Kaptopryl
Gdy ATH:
C09AA01
Charakterystyka.
Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek o słabym zapachu siarki, zawierający resztę sulfhydrylową. Rozpuszczalny w wodzie (160 mg / ml), МЕТАНОЛЕ И ЭТАНОЛЕ (96%). Słabo rozpuszczalny w chloroformie i octanie etylu, rozpuszcza się w eterze.
Farmakologiczne działanie.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, kardioprotektivnoe, natriuretycznego.
Aplikacja.
Nadciśnienie tętnicze (mono- i terapia skojarzona), zastoinowa niewydolność serca, kardiomiopatia, dysfunkcja lewej komory w stanie stabilnym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, nefropatia cukrzycowa ze względu na typ cukrzycy 1 (jeśli albuminurii więcej 30 mg / dobę).
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, obecność informacji wywiadowczych na temat rozwoju obrzęku Quinckego po wcześniejszym przepisaniu inhibitorów ACE, dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Oceny stosunku korzyści do ryzyka w następujących przypadkach: leukopenia, małopłytkowość, zwężenie aorty lub inne zmiany obturacyjne, utrudniać odpływ krwi z serca; kardiomiopatia przerostowa z niskim rzutem serca; ekspresji ludzkiej nerki; obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki; przeszczepione nerki; hiperkaliemia; dzieciństwo.
Ciąża i karmienie piersią.
Przeciwwskazane w ciąży.
Działania Kategoria spowodować FDA - C (I trymestrze). (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
Działania Kategoria spowodować FDA - D (II i III trymestr).
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: fatiguability, zawroty głowy, ból głowy, Depresja CNS, senność, zamieszanie, depresja, ataksja, drgawki, uczucie drętwienia lub mrowienia w kończynach, zaburzenia widzenia i/lub węchu.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): gipotenziya, Włącznie. hipotonia, angina, zawał serca, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz przedsionkowy- lub bradykardia, migotanie przedsionków), bicie serca, ostrej naruszeniem krążenia mózgowego, obrzęki obwodowe, powiększenie węzłów chłonnych, niedokrwistość, ból w klatce piersiowej, zatorowość płucna, neutropenia, agranulocytoza (0,2% - u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, 3,7% - na tle kolagenozy), małopłytkowość, eozinofilija.
Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, duszność, śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, suchym kaszlem.
Z przewodu pokarmowego: anoreksja, zaburzenia smaku, zapalenie jamy ustnej, wrzodziejące zmiany błony śluzowej jamy ustnej i żołądka, suchość w jamie ustnej, zapalenie języka, trudności w kontroli wagi, nudności, wymioty, niestrawność, bębnica, ból brzucha, zaparcia lub biegunki, zapalenie trzustki, wątroba (cholestaza, cholestatyczne zapalenie wątroby, Martwica komórek wątroby).
Z układem moczowo-płciowego: naruszenie czynności nerek, oligurija, białkomocz, impotencja.
Na skórę: zaczerwienienie skóry, wysypka, świąd, złuszczające zapalenie skóry, toksyczna martwica naskórka, pęcherzyca, półpasiec, łysienie, fotodermatozy.
Reakcje alergiczne: Zespół Stevensa - Johnsona, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny itp..
Inny: gorączka, dreszcze, posocznica, bóle stawów, hiperkaliemia, ginekomastia, choroba posurowicza, zwiększone stężenie enzymów wątrobowych we krwi, BUN, Kwasica, pozytywna reakcja na test na przeciwciała antygenu jądrowego.
Współpraca.
Nasila możliwe hipotensyjne działanie środków znieczulających. Zmniejsza wtórny hiperaldosteronizm i hipokaliemię, spowodowane przez leki moczopędne. Zwiększa stężenie litu i digoksyny w osoczu. Efekty są wzmacniane przez inne leki przeciwnadciśnieniowe, w tym beta-blokerów, Włącznie. z wchłanianiem ogólnoustrojowym z oftalmicznych postaci dawkowania, leki moczopędne, klonidin, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki przeciwpsychotyczne, alkohol, osłabienie estrogena, NLPZ, sympatykomimetyczne, leki zobojętniające (zmniejszyć biodostępność poprzez 45%). Leki moczopędne oszczędzające potas, cyklosporyna, leki i suplementy zawierające potas, substytuty soli, mleko o niskiej zawartości soli zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Przygotowania, osłabia funkcję szpiku kostnego (leki immunosupresyjne, cytostatyki i (lub) allopurynol), zwiększać ryzyko wystąpienia neutropenii i / lub śmiertelnego agranulocytoza. Tłumiące działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Probenecyd spowalnia wydalanie kaptoprylu z moczem.
Przedawkować.
Objawy: spadek ciśnienia tętniczego, udar mózgu, zawał serca, zakrzepowo-zatorowej, obrzęk naczynioruchowy.
Leczenie: zmniejszenie dawki lub całkowite usunięcie leku; płukanie żołądka, Przeniesienia chorego w pozycji poziomej, wprowadzenia środków w celu zwiększenia BCC (izotoniczny roztwór chlorku sodu, transfuzje, itp. płyny krwi), Terapia simptomaticheskaya: epinefryny (n / i I /), leki przeciwhistaminowe, gidrokortizon (JA /). Hemodializa, w razie potrzeby zastosowanie sztucznego rozrusznika serca.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, dla 1 godziny przed posiłkiem. Gdy nadciśnienie: Dawka początkowa - 12,5 mg 2 raz dziennie, w razie potrzeby pojedynczą dawkę zwiększa się do 50 mg 3 raz dziennie w odstępach 2–4 tygodni; dawka podtrzymująca 25 mg 2-3 razy na dobę; Maksymalna dawka dobowa - 150 mg. Na nadciśnienie naczyniowo-nerkowe i nerkowe: Dawka początkowa - 6,25 mg 3 raz dziennie, wspieranie - 25 mg 3 raz dziennie. W przewlekłej niewydolności serca, w okresie po zawale: Początkowa dawka - 6,25 mg 3 raz dziennie z późniejszym zwiększeniem (co 2–3 tygodnie) aż do dawki podtrzymującej 25 mg 2–3 razy dziennie lub maksymalnie 50 mg 3 raz dziennie (w okresie po zawale). Maksymalna dawka dobowa - 150 mg. Jeśli czynność nerek: Dawka początkowa 6,25 mg 2-3 razy dziennie z późniejszym zwiększeniem, maksymalna dawka zależy od klirensu kreatyniny: przy prześwicie 35–130 ml/min/1,73 m2 - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m2 - 75 mg, mniej 20 mL/min/1.73 m2 - 37,5 mg.
Środki ostrożności.
Leczenie prowadzi się pod stałym nadzorem medycznym. Przed rozpoczęciem leczenia (dla 1 Słońce) należy przerwać poprzednią terapię przeciwnadciśnieniową. U pacjentów z nadciśnieniem złośliwym co 24 h Stopniowo zwiększaj dawkę, aż do uzyskania maksymalnego efektu pod kontrolą ciśnienia krwi. Podczas leczenia wymaga monitorowania ciśnienia krwi, krwi obwodowej (przed leczeniem, przez pierwsze 3–6 miesięcy leczenia, a następnie w okresowych odstępach do czasu 1 rok, zwłaszcza u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem neutropenii), Poziomy białka, Potasu w osoczu, BUN, kreatyniny, nerek, masy ciała, dieta. Wraz z rozwojem hiponatremii, odwodnienie wymaga korekty schematu dawkowania (zmniejszenie dawki). Grudkowo lub pokrzywka (rzadziej) Wysypka pojawia się podczas pierwszego 4 tygodni leczenia, zanika wraz ze zmniejszaniem dawek, odstawienie leku i podanie leków przeciwhistaminowych. Neutropenia zależne od dawki rozwija się 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia (Maksymalny spadek liczby leukocytów obserwuje się w ciągu 10–30 dni i utrzymuje się przez około 2 tygodni po odstawieniu leku). Kaszel (częściej u kobiet) pojawia się częściej w pierwszym tygodniu (z 24 h do kilku miesięcy) terapia, utrzymuje się w trakcie leczenia i ustępuje kilka dni po zakończeniu terapii. Zaburzenia smaku i utrata masy ciała są odwracalne i powracają po 2–3 miesiącach terapii. Należy zachować ostrożność podczas zabiegów chirurgicznych (włączając dentystyczne), zwłaszcza, gdy stosowane ogólne środki znieczulające, Efekt hipotensyjny. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej i postępującej piorunującej martwicy wątroby.. Należy unikać hemodializy przez wysokowydajne membrany z poliakrylonitrytu i siarczanu metalu. (np, AN69), gemofilytratsii aferezy LDL lub (mogą pojawić się reakcje wstrząsu anafilaktycznego lub rzekomoanafilaktyczne). Leczenie przeciwuczulające może zwiększać ryzyko reakcji anafilaktycznych. Zaleca się wykluczenie spożywania napojów alkoholowych podczas leczenia. Bądźcie ostrożni podczas kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi.
Ostrzeżenia.
W przypadku pominięcia dawki kolejnej dawki nie należy podwajać.. Podczas badania na acetonurię możliwy jest wynik pozytywny.
Współpraca
| Substancja czynna | Opis interakcji |
| Allopurynol | FMR. Zwiększa ryzyko wystąpienia neutropenii i/lub agranulocytozy (Włącznie. Śmiertelny). |
| Amylnitrite | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe. |
| Atenolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Betaksolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Bisoprolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Bumetanid | FMR: synergizm. Nasila działanie hipotensyjne. |
| Werapamil | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Captopril zmniejsza utratę potasu. |
| Digoksyna | FKV. Na tle kaptoprylu wzrasta stężenie w osoczu. |
| Ibuprofen | FMR. Hamuje prostaglandyny nerkowe, zmniejsza przepływ krwi przez nerki z retencją sodu, płynów i osłabia działanie hipotensyjne. Łączne stosowanie może zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek, w szczególności u pacjentów z hipowolemii. |
| Diazotan izosorbidu | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Izosorʙida mononitrat | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Indapamid | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny (, Ciężkie niedociśnienie). |
| Indometacyna | FMR: antagonizm. To osłabia działanie hipotensyjne. |
| Chlorek potasu | FKV. Na tle kaptoprylu zawartość potasu w surowicy osiąga wyższe wartości. |
| Węglan litu | FKV. FMR. Na tle kaptoprylu wzrasta stężenie w osoczu i wzrasta ryzyko wystąpienia objawów toksycznych. |
| Metoprolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Minoksidil | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Nadolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Nitrogliceryna | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe. |
| Pentaэritritila pentaerythritol | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Pindolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Prazosin | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny; w połączeniu powołanie ostrożnością. |
| Propranolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Risperidon | FMR: synergizm. Nasila działanie hipotensyjne. |
| Sotalol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Terazosynę | FKV: synergizm. FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Na tle kaptoprylu wzrasta Cmaxmaks. |
| Timolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Fenylbutazon | FMR: antagonizm. To osłabia działanie hipotensyjne. |
| Furosemid | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Captopril zmniejsza utratę potasu. |
| Xlortalidon | FKV. FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Captopril zmniejsza utratę potasu. |
| Celekoksyb | FMR: antagonizm. To osłabia działanie hipotensyjne. |
| Cyklosporyna | FMR. Zwiększenia (wzajemnie) Ryzyko hiperkaliemii. |
| Esmolol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
| Kwas etakrynowy | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Captopril zmniejsza utratę potasu. |
| Etanol | FMR: synergizm. Zwiększa niedociśnienie; Podczas leczenia należy zaprzestać picia napojów alkoholowych. |