcemia, osteomalacji, naruszenie libido, impotencja.

Wciągająca (Wynika z niego, około 2 tygodni leczenia), uzależnienie od narkotyków (psychiczne i fizyczne), wycofania i "powrót" (cm. Środki ostrożności).

Współpraca.

Poprawia metabolizm leków, metabolizowana w wątrobie (poprzez aktywację enzymów utleniających mikrosomalnych) i zmniejsza efekt: leki przeciwzakrzepowe, Włącznie. varfarina, atsenokumarola, phenindione, etc.. (obniża leki przeciwzakrzepowe krwi, gdy wymagane jest powołanie okresowe monitorowanie czasu protrombinowego, aby skorygować dawkę leku przeciwzakrzepowego), kortykosteroidy, Preparaty naparstnicy, chloramfenikol, metronidazola, doksycyklina (zmniejsza T_1/2 doksycyklina, Efekt ten może utrzymywać 2 tygodnie po zakończeniu stosowania barbituran), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, estrogen, salitsilatov, paracetamol, etc.. Fenobarbital zmniejsza wchłanianie gryzeofulwiny i jego poziom we krwi.

Działanie barbituranów na metabolizm leków przeciwdrgawkowych - pochodne hydantoiny (Włącznie. fenytoina) nieobliczalny (możliwe zmniejszenie lub zwiększenie stężenia fenytoiny we krwi, wymaga monitorowania stężenia w osoczu). Kwas walproinowy, Wzrost walproinian sodu we krwi stężenia fenobarbital. Fenobarbital zmniejsza stężenie karbamazepiny, clonazepam.

Podczas gdy stosowanie innych środków, Depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (Włącznie. sedativnыe, leki nasenne, Niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwlękowe), i alkohol jest możliwe dodatek efekt hamujący. Inhibitory MAO przedłużają fenobarbitalu (prawdopodobnie, w związku z hamowaniem metabolizmu).

Przedawkować.

Objawy toksycznego zatrucia może nie pojawić się w ciągu kilku godzin po zażyciu fenobarbital. Dawka toksyczna różni się znacznie. Spożycie 1 Pan spowodować poważne zatrucie u dorosłych, Odbiór 2-10 d zazwyczaj powoduje śmierć. Poziomy terapeutyczne fenobarbital w ludzkiej krwi 5-40 mcg / ml, lethal - 100-200 mg / ml. Barbituran zatrucia należy odróżnić od zatrucia alkoholem, bromki zatrucia, z różnymi zaburzeniami neurologicznymi.

Objawy ostrego zatrucia: nistagmo, niezwykłe ruchy oczu, ataksja, osłabienie i senność wyrażone, poważne zamieszanie, bełkotliwa wymowa, wzbudzenie, zawroty głowy, ból głowy, depresja oddechowa, Cheyne - Stokesa, osłabienie lub brak odruchów, zwężenie źrenicy (W ciężkim zatruciem rozszerzenia paralityka przemiennego), oligurija, tachykardia, gipotenziya, gipotermiя, sinica, niski puls, zimna i wilgotna skóra, gemorragii (naciskając punkty), śpiączka.

W ciężkim zatruciu może wystąpić obrzęk płuc, Upadek naczyń ze zmniejszeniem napięcia naczyń obwodowych, bezdech, zatrzymanie oddechu i serca; możliwe śmierć.

Jeśli zagrożenie życia przedawkowanie może hamować aktywność elektryczną mózgu (EEG może być "płaski"), które nie powinny być uważane za śmierć kliniczną, tk. Efekt ten jest w pełni odwracalne, jeśli nie rozwinął uszkodzenia, związane z niedotlenieniem.

Przedawkowanie może powodować rozwój powikłań, takich jak zapalenie płuc, niemiarowość, zastoinowa niewydolność serca, niewydolność nerek.

Leczenie ostrego przedawkowania: przyspieszyć usuwanie fenobarbital i utrzymanie funkcji życiowych.

Aby zmniejszyć wchłanianie (Jeżeli nie jest całkowicie fenobarbital zasysane z przewodu pokarmowego) - Indukcja wymioty (Jeśli pacjent jest przytomny i nie stracił odruch wymiotny) następnie powołania węglu aktywnym, Konieczne jest podjęcie środków w celu zapobiegania aspiracji wymiotów. Jeżeli wywołanie wymiotów jest przeciwwskazane, niezbędne do przeprowadzenia płukania żołądka.

Aby przyspieszyć eliminację leku wzrosła głęboko wyznaczyć solne leki przeczyszczające, przeprowadzenie diurezy wymuszonej (z zachowaną czynnością nerek), ługi używane (dla alkalizacja moczu).

Prowadzą monitorowanie parametrów życiowych i bilansu wodnego.

Środki wspierające: należy zapewnić drożność dróg oddechowych, Jest możliwe zastosowanie wentylacji mechanicznej i wykorzystania tlenu; Nie zaleca wyznaczenie analeptikov (W ciężkiego zatrucia może pogorszyć); Utrzymanie normalnego ciśnienia krwi (z niedociśnienie - wykorzystanie naczyniokurczących) i temperatura ciała; w razie potrzeby - lub innej terapii płynu. środki anty-shock; powinny podjąć środki w celu zapobiegania zapaleniu płuc hipostatycznej (Włącznie. prowadzenia terapii fizycznej w okolicy klatki piersiowej), odleżyny, aspiracje, itp. powikłania; z podejrzeniem zapalenia płuc - antybiotyki; Zaleca się, aby uniknąć przeciążenia płynu lub sodu, zwłaszcza z naruszeniem układu sercowo-naczyniowego.

W ciężkiego zatrucia, rozwój bezmocz lub prądem, może prowadzić dializy otrzewnowej lub hemodializy (w trakcie i po stężeniu dializowanych fenobarbitalu niezbędnego monitoringu krwi).

Objawy zatrucia przewlekłego: stałe rozdrażnienie, Osłabienie zdolności do krytycznej oceny, zaburzenia snu, senność, apatia, słabość, Nierównowaga, zagmatwane mowy, zawroty głowy, wyrażone zamieszanie. Są halucynacje, wzbudzenie, drgawki, zaburzenia przewodu pokarmowego, układu krążenia i nerek.

Leczenie przewlekłego zatrucia: stopniowe zmniejszenie dawki (w celu uniknięcia wystąpienia objawów odstawienia) aż do całkowitego wycofania leku, simptomaticheskoe leczenie i psychoterapia.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz. Tryb ustawiony ściśle indywidualnie w zależności od wskazań, choroba, Przenośność, wiek, itd.. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawce, odpowiadający konkretnej formy patologii. U pacjentów z niewydolnością wątroby i / lub nerek, Leczenie pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych należy rozpocząć od mniejszych dawek.

Jak ulgi - dla dorosłych 0,1-0,2 g na 0,5-1 godziny przed snem; jako środek uspokajający i przeciwskurczowe - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 razy dziennie (zazwyczaj w połączeniu z przeciwskurczowe, środki rozszerzające naczynia, et al.); padaczka: dorośli - 0,05-0,1 g 2 razy dziennie ze stopniowym zwiększeniem dawki, aż do efektu klinicznego.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych - 0,2 g , Maksymalny dzienny - 0,5 g.

Dawka dla dzieci zrywane indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała dziecka.

Środki ostrożności.

Gdy powikłań dermatologicznych fenobarbital powinny zostać zniesione. Reakcje nadwrażliwości są bardziej powszechne z astmą, krapivnicы, obrzęk naczynioruchowy etc..

To będzie docenione, że osoby starsze i osłabionych pacjentów w normalnych dawkach może być wyrażona emocje, depresja lub dezorientacja. Dzieci barbiturany mogą powodować niezwykłe emocje, drażliwość, nadpobudliwość.

Z opieki przepisać na depresję (możliwe pogorszenie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku).

Zwiększa ryzyko uzależnienia przy stosowaniu dużych dawek, a wraz ze wzrostem czasu podania, a także u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i narkotyków w historii. Stosowanie barbituranów stała w dawkach, 3-4 razy wyższe niż terapeutyczne, Prowadzi to do rozwoju, w zależności od fizycznego 75% pacjentów.

Zniesienie powinno być stopniowe, przez zmniejszenie dawki przez dłuższy czas, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych i "powrót". Zespołu odstawienia mogą wystąpić w ciągu 8-12 godzin po podaniu ostatniej dawki, zazwyczaj wyraża się w następującej kolejności (Małe znaki): alarm, vellication, drganiach, postępujące osłabienie, zawroty głowy, niedowidzenie, nudności, wymioty, zaburzenia snu, hipotonia ortostatyczna (zawroty głowy, nieczułość). W ciężkich przypadkach objawy mogą być bardziej znaczące (drgawki, majaczenie), powstałe w czasie 16 godziny i trwa 5 dni po nagłym odstawieniu. Zmniejsza intensywność wycofania się stopniowo o 15 dni. Ryzyko majaczenia i drgawki, a nawet śmierć nagłym odwołaniu wyższego po dłuższym okresie stosowania u osób z uzależnieniem od narkotyków. Nagłe odstawienie może wywołać napady padaczki lub stan padaczkowy.

Gdy stosuje się do leczenia padaczki fenobarbital zalecane kontroli jego poziomu we krwi. Długotrwałe leczenie jest konieczne okresowe oznaczanie stężenia kwasu foliowego we krwi, kontrola obrazu krwi obwodowej, czynności wątroby i nerek.

Jeśli to konieczne, stosowanie barbituranów podczas porodu zaleca się narodzić w gotowości sprzętu do reanimacji.

W okresie leczenia jest niedopuszczalne spożywanie napojów alkoholowych.

Nie należy stosować w okresie kierowców pojazdów i osób, których praca wymaga szybkie reakcje psychiczne i fizyczne, i jest związany z wysokim stężeniem uwagi.

Ostrzeżenia.

Obecnie fenobarbital jako hipnotyczna praktycznie używane.